міжнародна та хімічнаназви: дакарбазин;5- (3,3 – диметил – 1 – триазено ) – імідазол-4-карбоксамід;

основні фізико-хімічнівластивості: стерильнийліофілізат від білого до жовтуватого кольору;

склад: 1 флакон препарату містить100, 200, 500 або 1000 мг дакарбазину;допоміжні речовини: кислота лимонна, манітол.

Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для внутрішньовенних ін’єкцій.

Фармакологічна група. Препарати, щозастосовуються для лікування онкологічних захворювань. АТС L01AX04.

Фармакологічні властивості.Дакарбазин– алкілуючий цитостатичний засіб триазенової структури. Механізм його діїзумовлений здатністю основного метаболіту – діазометану утворювати ковалентніалкільні зв’язки з молекулами, що містять електронні центри, як наприклад, SH -групи. Оскільки препарат є структурним аналогом пуринових основ, він діє якантиметаболіт, пригнічуючи синтез ДНК у клітинах пухлин.

Фармакокінетика. Максимальна концентраціяпрепарату у сироватці крові досягає зразу ж після внутрішньовенного введення ,а після перерозподілу в органах і тканинах концентрація препарату в сироватцішвидко зменшується. Препарат обмежено зв’язується з білками плазми (5 %),проникає через гематоенцефалічний бар’єр, [S1] але внаслідок низької ліпофільностіконцентрація його у спинномозковій рідині невисока.Інтенсивно метаболізуєтьсямікросомами печінки. Виводиться нирками. Виведення препарату з організму носитьбіфазовий характер: перша фаза – 19 хвилин, друга фаза - 5 годин, причомуполовина введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Показання для застосування.Лікуваннязлоякісних захворювань: злоякісної меланоми шкіри з метастазами, хворобиХоджкіна при III - IV стадіях, саркоми м’яких тканин.

Спосіб застосування тадози. Дакарбазин “медак” застосовується як у монотерапії, так і прикомбінованій хіміотерапії, особливо з блеоміцином, цисплатином,5-флюороурацулом, вінкристином і преднізоном.Препарат Дакарбазин “медак”застосовується тільки внутрішньовенно, звичайно одноразовою ін’єкцією, щовводиться приблизно протягом 1 хвилини, чи внутрішньовенно крапельно проягом 15- 30 хвилин при попередньому розведенні в 200 – 300 мл ізотонічного розчинунатрію хлориду або 5 % розчину глюкози.Дакарбазин “медак” розчинюєтьсядодаванням води для ін’єкцій. При монотерапії Дакарбазинпризначають, як правило, у дозі 250 мг/м2 1 раз на добу протягом 5діб. Через 21 – 29 діб можливе повторне застосування.При застосуванні Дакарбазину у складі комбінованоїхіміотерапії, дозу препарату призначають відповідно до запропонованої схемилікування.

Побічна дія. Можливе порушеннякровотворення, що виявляється у зниженні лейкоцитів і тромбоцитів.У деяких випадках одночасноспостерігається легка форма анемії. До побічних ефектів, що найчастішезустрічаються, належать: анорексія, нудота та блювання. В поодиноких випадкахзастосування Дакарбазину може спричинити проноси, алопецію, шкірну екзантему,почервоніння та парестезію обличчя. У деяких хворих може розвинутися синдром,схожий на грип. (підвищення температури, біль у м’язах і загальнастомлюваність).

Протипоказання. Дакарбазин протипоказанийвагітним жінкам, матерям- годувальницям і хворим з алергічною реакцією, щоз’явилася під час попереднього застосування препарату.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування Дакарбазину з фенобарбіталом,азатіопримом та 6-меркаптопурином призводить до підсилення токсичних проявів.Передозування. При передозуванніможливі ускладнення: нудота, блювання протягом декількох годин і це потребуєзастосування антиеметиків; лейко- і тромбоцитопенії, що самостійновідновлюються до кінця 3 тижня; флебіти.

Особливості застосування. Дакарбазин “медак”дозволено вводити тільки під наглядом лікаря, який має достатній досвід щодозастосування протипухлинної хіміотерапії. Протягом лікування та після йогозакінчення потрібно проводити всі необхідні лабораторні обстеження. Особливуувагу слід приділяти системі кровотворення.Розчин для внутрішньовенноїін”єкцій готують безпосередньо перед застосуванням, додаючи: 9,9 мл (у флакон,що містить 100 мг); 19,8 мл (у флакон, що містить 200 мг ); 49,5 мл (у флакон,що містить 500 мг, 1000 мг); стерильної води для ін’єкцій, після чогоутворюється прозорий або жовтуватий розчин. Готовий розчин для внутрішньовенного введення містить:Дакарбазин 100 мг, 200 мг – 10 мг/мл; Дакарбазин 500 мг – 1,4 - 2,0 мг/мл;Дакарбазин 1000 мг – 2,8 - 4,0 мг/мл.Дакарбазин 500 мг, 1000 мгвводиться тільки внутрішньовенно крапельно протягом 20 – 30 хвилин.Розчин Дакарбазину готуєтьсябезпосередньо перед інфузією і вводиться за допомогою спеціальних(світлозахисних) систем.

Умови та термін зберігання.Зберігатиу темному місці, при температурі не вище +25 °С, у недоступному для дітеймісці. Термін зберігання. - 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z