основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевогокольору, вкриті плівковою оболонкою, капсулоподібної форми, з розподільчоюрискою на одному боці;

cклад:діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг,дицикломіну гідрохлориду – 10 мг, декстропропоксифену гідрохлориду – 50 мг;допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, натрію метилпарабен, натріюпропілпарабен, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат;оболонка – гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-6000,пропіленгліколь, барвник Idacol Sunset Yellow FCF.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики. АТС N 02AC54.

Фармакологічні властивості. Спазмолекс – це комбінованийанальгетичний препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входятьдо його складу. Фармакодинаміка. Парацетамол проявляє анальгезуючі тажарознижувальні властивості. Анальгезуюча дія парацетамолу зумовлена підвищеннямбольового порога, а антипіретична – дією на центри гіпоталамуса, відповідальніза регуляцію температури. Зниження температури відбувається за рахунокпідвищення тепловіддачі шляхом зростання вазодилатації та потовиділення. Такимчином, інгібується дія ендогенних пірогенів на гіпоталамічні центри регуляціїтемператури. Парацетамол аналогічно аспірину інгібує простагландинсинтетазуЦНС, але периферичне гальмування ним цього ферменту є мінімальним, що пояснюєнезначну протиревматичну та протизапальну ефективність. В цілому, анальгетичната жарознижувальна ефективність парацетамолу аналогічна аспірину. Парацетамолне пригнічує агрегацію тромбоцитів, не впливає на протромбін і не викликаєульцерогенної дії на ШКТ.Дицикломіну гідрохлорид інгібує мускаринову діюацетилхоліну в постгангліонарних парасимпатичних ділянках нейроефекторів,включаючи гладенькі м’язи, секреторні залози та ділянки ЦНС. Великі дози можутьблокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та у нервовом’язовихсинапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дозигальмують салівацію і секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюютьзіниці, інгібують акомодацію та підвищують частоту серцевих скорочень(ваголітичний ефект), великі дози знижують рухову активність шлунково-кишковогота сечового трактів; дуже великі дози інгібують секрецію шлунка.Декстропропоксифену гідрохлорид є наркотичним анальгетиком центральної дії,який структурно подібний до метадону; його анальгезуючий ефект властивийдекстроротарному ізомеру. Пропоксифен відповідає ½ – 2/3 ефективностікодеїну. Пропоксифен в анальгетичних дозах (32 – 65 мг декстропропоксифенугідрохлориду) за ефективністю порівнюється з 30 – 60 мг кодеїну або 600 мгаспірину. В комбінаціях з іншими анальгетиками він ефективніший, ніж одинпропоксифен, або будь-який інший анальгетик. Фармакокінетика.Після перорального прийомупарацетамол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту.Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 30 – 60 хв. післявведення і становить від 5 до 200 мкг/л. Період напіврозпаду в плазмі кровістановить 1,0 – 2,5 години. Парацетамол метаболізується в печінці переважно докон’югатів з глюкуронідом та сульфатом і виводиться з сечею протягом 24 год.Менше 5% виділяється в незмінному стані. Незначні його кількостіметаболізуються оксидазами печінки до гідроксильних похідних, детоксикаціяяких, як правило, відбувається через кон’югацію з глутатіоном.Передозування парацетамолу може призводити до токсичногоураження печінки. Парацетамол проходить через плаценту, а також проникає вгрудне молоко.Дицикломін після орального прийому швидко поглинається,досягаючи максимума в крові протягом 60 – 90 хв. Він легко проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр і діє на ЦНС. Виводиться в основному з сечею (79,5 %введеної дози), а також з калом (8,4%). Дицикломін має дві фази елімінації:період напівжиття в плазмі крові – 1,8 год., якщо концентрація його в плазмізберігалась протягом 24 год. після одноразового введення; друга фаза – триваліша.Він інтенсивно розподіляється в тканинах. Декстропропоксифену гідрохлоридшвидко поглинається із ШКТ і розподіляється та концентрується в печінці,легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифену гідрохлорид проходить черезплаценту і потрапляє в грудне молоко. Максимальна концентрація в плазмі кровіреєструється через 1 – 2 години після введення. Майже 80% декстропропоксифенузв’язується з білками плазми крові. В печінці декстропропоксифен підлягаєN-деметилюванню з утворенням норпропоксифену, який виводиться з сечею.Вважається, що декстропропоксифен та норпропоксифен мають пролонгований періоднапіввиведення. Накопичення декстропропоксифену та його метаболітів можевикликати прояви токсичності, подібні до передозування.

Показання для застосування. Спазмолекс полегшує біль, йогорекомендують при больових синдромах різної етіології.

Спосіб застосування та дози. Спазмолекс призначає лікар. Якщолікар не рекомендує іншої схеми, слід приймати по 1 таблетці 1 – 3 рази надобу. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від перебігузахворювання.

Побічна дія. Сухість у роті, спрага,утруднення ковтання, зниження акомодації та фотофобія, ортостатичнагіпертензія, підвищення внутрішньоочного та внутрішньочерепного тиску.Транзиторна брадикардія з наступною тахікардією, прискорене серцебиття тааритмія, позиви до сечовипускання при неможливості це зробити, зменшеннярухової активності шлунково-кишкового тракту – навіть до запору, періодичнеблювання, порушення функції печінки. Можлива печія, нудота, сонливість,сплутаність свідомості, запаморочення, зміна настрою, біль в епігастральнійділянці, головний біль, спазми сечових та жовчних шляхів, посиленепотовиділення, приплив крові до обличчя. Загрудинний біль (може бути зумовленийпідвищенням шлункового рефлексу), алергічні реакції у вигляді висипання нашкірі, кропив’янки, ангіоневротичного набряку; порушення системи кровотворенняпроявляється тромбоцитопенією, анемією.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки,виражені порушення функції печінки та нирок, обструктивні уропатії, глаукома,адгезія між райдужною оболонкою та кришталиком, тахікардія, стенокардія,геморагічний інсульт, обструктивні хвороби шлунково-кишкового тракту (ахалазія,пілородуоденальний стеноз, пілорична обструкція, кардіоспазм), атонія танепрохідність кишечнику в осіб похилого віку, підвищена чутливість докомпонентів препарату, вагітність, лактація, дитячий вік.

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатисьсухість шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту(нудота, біль у животі), підвищення внутрішньоочного тиску, головний біль,запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі.При передозуванні припинити подальше приймання препарату,промивати шлунок. Антидот парацетамолу – ацетилцистеїн (10 % розчин – 5 мл).Антидот декстропропоксифену гідрохлориду – налорфіну гідрохлорид (0,5% розчин –1 – 2 мл). Симптоматична терапія.

Особливості застосування. Підвищені дози та тривалевикористання можуть викликати психічну та фізичну залежність, а такожтолерантність. В осіб похилого віку необхідно проводити корекцію дози. Зобережністю застосовувати особам з хронічними захворюваннями легень, астмою,алергіями. У разі тривалого застосування слід контролювати клітинний складпериферичної крові. При високій температурі навколишнього середовищавикористання антихолінергічних засобів може викликати теплове виснаження(пропасниця та тепловий удар призводять до зниження потовиділення). Діарея можебути раннім симптомом часткової непрохідності кишечнику, особливо у хворих зілеостомою або колостомою. Лікування діареї цим препаратом недоцільне. У хворихна паркінсонізм можливе посилене потовиділення та салівація. При прийманніСпазмолексу не слід вживати алкогольні напої. Препарат не можна приймати водіямта особам, діяльність яких пов’язана з підвищеною увагою.

Взаємодія з лікарськими засобами. Спазмолекс можепосилювати ефекти інгібіторів моноаміноксидази (іміпрамін, амітриптилін),седативних засобів (натрію бромід, настойка валеріани), спирту етилового. Приодночасному застосуванні із барбіталом, фенобарбіталом, рифампіциномпідвищується ризик гепатотоксичної дії. Дицикломін може посилювати дію іншиххоліноблокуючих засобів (атропіну сульфат), тому недоцільно призначати їходночасно із Спазмолексом. Застосування Спазмолексу посилює дію антикоагулянтів(фенілін, синкумар).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z