міжнародна та хімічна назви: meloxicam;4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: кругла таблетка світло-жовтого кольору, знасічкою на одному боці, з обох боків від насічки вигравіювано “1S”;
склад: 1 таблетка міститьмелоксикаму 7,5 мг;допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, лактози моногідрат,целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний,кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Код АТС М01А С06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Мелоксикамналежить до нестероїдних протизапальних засобів, групи оксикамів. Має вираженупротизапальну, знеболювальну та жарознижуючу дію. Терапевтичний ефектмелоксикаму зумовлений селективним інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібуванняЦОГ-1 призводить до токсичної дії на шлунково-кишковий тракт і нирки. Призастосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах небажані реакції з бокушлунково-кишкового тракту (перфорація, утворення виразок, кровотеча) вникаютьнабагато рідше, ніж при застосуванні класичних нестероїдних протизапальнихзасобів.Фармакокінетика.Мелоксикам має високу ступіньабсорбції – 89% після перорального застосування. Застосування препарату під часїжі не має суттєвого впливу на показники “концентрація-час”. Рівноважнаконцентрація препарату досягається в межах 3-5 днів. Тривале застосуваннямелоксикаму (більше 1 року) не призводить до підвищення концентрації в плазмікрові у порівнянні з рівнем на початку лікування. Мелоксикам більш ніж на 99%зв’язується з білками крові . Після застосування доз 7,5 мг або 15 мгконцентрації препарату в плазмі крові є пропорційними дозі: в середньому0,4-1,0 мкг/мл для дози 7,5 мг та 0,8-2,0 мкг/мл для дози 15 мг (Cmin та Cmaxпри рівноважній концентрації). Мелоксикам швидко проникає в синовіальну рідинута досягає майже 50% від концентрації в плазмі.Мелоксикам значною мірою метаболізується. Менш ніж5% добової дози виводиться з фекаліями у незмінному вигляді. В сечі виявляютьсялише сліди мелоксикаму у незміненому вигляді. Основнимшляхом метаболізму мелоксикаму є окислення метилової групи, приєднаної дотіазолілового кільця. Половина речовини виводиться з сечею, а інша половина – зфекаліями. Середній період напіввиведення мелоксикаму дорівнює 20 годинам.Печінкова та ниркова недостатність не має суттєвого впливу на фармакокінетикумелоксикаму.Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл/хв. Кліренс знижується уосіб похилого віку. Об’єм розподілення мелоксикаму низький, у середньому 11 л.Міжіндивідуальні розбіжності становлять 30-40%.
Показання для застосування. Симптоматичне лікуванняревматоїдного артриту.Симптоматичне лікування больовогосиндрому при остеоартриті (артрозі, дегенеративних захворюваннях суглобів).
Спосіб застосування та дози.
Ревматоїдний артрит: дорослим призначають15 мг на добу. При необхідностідозу можна знизити до 7,5 мг на добу.
Остеоартрит: дорослим призначають7,5 мг на добу. Принеобхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.Пацієнтам з підвищеним ризиком побічних реакцій лікування слід починатиз дози 7,5 мг на добу.У пацієнтів, які страждають на тяжку ниркову недостатність та перебуваютьна діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.Рекомендована загальна добова доза препарату становить 15 мг.Оскільки дослідження застосування препарату у дітей не проводилися, вінпризначений тільки для лікування дорослих. Добову дозу препарату приймають під час їжі, запиваючи водою або іншоюрідиною.
Побічна дія. Побічні реакції після застосування препаратуЗелоксим виникають у поодиноких випадках.
Шлунково-кишкові: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор,метеоризм, діарея (> 1%), транзиторні відхилення показників печінковоїфункції, таких як рівень трансамінази або білірубіну в сироватці крові;езофагіт, виразки шлунку та дванадцятипалої кишки, слабка або тяжкашлунково-кишкова кровотеча (0,1-1%), коліки (< 0,1%).
Гематологічні: анемія (> 1%), зміни у формулі крові, включаючилейкоцитарну формулу, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне застосуванняпотенційно міелотоксичних засобів, особливо метотрексату, може викликатисхильність до цитопенії (0,1- l%).
Шкірні прояви: свербіж, висипи (> 1%), стоматит, кропивниця (0,1-l%), фотосенсибілізація (< 0,1%).
Дихальні шляхи: існують повідомлення про виникнення нападів астми уокремих пацієнтів з алергією на аспірин, Зелоксим або інші нестероїдніпротизапальні засоби (< 0,1%).
Центральна нервова система: запаморочення, головний біль (>1%),запаморочення, дзвін у вухах та сонливість (0,1-l%).
Серцево-судинна система: набряк (> 1%), підвищення кров’яноготиску, прискорене серцебиття, припливи (0,1- l%).
Сечостатева система: можливі порушення функціональних показниківнирок (підвищення рівню креатиніну або сечовини в сироватці крові).
Протипоказання. Зелоксим не слід застосовувати особам з підвищеноючутливістю до мелоксикаму або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.Існує можливість перехресної чутливості з аспірином та іншими нестероїднимипротизапальними засобами. Зелоксим не слід застосовувати для лікуванняпацієнтів, у яких з’являлися ознаки астми, носових поліпів, ангіоневротичногонабряку або кропивниці після застосування аспірину або інших нестероїднихпротизапальних засобів.Протипоказаннями до застосування препарату також є:- активна форма пептичної виразки шлунку тадванадцятипалої кишки;- тяжка печінкова недостатність;- тяжка ниркова недостатність, що не підлягаєдіалізу;- дитячий вік до 15 років;- період вагітності та годування груддю.
Передозування. Оскільки специфічний антидот не відомий, у випадкупередозування рекомендовані стандартні превентивні заходи, такі як промиванняшлунку та підтримуючий догляд. Клінічні дослідження продемонструвалиприскорення виведення препарату колестираміном.
Особливості застосування. Зелоксим, як і інші нестероїдні протизапальнізасоби, з обережністю призначають пацієнтам з захворюваннями верхньої ділянки шлунково-кишковоготракту в анамнезі та пацієнтам, які застосовують антикоагулянти. Лікування препаратом слід припинити при виникненніпептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Нестероїдні протизапальнізасоби можуть спричинити зниження кількості простагландинів, які відіграютькомпенсаторну роль в підтриманні ниркової перфузії. Застосування нестероїднихпротизапальних засобів пацієнтами зі зниженим нирковим кровотоком та об’ємомкрові можуть спричинити декомпенсацію латентної ниркової недостатності.Припинення терапії нестероїдними протизапальними засобами зазвичай викликаєповернення до попереднього стану.Такий ризик існує у пацієнтів, які страждають назневоднення, застійну серцеву недостатність, цироз печінки, нефротичний синдромабо ниркову недостатність, а також у осіб, які застосовують діуретики або упацієнтів, які перенесли обширні хірургічні втручання, що призвели догіповолемії. Для таких пацієнтів є необхідним ретельний контроль діурезу таконтроль функції нирок під час лікування. У рідких випадках нестероїдні протизапальні засобиможуть спричинити интерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нирковий медулярнийнекроз або нефротичний синдром. У пацієнтів з термінальною нирковоюнедостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мгна добу. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкої або середньої тяжкості(кліренс креатиніну < 25мл/хв) коригування дози не потребується. Як і при застосуванні більшості нестероїднихпротизапальних засобів, існують повідомлення про поодинокі випадки підвищеннярівнів трансамінази сироватки або інших показників функції печінки. Таківідхилення, як правило, є тимчасовими та легкими за ступнем тяжкості. Пристійкому та суттєвому відхиленні функції печінки слід припинити лікуванняпрепаратом та призначити відповідні дослідження. Коригування дози у пацієнтів з клінічно стійкимцирозом печінки не потребується.
Застосування для лікування осіб літнього віку. Особи літнього віку та ослаблені пацієнти частогірше переносять побічні реакції і потребують ретельного нагляду. Тому, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, прилікуванні осіб літнього віку, які часто страждають на ниркові, печінкові тасерцеві розлади, слід дотримуватися особливої обережності.
Застосування для лікування дітей. Оскільки клінічний досвід застосуванняпрепарату у дітей відсутній, Зелоксим слід застосовувати тільки для лікуваннядорослих пацієнтів.Вагітність і лактаціяЗелоксим не слід застосовувати під час вагітності та в період годуваннягруддю.Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами Спеціальні дослідження щодо впливу препарату на здатність керуватитранспортними засобами та працювати з механізмами не проводились. Проте, привиникненні таких побічних реакцій, як запаморочення або сонливість, слідутриматися від зазначених видів діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування декількохнестероїдних протизапальних засобів, включаючи саліцилати, може підвищити ризиквиникнення виразок та розвитку шлунково-кишкової кровотечі, що зумовленосинергізмом цих лікарських засобів.Пероральні антикоагулянти, гепарин ітіклопідин підвищують ризик кровотечі. Тому при неможливості уникнути такоїкомбінації лікарських засобів слід ретельно стежити за впливом антикоагулянтів.Нестероїдні протизапальні засоби підвищуютьрівень літію в крові, що потребує контролю на початку лікування, при підборідози та після завершення лікування мелоксикамом.Нестероїдні протизапальні засоби можутьпідсилити гематологічну токсичність метотрексату, що потребує суворого контролюза формулою крові.Нестероїдні протизапальні засоби можутьзменшити ефективність внутрішньоматкових протизаплідних пристроїв.Лікування нестероїдними протизапальнимизасобами пов’язано з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності упацієнтів зі зневодненням. При призначенні комбінації мелоксикаму та діуретиківслід переконатися, що пацієнт вживає достатню кількість рідини, та стежити зафункцією нирок на початку лікування.Одночасне застосовування антигіпертензивнихзасобів (бета-блокаторів, інгібіторів АТФ, вазодилататорів, діуретиків) знестероїдними протизапальними засобами може знизити ефективністьантигіпертензивного засобу через інгібування синтезу вазодилатаційногопростагландину.Колестирамін прискорює виведеннямелоксикаму, зв’язуючи його у шлунково-кишковому тракті.Нестероїдні протизапальні засоби можутьпідсилити нефротоксичність циклоспорину через вплив на синтез простагландину внирках, що потребує контролю функції нирок при одночасному застосуванні цихлікарських засобів.Помітної фармакокінетичної взаємодіїпрепарату при одночасному застосуванні з антацидами, циметидіну, дігоксину тафрусеміду виявлено не було. Не можна виключати взаємодії препарату зпероральними антидіабетичними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С. Зберігати в оригінальній упаковців недоступному для дітей місці.Термін зберігання – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50