основні фізико-хімічнівластивості: омепразол – желатинові капсулисвітло-рожевого/темно-рожевого кольору, розміру ”2”, що містять білі або майжебілі гранули; кларитроміцин – таблеткикапсульованої форми двоопуклі світло-жовтого кольору вкриті оболонкою; тинідазол – таблетки капсульованоїформи двоопуклі жовтого кольору вкриті оболонкою;
склад: 1 капсула містить: омепразолу 20 мг; допоміжніречовини: цукор фармацевтичний, евдрагіт L30 D50, манітол, талькочищений, поліетиленгліколь 6000, гідроксипропілметилцелюлоза, гідрогенфосфатдинатрію, етилцелюлоза, титану діоксид. 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг; допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, магнію стеарат, талькочищений, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза,діетилхіталат, титану діоксид, жовтий барвник.1 таблетка містить тинідазолу 500 мг;допоміжніречовини:лактоза, повідон, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний,гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, діетилхіталат, титану діоксид.
Форма випуску. Комбіупаковка: капсули,таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікуванняпептичної виразки. Код АТС А02В.
Фармакологічні властивості. Омепразол - інгібітор протоновогонасоса. Омепразол знижує секрецію соляної кислоти в шлунку, пригнічуючиактивність Н+-К+-АТФ-ази, що спричиняє блокуваннязаключної стадії секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівнябазальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника. Омепразолзабезпечує сприятливіше середовище для антимікробної активності. Він пригнічуєріст H. pylori. Одночасне введення кларитроміцину та омепразолусприятливо впливає на фармакокінетику обох препаратів. Кларитроміцин – це макроліднийантибіотик, який має антибактеріальну активність проти багатьох аеробних таанаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи H.pylori. Кларитроміцин здійснює свою антибактеріальну дію шляхом пригніченнясинтезу білка, зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він єактивним проти H. Pylori, як in vitro, так і in vivo грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК90)кларитроміцину та його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину щодо H.pylori становить 0,03 мкг/мл і 0,06 мкг/мл, відповідно.Частота ерадикації H. pyloriпомітно зростає при включенні в цю комбінацію тинідазолу, що є представникомгрупи нітромідазолів з антимікробною активністю проти анаеробних бактерій танайпростіших, а також проти H. pylori. Тинідазол пригнічує синтез ДНК іпризводить до втрати спіральної структури ДНК.Таким чином, омепразол у комбінаціїз антибіотикотерапією забезпечує швидке полегшення симптомів і заживленнявиразки. Кларитроміцин і омепразол не проявляли мутагенних властивостей урізноманітних тестах.Фармакокінетика. Всі три препарати, щовходять у набір, добре всмоктуються після перорального введення. Омепразолшвидко всмоктується, маючи біодоступність приблизно 40%. Прийом їжі навсмоктування омепразолу не впливає. Метаболізується в печінці. Періоднапіввиведення препарату з плазми крові становить 0,5 - 1 год. Майже 80%омепразолу виводиться нирками.Після перорального введення початокантисекреторної дії омепразолу відмічається вже через 1 год. Тривалістьпригнічення секреції соляної кислоти в шлунку становить приблизно 24 год. Післяповторного введення препарату в дозі 20 мг/день добова внутрішньошлунковакислотність знижується на 97%.Кларитроміцин широко розподіляєтьсяв тканинах організму, включаючи слизові оболонки шлунка та дванадцятипалоїкишки. Пікові концентрації в сироватці крові після введення 250 мгкларитроміцину становлять 0,6 і 0,7 мкг/мл для кларитроміцину і його активногометаболіту 14-гідроксикларитроміцину відповідно. Період напіввиведенняпрепарату з плазми при дозі 250 мг становить 3 - 4 год. Майже 20% кларитроміцинуелімінуються нирками у вигляді незміненого препарату, а 10% у вигляді14-гідроксикларитроміцину.Показано, що одночасне введенняомепразолу та кларитроміцину сприятливо впливає на фармакокінетичні властивостіостаннього. Середня Сmax була на 10% вищою, середня Сmin– на 27% вищою, а середня ППК – на 15% більшою, ніж при застосуваннікларитроміцину окремо. Концентрації кларитроміцину в тканинах шлунка і слизутакож підвищувалась при його одночасному введенні з омепразолом.Біодоступність тинідазолу сягаємайже 100%. Препарат швидко розподіляється по тканинах організму. Тинідазолвиводиться з жовчю в концентрації, яка становить приблизно 50% від йогоконцентрації в сироватці крові. 25% введеної дози елімінуються в незміненомувигляді з сечею. Метаболіти теж виділяються з сечею і становлять ще біля 12%.Незначна кількість тинідазолу виводиться з калом. Період напіввиведенняпрепарату з плазми крові становить майже 12 - 14 год.
Показання. Піломат показаний длялікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічного гастриту,спричинених Н pilori.
Спосіб застосування тадози. Одинблістер, що містить 2 капсули омепразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2таблетки тинідазолу, розраховані на 1 день лікування.З цього блістера приймають 1капсулу омепразолу і 2 таблетки (500 мг) кларитроміцину та тинідазолу вранці, арешту – ввечері.Тривалість такої терапії становить 7 днів.Після закінчення цього курсу можнапровести підтримуючу терапію. Омепразол – капсула 20 мг вранці і така ж капсула20 мг ввечері.
Побічна дія.З боку травної системи: можливі нудота, блювання, порушення смаку,анорексія, запор, підвищення печінкових трансаміназ. З боку ЦНС: можливі головний біль, слабкість, сонливість. Алергійні реакції: можливі сверблячка, висипання, кропив’янка. Інші: можлива легка лейкопенія. Компоненти, що входять доскладу Піломату, звичайно добре переносяться. Побічні ефекти виражені незначноі мають легкий характер.
Протипоказання. Використання Піломатупротипоказане пацієнтам з відомою гіперчутливістю до омепразолу, кларитроміцинучи тинідазолу. Препарат протипоказаний також вагітним жінкам, в періодлактації, дітям до 12 років і пацієнтам з патологічними змінами крові.
Передозування. У разі передозування омепразолом спостерігаютьсясухість у роті, порушення зору, головний біль, посилене потовиділення,тахікардія, сонливість, сплутаність свідомості. При передозуванні тинідазоломможливе виникнення диспепсичних розладів. При прийомі кларитроміцину у дозібільшій за рекомендовану можуть спостерігатися блювання та біль в животі, існуєможливість розвитку алергічних реакцій. У випадку передозування будь-яким зкомпонентів препарату, необхідно промити шлунок та проводити симптоматичнелікування.
Особливості застосування. Пацієнти, які приймаютьПіломат, не повинні вживати алкогольні напої, оскільки тинідазол взаємодіє залкоголем подібно до дисульфіраму.Препарат слід використовувати зобережністю у разі ниркової і печінкової недостатності.Важливо передбачити діагнозпсевдомембранозного коліту у пацієнтів, які скаржаться на діарею післяприйняття антибактеріальних препаратів.Не слід призначати препаратпацієнтам з органічними неврологічними розладами.Можливість злоякісного процесу вшлунку необхідно виключити до початку лікування Піломатом, оскільки омепразолможе замаскувати симптоми й утруднити постановку правильного діагнозу.Тинідазол призначається у разі,коли він раніше не приймався пацієнтом (враховуючи високий відсоток вторинноїрезистентності зазначеного препарату).
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування кларитроміцину і теофіліну можепризвести до підвищення концентрації останнього в плазмі. Одночаснезастосування кларитроміцину і терфенадину підвищує концентрацію останнього в плазмі,що може призвести до пролонгації інтервалу QT і спричинити порушення ритмусерця.Одночасне застосуваннякларитроміцину і карбазепіну, циклоспорину, фенітоіну, дизопіраміду,ловастатину, вальпроату, цизаприду, пимозиду, астемізолу, дигоксину може призвестидо підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі.Внаслідок вираженого пригніченнясекреції соляної кислоти омепразол може впливати на всмоктування кетоконазолу,ампіциліну та солей заліза. Омепразол призводить доуповільнення елімінації фенітоїну, діазепаму, варфарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін придатності –3роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50