міжнародна назва: динопрост;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвий або зеленувато-жовтийрозчин;

склад: 1 мл розчину містить 5 мг динопросту;допоміжні речовини: натрію ацетат, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які підвищують тонус і скоротливуактивність міометрія. Простагландини. Код АТС GO2A D01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Динопрост є простагландином F2-альфа (відновленаформа простагландину Е2), який in vivo утворюється шляхом спонтанногоперетворення простагландину Е2.Простагландини присутні в усіх органах і тканинах. Під час вагітностісинтез простагландинів в амніоні, хоріоні та плаценті підсилюється, що спричиняєпідвищення рівня простагландинів у навколоплідних водах і крові матері.Динопрост викликає активацію фосфоліпази С, підвищує проникністьклітинних мембран для іонів кальцію, що приводить до підвищеннявнутрішньоклітинного рівня іонів кальцію та скорочення міометрія.Динопрост також бере участь у процесі “дозрівання” шийки матки. Він маєспецифічні рецептори на клітинах гладких м’язів, через які здійснюється йогодія.Динопрост індукує утворення нексусів, які поліпшують передачу сигналівв міометрії та сприяють утворенню та підвищенню регуляції рецепторів окситоцинув матці.Місцеве введення динопросту приводить до вираженого багатовогнищевогорозпушення сполучної тканини “активними” фібробластами (дрібнозернистерозпушення цитоплазми, збільшення мітохондрій вакуолізованого вигляду,збільшення кількості везикулярних систем у периферичному відділу клітини).Одночасно з цим подвоюється активність колагенази, активність еластази зростаєприблизно у 7 разів, і спостерігається значне збільшення рівня гіалуронідази.Ці фактори грають важливу роль у “дозріванні” (розм’якшенні) шийки матки.Після введення динопросту в цервікальній стромі у великій кількостінакопичуються колагенази (як і при нормальних пологах у строк), які утворюютьсяголовним чином із нейтрофільних гранулоцитів.Опосередковане динопростом підсилення активності природнихклітин-кілерів також сприяє стимуляції пологової діяльності та звичноговикидня.Таким чином динопрост, з одного боку, сприяє дозріванню шийки матки, аз іншого боку - стимулює пологову діяльність.Фармакокінетика. Динопрост повільно всмоктується ізнавколоплідних вод у системний кровообіг. Максимальна концентрація динопроступри інтраамніальному введенні досягається через 6-10 годин після введенняодноразової дози 40 мг. Смакс динопросту становить 3-7нанограмів/мл.Ферментативне окислювання динопросту відбувається восновному в легенях і печінці матері. Під дією 15-ОН-дегідрогенази динопростперетворюється у проміжний кетон, який окислюється до2,3-нідор-6-кето-ПГЕ1-альфа.Динопрост виводиться у вигляді метаболітів восновному через нирки, близько 5% виводиться з калом.Період напіввиведення динопросту із амніотичноїрідини становить 3-6 годин. Період напіввиведення динопросту із плазмистановить менше однієї хвилини.

Показання для застосування.Переривання вагітності в другому триместрі в такихвипадках: незакінчений спонтанний викидень; загибель плода в матці; тяжкіпорушення розвитку плода; уродженні порушення розвитку, несумісні із життям,які визначаються за допомогою сучасної діагностики.Коли штучний аборт неможливий через можливіускладнення у матері під час його проведення (до другого триместру вагітності).Локальне лікування тяжкої післяпологовії кровотечіна плацентарній стадії.

Спосіб застосування та дози.Премедикація: для виключення побічної дії препаратута зменшення болю рекомендується застосовувати такі комбінації: Комбінація а б в г Доларган 100 мг 100 мг 100 мг 50 мг Піпольфен - 50 мг 50 мг - Атропін 0,05 мг - 0,50 мг 0,25 мг Седуксен 10 мг - - - У підготовчому періоді рекомендується завждизастосовувати доларган і атропін. Одну із зазначених вище комбінаційрекомендується ввести внутрішньовенно, безпосередньо перед введеннямЕнзапросту-Ф.Інтраамніальне введення може виконуватися черезстінку живота (трансабдомінально) або через склепіння піхви.Трансабдомінальне введення.Перед втручанням визначають місце прикріплення плацентиза допомогою ультразвукового дослідження.Перед втручанням хвора повинна спорожнити сечовийміхур.- Дезінфікується шкіра живота та проводитьсяамніоцентез під місцевою анестезією по білій лінії живота на 3-4 пальця вищесимфізу. Для амніоцентезу слід використовувати голку для пункцій 20 G або 22 Gодноразового використання.- Відсмоктують навколоплідну рідину, абипересвідчитися, що кінчик голки знаходиться в амніотичному мішку. Якщо привідсмоктуванні появляється кров або навколоплідна рідина з домішкою крові, топрепарат вводити не можна.- В амніотичну порожнину вводиться 25 мг Ензапросту-Ф. За необхідностіможна повторно ввести препарат через 8-12 годин через залишену при амніоцентезіпластмасову канюлю.Введення через склепіння піхви.- Перед втручанням хвора повинна спорожнити сечовийміхур.- Після відкриття піхви дезінфікуються склепінняпіхви.- Фіксується видима частина матки.Через заднє або переднє склепіння вводитьсяголка в амніотичний міхур.- Відсмоктуванням декількох мілілітрівнавколоплідних вод слід пересвідчитись у правильному положенні голки.- При отриманні чистої рідини (без домішки) вводять25 мг Ензапросту-Ф. Цю процедуру можна повторити. Постійно треба стежити замоторикою матки: мануально, за допомогою токографа та по ступеню розширеннязіва матки. При неефективності препарату через 8-12 годин повторюють введенняЕнзапросту-Ф і, за необхідності, вводять інфузійно окситоцин. Якщо викидень незавершується протягом 12 годин, необхідно ретельно обстежувати вагітну (пульс,температура, кількість лейкоцитів).Для досягнення постійного рівня препарату в організмі (особливо припатологічній вагітності) необхідно застосовувати інфузійний насос. Для цьогорекомендується застосовувати інфузійну систему Саrdiff.Вищезазначені втручання повинні проводитисятільки в гінекологічних і пологових відділеннях, які мають умови дляінтенсивної терапії.Введення в порожнину матки.Тривале спринцювання порожнини матки Ензапростом-Фпроводять, коли препарати, що застосовувалися раніше (окситоцин,метилергометрин), або масаж матки не привели до зупинки тяжкої кровотечі,спричиненої післяпологовою атонією матки.Катетер Фолея поміщають в порожнину матки, заповнюють балон 5 млфізіологічного розчину натрію хлориду. Катетер приєднують до інфузійногобалона, який містить 20 мг Ензапросту-Ф, розчиненого у фізіологічному розчинінатрію хлориду (загальний об’єм рідини для спринцювання повинен становити 500мл). Протягом перших 10 хвилин препарат вводять у порожнину матки із швидкістю3-4 мл/хв, потім швидкість вливання знижують до 1 мл/хв і за необхідностівводять препарат протягом наступних 12-24 годин.У випадку сильної кровотечі протягом кесарева розтину катетер Фолеяпоміщають в порожнину матки та виводять через піхву. Після цього заповнюютьбалон і закривають матку.

Побічна дія.Часто спостерігаються

: пронос (близько 16%), нудота (близько25%), біль або спазм у шлунку (близько 25%), блювання (близько 57%).Можуть спостерігатися зазначені нижче побічні явища.Серцево-судинна система: спазм периферичних судин, брадикардія,тахікардія, передсердно-шлуночкова блокада другого ступеня, відчуттяздавленості або болю в ділянці грудини.Дихальна система: бронхоспазм.Центральна нервова система: диплопія, парестезія.Шлунково-кишкова система: сильний і тривалий біль у ділянці шлунка,параліч кишечнику.Сечостатева система: порушення сечовипускання, гематурія, затримкасечі; біль у матці під час аборту, гіпертонія матки.Інші побічні явища: анафілактичний шок, печіння в очах; біль у ділянціспини, ніг і плечових суглобів; збільшення кількості лейкоцитів.Надто рідко (< 1%) спостерігаються зазначені нижче побічні явища.Дихальна система: тривалий кашель.Центральна нервова система: головний біль, сонливість, відчуттянапруженості.Інші побічні явища: “мурашки”; озноб або підвищенепотовиділення; минуща пропасниця; почервоніння шкіри; збільшення молочнихзалоз, спричинене припливом до них крови; відчуття печіння в сосках; запаленнята біль у місці ін’єкції; відчуття спраги.

Протипоказання. Підвищена чутливість до динопросту або іншихкомпонентів препарату. Підвищена чутливість до інших утеротонічних лікарськихзасобів в анамнезі. Анатомічно та клінічно звужений таз або неправильнепередлежання плода. Наявна бронхіальна астма або в анамнезі, гострі та хронічніобструктивні захворювання легенів, активна фаза виразкового коліту, хворобаКрона, тиреотоксикоз, гострі інфекції, запалення органів сечостатевої системиабо черевної порожнини (наприклад, виражений хоріоамніоніт і клінічно значущийцервіцит спричиняють небажані спазми шийки матки). Порушення цілісностінавколоплідної оболонки (підвищений ризик всмоктування Ензапросту-Ф черезсудини). Серпоподібно-клітинна анемія, глаукома, гіпертензія (160/100 мм рт.ст. і вище).

Передозування.Клінічні ознаки передозування: нудота, блювання і пронос.Лікування передозування. За необхідності проводятьхірургічний надріз амніотичного міхура, який містить препарат.Терапія. Внутрішньовенна інфузія великої кількостірідини.

Особливості застосування.Перед застосуванням препарату необхідно ретельно оцінити співвідношеннякористь/ризик, особливо в зазначених нижче випадках.серцево-судинні захворювання: захворювання серця з гострими симптомами;гіпертензія або гіпотензія в анамнезі або в теперішній час.Центральна нервова система: епілепсія – в теперішній час або ванамнезі.Захворювання ендокринної системи та обміну речовин: цукровий діабет вданий час або в анамнезі.Шлунково-кишкові захворювання: жовтуха, гострі захворювання печінки втеперішній час або в анамнезі.Сечостатева система: гостре захворювання нирок у теперішній час або ванамнезі; прееклампсія, звуження шийки матки, пухлина м’язової тканини маткиабо сполучної тканини матки; раніше проведені хірургічні втручання на матці (підвищуєтьсяризик розриву матки); багатократні пологи.Інші випадки: анемія в анамнезі.При випадковому всмоктуванні препарату можуть спостерігатися нудота,блювання, бронхоспазм, спазм периферичних судин, непритомність, загальнаслабкість, гіпертензія, відчуття паніки. Оскільки Ензапрост-Ф швидкометаболізується, ці явища швидко зникають (через 15-30 хв) і не маютьклінічного значення.Після викидня необхідне ретельно обстежити пацієнткудля установлення повноти завершення вагітності, оскільки можливий неповнийвикидень, який потребує хірургічного втручання. Після того як розпочатопереривання вагітності за допомогою Ензапросту-Ф, слід зробити все можливе дляйого завершення, оскільки вплив препарату на плід не відомий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ензапросту-Ф зокситоцином і ергометрином можливо посилення його дії, зростає ризик розвиткупобічних явищ препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі від 5 до 15 °С. Термін придатності - 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z