міжнародна та хімічна назви: Estriol; естріол – (16a,17b)-естра-1,3,5(10)- трієн-3,16,17-тріол;

основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або майже білого кольору;

склад:1супозиторій містить естріолу 0,0005 г; допоміжні речовини: диметилсульфоксид, твердий жир, емульгатор № 1.

Форма випуску. Супозиторії вагінальні.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, якізастосовуються при патології статевої сфери. Естрогени. Код АТС G03C A04.

Фармакологічні властивості. Естріол є природним естрогеном. Йоговикористовують для лікування патологічних симптомів, що обумовлені недостатністюестрогенів у перед- та постменопаузальний період, а також після операційпіхвовим доступом. При атрофічних змінах слизової оболонки піхви відновлюєнормальний піхвовий епітелій, таким чином сприяючи нормалізації мікрофлори тарН середовища, підвищуючи опірність епітелію піхви до інфекційних та запальнихагентів. На відміну від інших естрогенів, естріол має коротку тривалість дії,тому добова доза, яка застосовується однократно, не викликає проліфераціїендометрія і не потребує додаткової прогестагенної терапії.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні у формі супозиторіївестріол швидко і майже повністю абсорбується. Сmax в плазмідосягається через 1-2 години після застосування. Естріол на 90% зв’язується зальбумінами сироватки. Виведення його (у зв’язаній формі) здійснюється,головним чином, нирками. Приблизно 2% виводиться через кишечник у незмінномустані. Виведення метаболітів із сечею починається вже через декілька годинпісля застосування препарату і триває 18 годин.

Показання для застосування. Атрофія слизової оболонки піхви та нижніхвідділів сечовивідних шляхів, що обумовлена естрогенною недостатністю,профілактика рецидивуючих інфекцій сечостатевих шляхів, порушеннясечовипускання, а також помірно виражене нетримання сечі; перед- тапісляопераційне лікування жінок у постменопаузальному періоді, при операціяхпіхвовим доступом; клімактеричні скарги (судинні припливи, пітливість);безпліддя, що викликане цервікальним фактором; з діагностичною метою принеясних результатах цитологічного дослідження мазка шийки матки на фоніатрофічних змін епітелію.

Спосіб застосування і дози. Застосовують інтравагінально по одному супозиторію(500 мкг) 1 раз на добу в перші 2-3 тижні. Далі поступово знижують дозу до 500мкг/добу 2 рази на тиждень. Тривалість курсу лікування – 6 місяців.

Побічна дія. Іноді (при порушенні режиму дозування): напруженістьта біль у молочних залозах, нудота, осередкова пігментація, гіперсекреціяцервікального слизу. Зрідка: головний біль, артеріальна гіпертензія, судомиікроножних м’язів, порушення зору. Зазвичай ці симптоми зникають протягомперших тижнів лікування, а коли ні, то необхідна корекція дози.

Протипоказання. Вагітність; тромбози та емболії; гормонозалежніпухлини матки або молочних залоз; маткова кровотеча неясної етіології, розвитокабо прогресування отосклерозу у період вагітності або під час попередньогозастосування стероїдних препаратів.

Передозування. Симптоми: при значному передозуванні можуть спостерігатися нудота і блювання, привідміні препарату – кров’янисті виділення з піхви. Лікування –симптоматичне.

Особливості застосування. Добова доза не повинна перевищувати 1 супозиторія надобу. В період грудного годування естріол може знизити рівень лактації.

Взаємодія з лікарськими засобами. Естрогени, у тому числі й естріол, можутьпідсилювати дію кортикостероїдних препаратів, інсуліну та блокаторівb-адренорецепторів. Активність естріолу може знизитися при його одночасномузастосуванні з барбітуратами та гідантоїном.

Умови і термін зберігання. В сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 8 до 15оС. Термін зберігання – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z