міжнародна та хімічна назви: topiramate;2,3:4,5-Di-O-ізопропіліден-b-D-фруктопіранози сульфамат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг: білі, круглі таблетки,вкриті плівковою оболонкою, з відбиттям “ТР1” на одному боці;таблетки по 100 мг: жовтого кольору, круглі таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з відбиттям “ТР3” на одному боці;таблетки по 200 мг: рожевого кольору, круглі таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з відбиттям “ТР4” на одному боці;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить топірамату 25 мг або 100 мг, або200 мг;допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмальпрежелатинізований, натрію крохмаль гліколят, магнію стеарат;оболонка:таблетки по 25 мг – опадрай 12В58956 білий; таблетки по 100 мг – опадрай12В52749 жовтий; таблетки по 200 мг – опадрай 12В56662 коричневий.Форма випуску. Таблетки,вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичний засіб. Код АТС N03A X11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Відноситься до класу сульфатзаміщенихмоносахаридів. Протиепілептична активність препарату обумовлена рядом йоговластивостей. Топірамат знижує частоту виникнення потенціалів дії, характернихдля нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючоїдії препарату на натрієві канали від стану нейрона. Топірамат потенціюєактивність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМКA-рецепторів),а також модулює активність самих ГАМКA-рецепторів, перешкоджаєактивації каінатом чутливості каінат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливаєна активність N-метіл-D-аспартата відносно NMDA-рецепторів. Фармакокінетика. Після прийому препарату усередину топірамат швидко йефективно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації вплазмі крові досягаються приблизно через 1 - 2 год після прийому. Відноснабіодоступність становить приблизно 80%. Прийом їжі істотно не впливає набіодоступність препарату. Фармакокінетика топірамата є лінійною, тобтоконцентрація препарату в плазмі підвищується пропорційно дозі. У пацієнтів знормальною функцією нирок для досягнення стабільного стану необхідно приблизно4 днів. Топірамат на 15 - 41% зв’язується з білками плазми крові людини приконцентрації в крові від 0,5 до 250 мкг/мол. Фракція зв’язаного препаратузменшується при збільшенні його концентрації в крові. Топірамат не піддаєтьсяекстенсивному метаболізму й елімінується, головним чином, у незміненому виглядів сечі (приблизно 70% від введеної дози). У людини ідентифіковані 6 метаболітівтопірамата, жоден з яких не становить більше ніж 5% від введеної дози. Ціметаболіти утворюються шляхом гідроксилювання, гідролізу й глюкуронізації. Єдані про повторне всмоктування топірамата в ниркових канальцях. Середній періоднапіввиведення із плазми становить приблизно 21 год після одно- абобагаторазового прийому препарату. У пацієнтів з порушеннями функції нирокплазмовий кліренс топірамату знижується. Кліренс топірамату у літніх хворихзнижується залежно від ступеня порушення функції нирок. У пацієнтів з помірно ісильно вираженими порушеннями функції печінки плазмовий кліренс знижується.

Показання для застосування. Монотерапія епілепсії у дорослих і дітей старше 10років з парціальними або первинними генералізованими тоніко/клонічниминападами; як допоміжна терапія епілепсії у дорослих і дітей віком від 2 до 16років з парціальними або первинними генералізованими тоніко/клонічниминападами; лікування пацієнтів 2-літнього віку і старше з епілептичниминападами; профілактика мігрені у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Монотерапіяепілепсії.Рекомендована доза Рантопіру у вигляді монотерапії дорослих і дітейвіком 10 років становить 400 мг на добу у 2 прийоми. Цієї дози варто досягатититруванням за наступною схемою: Ранкова доза Вечірня доза Тиждень 1 25 мг 25 мг Тиждень 2 50 мг 50 мг Тиждень 3 75 мг 75 мг Тиждень 4 100 мг 100 мг Тиждень 5 150 мг 150 мг Тиждень 6 200 мг 200 мг

Допоміжнатерапія епілепсії.Дорослі(17 років і більше) – лікування парціальних нападів, первинних генералізованих тонічних/клонічнихнападів або синдрома Леннокса-Гасто.Рекомендована добова доза таблеток Рантопіра у вигляді додатковоголікування дорослих з парціальними нападами становить 200 - 400 мг на добу в 2прийоми і 400 мг на добу в 2 прийоми як додаткове лікування дорослих зпервинними генералізованими тоніко/клонічними нападами. Починати лікуваннярекомендується з дози 25 - 50 мг на добу, а потім титрувати до ефективної дозизі збільшеннями по 25 - 50 мг на тиждень. Критерієм правильного підбору дозислужить клінічний ефект. Добові дози, що перевищують 1 600 мг, недосліджувалися.Діти(від 2 до 16 років) – лікування парціальних нападів, первинних генералізованихтоніко/клонічних нападів або синдрома Леннокса-Гасто.Рекомендована добова доза таблеток Рантопіру як додаткового лікування упацієнтів з парціальними нападами, первинними генералізованимитоніко/клонічними нападами або синдромом Леннокса-Гасто становить 5 - 9 мг/кгна добу у 2 прийоми. Титрування варто починати з дози 25 мг, яку протягомпершого тижня приймають 1 раз на добу на ніч. Потім дозу підвищують з 1 -2-тижневими інтервалами збільшенями від 1 до 3 мг/кг на добу і приймаютьпрепарат 2 рази на добу до досягнення оптимального клінічного ефекту. Ступіньзбільшення дози при титруванні в інтервалі від 1 до 3 мг/кг на добу вирішуєтьсятільки під суворим наглядом лікаря! Будь-яка зміна режиму лікуваннявизначається лікарем! При титруванні дози варто керуватися клінічнимрезультатом. Профілактика мігрені.Рекомендована добова доза таблеток Рантопіра для профілактики мігреністановить 100 мг на добу, що застосовується у 2 прийоми. Рекомендованашвидкість титрування дози до 100 мг на добу для профілактики мігрені є такою: Ранкова доза Вечірня доза Тиждень 1 Немає 25 мг Тиждень 2 25 мг 25 мг Тиждень 3 25 мг 50 мг Тиждень 4 50 мг 50 мг Пацієнтам з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну менше 70мол/хв/1,73 м2) рекомендується приймати половину звичайної дози. Такимпацієнтам потрібен більш тривалий період, щоб їхній стан стабілізувався.Корекція дози літнім пацієнтам без вираженого порушення функції нирок непроводиться. Оскільки топірамат виводиться із плазми при гемодіалізі, у днійого проведення варто призначати додаткову дозу препарату.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи і периферичної нервової системи:сонливість, втома, парестезії виникають найчастіше, особливо в період підборудози. Також може спостерігатись розлади когнітивних функцій (наприклад,сплутаність свідомості, психомоторне уповільнення, труднощі з концентрацієюуваги, порушення пам’яті, порушення мови, особливо – труднощі з підбором слів);психіатричні/поведінкові розлади (наприклад, депресія, тривожність абоафективні розлади).Інші: метаболічний ацидоз (рекомендується вимірювати вихідний рівеньбікарбонату в сироватці й періодично повторювати виміри під час лікуваннятопіраматом), утворення каменів у нирках, гостра міопія й закритокутоваглаукома, олігогідроз (зниження потовідділення) і гіпертермія, втрата маситіла.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнтапрепарату.

Передозування. Симптоми: судоми, сонливість, розлади мови, затуманений зір, диплопія,порушення процесу мислення, летаргія, порушена координація, ступор, гіпотензія,біль у животі, ажитація, запаморочення, депресія.Лікування: промивання шлунка; за необхідності проводять симптоматичнутерапію. Застосування активованого вугілля не рекомендовано, тому що векспериментах in vitro було показано, що активоване вугілля не адсорбуєтопірамат. Ефективним способом виведення топірамата з організму є гемодіаліз.

Особливості застосування. Відмінити препарат треба поступово, щоб звести домінімуму можливість підвищення частоти нападів. Одночасне введення топірамату івальпроєвої кислоти асоціювалося з гіперамонемією та енцефалопатією. Якщо упацієнтів розвиваються непояснена летаргія, блювання або зміни в психічномустатусі, варто запідозрити гіперамонемічну енцефалопатію і виміряти рівеньаміаку. При застосуванні препарату може підвищуватися ризик утворення каменів унирках і появи пов’язаних із цим симптомів (ниркова колька, біль у боці і уділянці нирок), особливо у хворих зі схильністю до нефролітіазу (утвореннякаменів у минулому, нефролітіаз у сімейному анамнезі, гіперкальціурія), а такожна тлі застосування інших препаратів, що сприяють розвитку нефролітіазу. Длязменшення ризику розвитку нефролітіазу варто збільшити обсяг споживаної рідини.Якщо на фоні застосування топірамату у пацієнта зменшується маса тіла, то вартоскорегувати режим харчування. Пацієнтам, що приймають топірамат, вартоутримуватися від вживання алкоголю. У пацієнтів з порушеною функцією печінкиРантопір варто призначати з обережністю, оскільки кліренс топірамату в них можебути зниженим.Вагітність і лактація Адекватних і строго контрольованих клінічнихдосліджень безпеки застосування топірамата у період вагітності не проводилося.Проте застосування препарату у період вагітності можливе тільки в тому випадку,коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Виведення топірамату із грудним молоком не вивчалося в ході контрольованихдосліджень. Обмежене число спостережень дозволяє припустити, що топіраматвиділяється з грудним молоком. За необхідності застосування препарату в періодлактації, варто вирішити питання про припинення годування груддю. Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, які займаються потенційнонебезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги й швидкостіпсихомоторних реакцій, тому що препарат може викликати сонливість,запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зкарбамазепіном, вальпроєвою кислотою, фенобарбіталом концентрація топіраматуможе знижуватися. Одночасне застосування топірамату призводило, в окремихвипадках, до підвищення концентрації фенітоїну й знижувало концентраціювальпроєвої кислоти. У проведених дослідженнях при одночасному застосуванніоднократної дози топірамату AUC дигоксину зменшувалася на 12%. При одночасномуприйомі топірамату з пероральними контрацептивами ефективність останніх можебути знижена. Топірамат істотно не впливає на сталу фармакокінетику гідрохлортіазиду.При застосуванні разом з рисперидоном може знижуватися концентраціярисперидону. При одночасному застосуванні Рантопіру із препаратами, що можутьвикликати нефролітіаз, можливе підвищення ризику утворення каменів у нирках.

Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності– 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z