міжнародна назва: інсулін глюлізин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний водний розчин;
склад: 1мл розчину містить 100 одиниць інсулінуглюлізину (що еквівалентно 3,49 мг), продукту рекомбінантної ДНК - технологіїіз застосуванням Escherichia coli;1 флакон містить 10 мл розчину для ін'єкцій, щоеквівалентно 1 000 Од. інсуліну глюлізину;1 картридж містить 3 мл розчину для ін'єкцій, щоеквівалентно 300 Од. інсуліну глюлізину;допоміжні речовини: метакрезол (м-крезол) (3,15 мг/мл), натрію хлорид,трометамол (трометамін), полісорбат 20, кислота хлористоводнева концентрована(кислота хлористоводнева), натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналогикороткої дії. Код АТС А10АВ06 .
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Інсулін глюлізин єрекомбінантним аналогом інсуліну людини, що за своєю силою дії подібний доінсуліну людини. Інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого, ніж звичайнийінсулін людини, часу.Основна дія інсулінів та їх аналогів, включаючиінсулін глюлізин, спрямована на регулювання метаболізму глюкози. Інсулінизнижують рівень вмісту глюкози у крові шляхом стимуляції периферійноїутилізації глюкози, особливо у скелетних м’язах і жировій тканині, тапригнічення синтезу глюкози у печінці. Інсулін запобігає ліполізу в адипоцитах,протеолізу та посилює синтез протеїну.Дослідження на здорових добровольцях і хворих нацукровий діабет продемонстрували, що при підшкірному введенні інсулін глюлізиндіє швидше та протягом меншого періоду, ніж звичайний інсулін людини. Якщоінсулін глюлізин застосовується у вигляді ін’єкції підшкірно, зниження рівняглюкози у крові починається протягом 10-20 хвилин. При застосуванні підшкірноінсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини у дозі 0,15 Од./кг у різнийчас відносно 15-хвилинного стандартного прийому їжі було встановлено, що привведенні інсуліну глюлізину за 2 хвилини до їди спостерігається пообіднійглікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, що застосовувавсяза 30 хвилин до їди. При порівнянні застосування інсуліну глюлізину тазвичайного інсуліну людини за 2 хвилини до їди інсулін глюлізин забезпечувавкращий пообідній контроль, ніж звичайний інсулін людини. Застосування інсулінуглюлізину через 15 хвилин після початку прийому їжі забезпечує глікемічнийконтроль, подібний до звичайного інсуліну людини, введеному за 2 хвилини допочатку прийому їжі.ОжирінняІнсулін глюлізин зберігає свої швидкодіючівластивості у пацієнтів з ожирінням. Час до досягнення 20% від загальної AUC таAUC (0-2 години), що є показниками ранньої дії інсулінів відносно зниженнярівня глюкози дорівнював відповідно, 114 хвилинам і 427 мг/кг стосовно інсулінуглюлізину та 121 хвилині та 354 мг/кг для інсуліну ліспро, 150 хвилинам і 197мг/кг для звичайного інсуліну людини.Раса та статьУ контрольованих клінічних дослідженнях у дорослихлюдей інсулін глюлізин не продемонстрував різниці в безпеці та ефективності впідгрупах, що відрізнялись за расою та статтю.Фармакокінетика.Більш швидка абсорбція інсуліну глюлізинузабезпечується заміною амінокислоти аспарагіну у позиції В3 інсуліну людинилізином і лізину у позиції В29 глютаміновою кислотою.Абсорбція та біодоступністьФармакокінетичні профілі у здорових добровольців іхворих на цукровий діабет (1-го або 2-го типу) продемонстрували, що рівеньабсорбції інсуліну глюлізину був у два рази швидший з максимальноюконцентрацією приблизно у два рази вищою у порівнянні зі звичайним інсуліномлюдини.У хворих на цукровий діабет 1-го типу післяпідшкірної ін’єкції у дозі 0,15 Од./кг показники Тмакс для інсулінуглюлізину дорівнювали 55 хвилинам і Смакс був 82 ± 1,3 µОд./млпорівняно з Тмакс , що дорівнював 82 хвилинам і Смакс 46± 1,3 µОд./мл для звичайного інсуліну людини. Середній час наявності ворганізмі інсуліну глюлізину був коротшим (98 хвилин), ніж звичайного інсулінулюдини (161 хвилина).У хворих на цукровим діабет 2-го типу післяпідшкірного застосування інсуліну глюлізину у дозі 0,2 Од./кг, Смаксстановить 91µОд./мл з інтервалом вірогідності від 78 до 104 µОд./мл.При підшкірній ін’єкції інсуліну глюлізину у черевнустінку, стегно або дельтовидний м’яз абсорбція препарату є більш швидкою призастосуванні в зону очеревини, ніж у стегно. Абсорбція в місці ін’єкції в зонідельтовидного м’яза була середньою між вищезазначеними показниками. Абсолютнабіодоступність (70%) інсуліну глюлізину була подібною у вищезазначених місцяхін’єкцій та мала низьку внутрішньоособову варіативність (11% CV).Розподіл і виведенняПісля підшкірного застосування інсулін глюлізинвиводиться швидше, ніж звичайний інсулін людини з середньою тривалістю періодівнапіввиведення 42 хвилини для інсуліну глюлізину порівняно з 86 хвилинами длязвичайного інсуліну. При аналізі перехресного дослідження інсуліну глюлізину заучасті здорових людей або хворих на цукровий діабет 1-го або 2-го типу, середнятривалість періоду напіввиведення була від 37 до 75 хвилин (інтервалвірогідності).Особливості вживання специфічними групами пацієнтівПорушення функції нирокПри порушенні функції нирок потреба в інсуліні можезнижуватись, однак здатність інсуліну глюлізину швидко діяти зберігається.Порушення функції печінкиФармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину недосліджувались у пацієнтів з порушенням функції печінки.Особи похилого вікуСтосовно пацієнтів похилого віку, хворих на цукровийдіабет, існує дуже обмежена база даних щодо фармакокінетики препарату.Діти та підліткиФармакокінетичні та фармакодинамічні властивостіінсуліну глюлізину у дітей (7-11 років) і підлітків (12-16 років), хворих на цукровийдіабет 1-го типу, такі: інсулін глюлізин швидко засвоюється у хворих обохвікових груп і має такі ж показники Тмакс та Смакс, як удорослих. Застосування інсуліну глюлізину безпосередньо перед їдою у дітей тапідлітків забезпечує кращий постпрандіальний глікемічний контроль у порівняннізі звичайним інсуліном людини подібно до змін, що відбуваються і у дорослиххворих. Відхилення рівня глюкози (AUC) становить 641 мг/год/дл для інсулінуглюлізину та 801 мг/год/дл - для звичайного інсуліну людини.Доклінічні дані щодобезпеки застосуванняДоклінічні дані не вказують на наявність токсичності(крім тієї, що пов’язана з гіпоглікемією), яка б відрізнялася від показниківзвичайного інсуліну людини або була клінічно значущою для людей.
Показання для застосування. Цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози. Епайдру® застосовуютьбезпосередньо до (0-15 хвилин) або одразу після їди.Епайдра® повинна застосовуватися в режиміінсулінотерапії, що включає інсулін середньої або довготривалої дії або аналог базальногоінсуліну, та може використовуватись одночасно з пероральними гіпоглікемічнимизасобами.Доза Епайдри® підбирається та регулюєтьсяза індивідуальними показниками.ЗастосуванняЕпайдра® застосовується шляхом підшкірноїін’єкції або безперервної підшкірної інфузії.Епайдра® застосовується підшкірно у зонічеревної стінки, стегна або дельтовидного м’яза або шляхом безперервної інфузіїчерез черевну стінку. Місця для ін’єкцій або інфузій в зоні ін’єкції (черевнапорожнина, стегно або дельтовидний м’яз) слід по черзі змінювати. Ступіньабсорбції і, ймовірно, початок та термін дії можуть залежати від певного місцяін’єкції, її виконання та інших змінних показників. Підшкірна ін’єкція учеревну стінку забезпечує трохи швидшу абсорбцію, ніж при використанні іншихмісць для ін’єкцій.Необхідно слідкувати за тим, щоб не ушкоджуватикровоносні судини. Після ін’єкції не слід робити масаж місця ін’єкції.Пацієнтів слід навчати дотримуватись правильної процедури виконання ін’єкцій.Особливості використання специфічними групамипацієнтівПорушення функції нирокФармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину вцілому зберігаються у пацієнтів з порушенням функції нирок. Однак у разіпорушення функції нирок потреба в інсуліні може знижуватися.Порушення функції печінкиФармакокінетичні властивості інсуліну глюлізину невивчались у пацієнтів зі зниженою функцією печінки. У пацієнтів з порушеннямфункції печінки потреба в інсуліні може бути меншою через зниженняглюконеогенезу та здатності інсуліну метаболізуватися .Пацієнти похилого вікуПогіршання функції печінки може призвести дозниження потреби в інсуліні.Діти та підліткиНе існує адекватної клінічної інформації стосовнозастосування Епайдри® для лікування дітей та підлітків.
Пацієнтів слід навчати дотримуватисьправильної процедури виконання ін’єкції.
Епайдра®, розчин для ін'єкцій уфлаконах, призначений длявикористання з інсуліновими шприцами, відповідно розміченими по шкалі одиниць,і насосними системами для інфузій інсуліну.Перед використанням флакон треба ретельно оглянути.Він придатний до застосування, якщо розчин у ньому прозорий, безбарвний, немістить видимих оком твердих часток і зовнішній вигляд його подібний до води.Оскільки Епайдра® є розчином, не потрібно його струшувати передвикористанням.Насос для безперервної підшкірної інфузіїЕпайдру® можна застосовувати длябезперервної підшкірної інфузії інсуліну (CSII) через насосну систему, щопідходить для виконання інфузій з відповідними катетерами та резервуарами.Пацієнти, які користуються CSII, повинні бутиретельно проінструктовані стосовно застосування насосних систем. Набір дляінфузій та резервуар треба змінювати кожні 48 годин за асептичною технологією.Пацієнти, які застосовують Епайдру® через CSII, повинні матиальтернативний інсулін на випадок несправності насосної системи.При застосуванні з насосом для інфузії інсулінуЕпайдра® не повинна змішуватися з іншими медичними препаратами.
Епайдра®, розчин для ін'єкцій укартриджах, призначений длявикористання з інсуліновими шприц-ручками OптіПен Про, відповідно дорекомендацій, що містяться в інструкції виробника приладу.Перед використанням картридж треба ретельнооглянути. Він придатний до застосування, якщо розчин у ньому прозорий, безбарвний,не містить видимих оком твердих часток і зовнішній вигляд його подібний доводи.Картридж слід тримати протягом 1-2 годин прикімнатній температурі перед встановленням його у шприц-ручку багаторазовоговикористання. Пухирці повітря слід видалити з картриджа перед виконаннямін’єкції (див. інструкцію для використання шприц-ручки). Порожні картриджі недозволяється заповнювати повторно.Пошкоджену шприц-ручку OптіПен Провикористовувати не можна!За потреби Ви можете ввести інсулін з картриджа задопомогою відповідного інсулінового шприца (призначеного для введення інсулінівз концентрацією 100 Од. в 1 мл).З метою запобігання інфікуванню шприц-ручка длябагаторазового використання повинна використовуватися лише одним пацієнтом.Змішування з іншими інсулінамиПри змішуванні з НПХ (Нейтральним ПротаміномХагердону) інсуліном людини спочатку слід набрати у шприц Епайдру®.Ін’єкцію треба робити відразу ж після змішування.
Побічна дія. Найбільш поширеною побічною дією інсулінотерапії єгіпоглікемія, що виникає як наслідок застосування надто великої дози інсулінупо відношенню до наявної потреби.Відповідні побічні реакції, продемонстрованіпід час проведення клінічних досліджень, наводяться нижче за системноюкласифікацією органів і в порядку зменшення частоти проявів (розповсюджені:> 1/10; звичайні: > 1/100, < 1/10; незвичайні: > 1/1 000, <1/100; рідкі: > 1/10 000, < 1/1 000; виняткові: < 1/10 000).Порушення метаболізмуРозповсюджені: гіпоглікемія.Симптоми гіпоглікемії, як правило, виникають раптово.Вони включають холодний піт, холодну бліду шкіру, втомлюваність, нервозністьабо тремор, відчуття неспокою, незвичну втомленість або слабкість, збентеження,труднощі з концентрацією, сонливість, сильне відчуття голоду, порушення зору,головний біль, нудоту та сильне серцебиття. Гіпоглікемія може досягти значногоступеня і призвести до втрати свідомості та/або конвульсії і спричинититимчасове або постійне порушення функції мозку або навіть стати причиноюлетального кінця.Вплив на шкіру та підшкірні тканиниЗвичайні: реакції в місці ін’єкції та місцевіреакції гіперчутливості.Місцеві реакції гіперчутливості (почервоніння,набряк і свербіж у місці ін’єкції) можуть мати місце під час лікування іззастосуванням інсуліну. Такі реакції, як правило, є минущими та звичайнозникають у разі продовження лікування.Рідко: може виникнути ліподистрофія.Ліподистрофія може виникати у місці ін’єкції якнаслідок недотримання порядку зміни місця ін’єкції.Загальні порушенняНезвичні: системні реакції гіперчутливості.До системних реакцій гіперчутливості належатькропивниця, стиснення у грудях, задишка, алергічний дерматит і свербіж. Тяжківипадки включають тяжку алергічну реакцію, разом з анафілактичною реакцією, щоможе загрожувати життю.
Протипоказання. Гіперчутливість до інсуліну глюлізину абобудь-якого компонента препарату. Гіпоглікемія.
Передозування. Гіпоглікемія може виникати як наслідок надмірноїдії інсуліну по відношенню до об’єму прийнятої їжі та витрат енергії.Специфічні дані щодо передозування інсулінуглюлізину відсутні. Проте гіпоглікемія може розвинутися поступово.Помірні гіпоглікемічні епізоди можуть лікуватисяшляхом перорального застосування глюкози або продуктів цукру. Таким чином,рекомендується постійна наявність у хворого на діабет декількох шматочківцукру, цукерок, печива або фруктового соку з цукром. Цукрозамінники не можнавикористовувати для лікування гіпоглікемічних станів.Тяжкі гіпоглікемічні епізоди, за якихпацієнт втрачає свідомість, можна усувати введенням глюкагону (0,5 – 1 мл)внутрішньом’язово або підшкірно, що може зробити відповідним чиномпроінструктована особа, або внутрішньовенним введенням глюкози, що має виконатимедичний працівник. Глюкоза вводиться внутрішньовенно також у випадку, якщостан пацієнта не покращується протягом 10 або 15 хвилин після введенняглюкагону.Коли хворий опритомніє, рекомендується застосувативуглеводи перорально з метою запобігання рецидиву гіпоглікемії.Після ін’єкції глюкагону пацієнта слід обстежити улікарні для виявлення причини виникнення тяжкої гіпоглікемії та запобіганнявиникненню подібних нападів.
Особливості застосування. Перехід пацієнта на застосування нового типуабо препарату інсуліну повинно відбуватися під ретельним наглядом лікаря. Змінищодо сили дії, типу препарату (виробника), виду препарату (звичайний, НПХ,ленте), виду (тваринного походження) та/або методу виробництва можутьпотребувати зміни дози. Також може виникати необхідність у регулюванні схемисупутнього лікування пероральними антидіабетичними препаратами.Застосування невідповідних доз або припиненнялікування, особливо у хворих на інсулінозалежний діабет, може призвести дорозвитку гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу – станів, що є потенційнолетальними.ГіпоглікеміяГіпоглікемія виникає залежно від профілю діїінсулінів, що застосовуються, та може, таким чином, змінюватися при переході нановий режим лікування.Умови, які можуть зробити ранні попереджувальнісимптоми гіпоглікемії нетиповими або менш вираженими, включають довгий термінзахворювання на діабет, інтенсивну інсулінотерапію, діабетичну невропатію,застосування лікарських препаратів, таких як бета-блокатори, або перехід зінсуліну тваринного походження на інсулін людини. Потреба у регулюванні дозитакож може виникнути, якщо пацієнти підвищують режим фізичної активності абозмінюють свою звичайну харчову дієту. Фізичні навантаження відразу після їдипідвищують ризик розвитку гіпоглікемії.Гіпоглікемія після застосування ін’єкціїшвидкодіючих аналогів, як правило, виникає раніше, ніж при застосуваннірозчинного інсуліну людини. Залишені поза увагою гіпоглікемія абогіпоглікемічні реакції можуть призвести до втрати свідомості, коми аболетального кінця.Потреба в інсуліні може змінюватися при наявностііншої хвороби або емоційних порушень.Вагітність і годуваннягруддюВагітністьАдекватні дані стосовно застосування інсулінуглюлізину для лікування вагітних відсутні.Необхідно з обережністю призначати препаратвагітним. Треба ретельно контролювати рівень глюкози. Важливо, щоб вагітніжінки, які хворіли на діабет до вагітності або захворіли на нього під часвагітності, ретельно контролювали рівень глюкози протягом усього періодувагітності. Потреба в інсуліні може знижуватись протягом першого триместру тазвичайно підвищуватись протягом другого та третього триместрів. Відразу післяпологів, потреба в інсуліні стрімко знижується.Репродуктивні дослідження на тваринах непродемонстрували будь-яких відмінностей між інсуліном глюлізином та інсуліномлюдини при вагітності, розвитку ембріона/зародка, пологах та у періодновонародженості.Годування груддюНе встановлено, чи виділяється інсулін глюлізин змолоком людини, але, в цілому, інсулін не потрапляє в грудне молоко та неабсорбується після перорального застосування.Жінки, які годують груддю, можуть потребуватирегулювання розміру дози інсуліну та дотримання певної дієти.Вплив на здатністькерувати автомобілем і механізмамиЗдатність пацієнта концентруватися та його реакціяможуть порушуватись унаслідок розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії або,наприклад, у результаті порушення зору. Це може становити ризик у ситуаціях,коли наявність таких симптомів є особливо важливою (наприклад, під часкерування автомобілем або механізмами).Пацієнтам слід радити бути обережними та запобігатирозвитку гіпоглікемії під час керування транспортом. Це особливо важливо длятих, хто недостатньо поінформований або зовсім не поінформований щодосимптомів-провісників гіпоглікемії, і для тих хворих, у кого часто виникаютьнапади гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо типів фармакокінетичнихвзаємодій не проводилися. Базуючись на емпіричних знаннях стосовно іншихподібних лікарських засобів, прояв клінічно релевантних фармакокінетичнихвзаємодій не є ймовірним.На метаболізм глюкози впливає цілий ряд речовин ілікарських препаратів. Отже, це може потребувати регулювання дози інсулінуглюлізину та особливо ретельного нагляду за хворим.До речовин, що можуть призвести до зниження рівняглюкози у крові та збільшити ризик виникнення гіпоглікемії, належать пероральніантидіабетичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту,дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази, пентоксифілін,пропоксифен, саліцилати та сульфаніламіди.Речовини, що можуть призвести до зміни рівня глюкозиу крові: кортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид,соматропін, симпатоміметичні агенти (наприклад, епінефрин [адреналін],сальбутамол, тербуталін), тироїдні гормони, естрогени, прогестини (наприклад ускладі оральних контрацептивів), інгібітори протеїнази та антипсихотичнілікарські засоби (наприклад похідні фенотіазину, оланзапін і клозапін).Бета-блокатори, клонідин, солі літію або спиртможуть призвести як до підвищення, так і до зниження властивості інсулінузменшувати рівень глюкози у крові. Пентамідин може спричинювати розвитокгіпоглікемії, що іноді супроводжується гіперглікемією.Крім того, під впливом лікарських засобів, таких якклонідин, гуанетидин, резерпін, і бета-блокаторів ознаки адренергічногозворотного регулювання можуть бути знижені або навіть відсутні.Взаємодія з іншими інсулінамиЕпайдру® не слід змішувати з будь-якимипрепаратами, відмінними за складом від НПХ (Нейтрального Протаміну Хагедорну)інсуліну людини.
Умови та термін зберігання.Термін придатності - 2 роки. Термін придатностіпісля першого використання – 4 тижні.Зберігати у недоступному для дітей місці.Зберігати у холодильнику при температурі від+2ºС до +8ºС. Не заморожувати.Зберігати картридж або флакон у зовнішній картоннійупаковці з метою захисту від дії світла.Переконатися, що упаковка не торкаєтьсябезпосередньо морозильного відділення і пакетів з замороженими продуктами.Умови зберігання під часкористуванняРозпочаті картриджі або флакони необхідновикористати протягом 4 тижнів.Зберігати при температурі не вище +25ºС узовнішній картонній упаковці з метою захисту від дії світла.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50