міжнародна та хімічна назви: celecoxib;4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифлуорометил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус білого кольору,кришка рожевого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білогокольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу у перерахуванні на 100% речовину 0,2 г;допоміжні речовини

: гранулак-70,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію лаурилсульфат, кальціюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби. Код АТС М01А Н01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Целекоксиб виявляєпротизапальну та аналгетичну дію, блокуючи продукцію запальних простаноїдівшляхом специфічного пригнічення циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Підвищенняактивності ЦОГ-2 при запаленні призводить до синтезу та накопиченняпростагландинів, зокрема простагландину Е2, що спричинює запалення, набряки табіль. Целекоксиб має дуже низьку спорідненість зциклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Завдяки цьому в терапевтичних дозах целекоксиб невпливає на синтез простагландинів, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1,і відповідно не впливає на нормальні ЦОГ-1-залежні фізіологічні процеси втканинах, перш за все в шлунку, кишечнику, тромбоцитах. Фармакокінетика. Натщесерце целекоксибшвидко і практично повністю всмоктується, концентрація його в плазмі досягаєпіка приблизно через 2–3 години після прийому пероральної однократної дози.Біодоступність препарату становить 99%. При терапевтичному рівні в плазмі 97%дози целекоксибу зв’язується з білками плазми. У крові препарат практично незв’язується з еритроцитами. Прийом їжі (з високим вмістом жирів) уповільнює досягненняпікового рівня целекоксибу в плазмі на 1–2 години та підвищує біодоступністьприблизно на 20%.Добре розподіляється у тканинах, проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці за участі цитохромуР-450 шляхом гідроксилювання, окислення та глюкурування з утвореннямфармакологічно неактивних метаболітів. Екскреція целекоксибу відбувається восновному з жовчю. У незмінному вигляді із сечею виділяється 1–3% дози. Приповторному застосуванні період напіввиведення становить 8–12 годин, а швидкістькліренсу – близько 500 мл/хв. При повторному прийомі рівноважні концентраціїпрепарату в плазмі досягаються протягом 5 днів.

Показання для застосування. Симптоматична терапія запалення та болі приостеоартриті та ревматоїдному артриті.

Спосіб застосування та дози. Остеоартрит. Стандартна рекомендованадобова доза для дорослих становить 200 мг. Ревматоїдний артрит

. Рекомендованадобова доза становить 200 мг. Для людейпохилого віку корекція дози не потрібна. Однак у літніх людей з масою тіламенше 50 кг лікуванняслід розпочинати з мінімальної дози. Для хворих з легкою та помірною нирковоюнедостатністю, з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.У хворих з помірними порушеннями функції печінки лікування Ревмоксибом слідрозпочинати з мінімальної рекомендованої дози.Дослідження безпеки та ефективностіРевмоксибу у пацієнтів до 18 років не проводилось.

Побічна дія. З боку травної системи: часто – біль уживоті, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота; рідко – запор, відрижка, гастрит,стоматит, блювання; в окремих випадках – виразка дванадцятипалої кишки тастравоходу, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.З боку ЦНС та периферичної нервової системи:часто – головний біль, запаморочення, безсоння; рідко – нечіткість зору,гіпертонія, парестезія, тривога, депресія, атаксія.З боку дихальної системи: часто – фарингіт,риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко – кашель, задишка.Дерматологічні реакції: часто – свербіжшкіри, висипання, кропив'янка; рідко – алопеція, фотосенсибілізація.З боку системи кровотворення: рідко – анемія, в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцитопенія.З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія,підсилення серцебиття.Інші: периферичні набряки, судоми у м’язах,дзвін у вухах, втома, інфекції сечових шляхів; зміна смакової чутливості.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату; підвищена чутливість до сульфаніламідів. Хворі, в якихспостерігались кропив’янка і реакції алергічного типу після прийомуацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних засобів. Не слідпризначати Ревмоксиб хворим до 18 років, хворим на інфаркт міокарда, інсульт із гострими порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі, хворим на прогресуючийатеросклероз, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Передозування. Клінічних даних щодо передозування немає. У випадкупередозування необхідно провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Діалізне є ефективним методом виведення лікарського засобу.

Особливості застосування. У хворих із загостренням виразкової хворобишлунка або дванадцятипалої кишки перед початком лікування Ревмоксибом сліддочекатися повного рубцювання виразки. У деяких хворих, які приймали Ревмоксиб, спостерігались затримка рідиниі набряки. У зв’язку з цим Ревмоксибслід з обережністю призначатихворим із серцевою недостатністю та іншими станами з потенційним ризикомзатримки рідини.У пацієнтів, які раніше приймали Ревмоксиб без будь-яких ускладнень,можуть спостерігатися анафілактичні реакції, що загалом є характерними для діївсіх нестероїдних протизапальних засобів.При тяжких захворюваннях печінки та нирок Ревмоксиб слід застосовуватиу виняткових випадках і під ретельним контролем.ВпливРевмоксибу на здатність управляти автомобілем і працювати з механізмами недосліджувався. Однак, враховуючи особливості побічних ефектів препарату, слідочікувати значного впливу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування із флуконазоломможе призвести до значного підвищення концентрації Ревмоксибу в плазмі крові; втаких випадках пацієнтам, які приймають флуконазол, лікування Ревмоксибом слідпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Одночасне застосування Ревмоксибу іінгібіторів АПФ може призвести до зниження антигіпертензивного ефектуінгібіторів АПФ. Прийом препарату із фуросемідом може знижувати натрійуретичнийефект фуросеміду. Одночасне застосування з препаратами, що містять солі літію, можепризвести до підвищення концентрації літію в плазмі крові. Антациди (що містятьалюміній і магній) знижують ступінь всмоктування Ревмоксибу на 10%, що не маєклінічного значення. При одночасному застосуванні Ревмоксибу іантикоагулянтів слід проводити моніторинг антикоагулянтної активності варфаринуабо інших антикоагулянтів, особливо в перші дні лікування, оскільки Ревмоксибможе збільшувати протромбіновий час, у зв’язку з чим підвищується ризиккровотечі (особливо в пацієнтів похилого віку).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z