міжнародна та хімічна назви: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S,8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг: білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, згравіруванням “5” на одному боці;таблетки 10 мг: світло-рожевого кольору, овальні таблетки, вкритіплівковою оболонкою, з гравіруванням “10” на одному боці;таблетки 20 мг: бежевого кольору, овальні таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з гравіруванням “20” на одному боці;таблетки 40 мг: рожеві, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, згравіруванням “40” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатину; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, кислота аскорбінова, кислоти лимонної моногідрат,бутилгідроксіанізол (Е320), магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза Е 464, титану діоксид Е 171, лактози моногідрат,макрогол 3000, триацетин, заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид чорний (Е172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемичні засоби. Код АТС С10A А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Симвастатин -препарат, що знижує вміст ліпідів укрові. Це препарат, який одержують синтетично з ферментативних продуктівAspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу зутворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт інгібує3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, який каталізуєпочаткову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину вплазмі крові, ЛПНЩ (ліпопроетїни низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуженизької щільності). Підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності) ізменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ і загальний холестерин/ЛПВЩ; знижує вміст уплазмі тригліцеридів. Фармакокінетика. Симвастатин піддається інтенсивномуметаболізму при первинному проходженні через печінку , що є також первинноюмішенню дії препарату. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивнихметаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в загальний кровоток у виглядіактивних метаболітів. Як симвастатин, так і його β-гідроксиацидніметаболіти на 95% зв’язуються з білками плазми крові. Екскретуються вони,головним чином, через кишечник з жовчю у вигляді метаболітів. Пиблизно 10 - 15%виділяється нирками в сечу, в основному, в неактивній формі (в середньому 1З%).Період напіввиведення активного метаболіту становить майже 3 год. Після приймання внутрішньо концентраціясимвастатину і його метаболітів досягає максимуму через 4 год і знижується на90% через 12 год.

Показання. Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту віддієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА -ІІВступеня), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда та інсульту ,атеросклероз. Показаний у поєднанні з дієтою та іншими немедикаментозними методамидля зниження підвищеного рівня холестерину.

Спосібзастосування та дози. ДозаСімваколу повинна бути ретельно відкоригована залежно від індивідуальноїпотреби і реактивності.Таблетки Сімвакол приймають внутрішньо, запиваючи великою кількістюрідини. Ішемічна хвороба серця. Початкова доза для дорослих становить 20 мг 1раз на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері). Уразі необхідності збільшення дози, підбір її необхідно проводити з інтерваломне менше 4-х тижнів до досягнення ефекту або до досягнення максимальногодозування 80 мг на добу. Якщо рівень холестерину у сироватці крові знизивсянижче очікуваного рівня, дозу препарату необхідно знизити.Гіперліпідемія.Звичайна доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг надобу (ввечері).Гіперхолестеринемія.Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька,визначених лікарем, прийомів. Доза Сімваколудля геріатричних пацієнтів звичайно становить 20 мг та менше щоденно.Максимальна добова доза - 80 мг. Досвідузастосування препарату дітьми немає.

Побічна дія. З боку кишково-шлункового тракту: нудота,блювання, епігастральні болі, пронос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит,жовтуха. У деяких випадках можливе тимчасове підвищення рівня трансаміназ. З бокуцентральної нервової системи: головний біль, запаморочення, м’язові судоми,парестезії, периферичні невропатії. Алергічні таімунопатологічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчак, ревматичнаполіміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, підвищення ШОЕ, артрит, кропив’янка,світлочутливість. Дерматологічніреакції: шкірні висипання, свербіж, алопеція. Інші: міалгії,анемія, рідко - міопатія. Таблетки містятьнезначну кількість Е320 (бутилгідроксианізол), який виявляє подразнювальну діюна очі, шкіру і слизові оболонки.

Протипоказання.Гіперчутливість допрепарату , захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівнясироваткових трансаміназ (більше, як у 3 рази), вагітність, період лактації.Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовуютьнегормональні засоби контрацепції.

Передозування. При прийманні великих доз (450 мг) препарату невідмічалося яких-небудь клінічних значних симптомів.Лікування. Слід викликати блювання, призначитивнутрішньо активоване вугілля. Не існує специфічного лікування припередозуванні Сімваколом. Тому лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки,нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і протягом усього періоду лікуваннянеобхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністюпризначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворюванняпечінки (слід постійно контролювати її функції); при підвищенні активності АСТі АЛТ більше, як у 3 рази, рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат.Останнє обов’язкове при розвитку міопатії (або навіть підозри на неї). Під час лікування слід уникати великих дозгрейпфрутового соку (більш 1 л на день), можливий вплив на ефективністьпрепарату (можно 1 склянку (240 мг) на день). Препарат непризначають дітям, оскільки безпечність та ефективність препарату у дітей невстановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Сімваколу іциклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину,кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону можливий розвитокміопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.При одночасному застосуванні Сімваколу з ритонавіромможливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.При застосуванні разом з варфарином можливепосилення дії останнього на зсідання крові, що призводить до збільшення ризикукровотечі.При прийманні разом з дигоксином можливе збільшенняконцентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати підконтролем лікаря). Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатнійтемпературі (нижче 25ºС), оригінальній упаковці. Термін придатності - 2роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z