міжнародна та хімічна назва: tamoxifen,(Z)-2-[4-(1,2-Діфеніл-1-бутеніл)феноксі]-N,N-діметилетанамін (у виглядіцитрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглі, плоскі, безоболонки, з лінією розлому з одного боку;

склад: в одній таблетці міститься 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мгтамоксифену;допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний,крохмаль, лактоза, PVPK-30, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні препарати.Антиестрогенні засоби. Код АТС L02B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероїдноюречовиною і має виражену антиестрогенну дію. Це пов’язано з його здатністюзапобігати поглинанню естрогенів у специфічних ділянках рецепторіворганів-мішеней. Тамоксифен інгібує рецептори аутогенних естрогенів і такимчином уповільнює прогресування пухлинних захворювань, що стимулюютьсяестрогенами.Фармакокінетика.Тамоксифен легко абсорбується вшлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазміспостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан рівноваги досягаєтьсяза 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком плазми. Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. Зсечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреціїтамоксифену двохфазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінокпід час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб.Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену –14 діб. Клінічно помітні результати спостерігаються при концентраціїтамоксифену в плазмі => 70 мкг/л.

Показання для застосування. Рак молочної залози та ендометрія, рак ниркиі саркома м’яких тканин, ановуляторне безпліддя, пухлини гіпофізу,олігоспермія.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюєтьсяіндивідуально. Таблетки запивають водою.При раку молочної залози, ендометрію, нирок, саркомі м’яких тканин –дорослим по 10–20 мг 2 рази на день; лікування проводять до появи ознакрегресії процесу і протягом наступних 2–3 років. При ановуляторному безплідді призначають по 10 мг 2 рази на день протягом4 днів, починаючи з 2 дня менструації, далі дозу можна підвищити до 20 мг, апотім – 40 мг. У випадку припинення відділення молока після пологів – по 10 мг 4 разина добу протягом 5 днів. При олігоспермії – по 10 мг 2 рази на день.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, почервоніння і сухістьшкіри, запаморочення, головний біль, депресія, сонливість, біль у кістках імісцях ураження (при метастазах), свербіж у ділянці геніталій, вагінальнікровотечі, набряки, алопеція, розлади зору, тромбоемболія, тромбоцитопенія,флебіт, підвищення температури тіла, висипи на шкірі. У поодиноких випадкахспостерігаються зміни складу периферичної крові або збільшення розмірівяєчників. Дуже рідко спостерігаються помутніння рогової оболонки і дегенераціясітківки. У жінок до початку менопаузи менструальний цикл може бутинерегулярним або повністю припинятися. У більшості випадків побічні реакціїмають транзиторний характер і можуть коригуватися зниженням дози препарату.Зафіксовані випадки виникнення раку ендометрія при лікуванні Тамоксифеном.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Вагітність ілактація. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

Передозування. Тамоксифен у високих дозах може викликати посиленняпобічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія.

Особливості застосування. Особлива обережність і ретельне спостереженнянеобхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом,офтальмологічними захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. Допочатку лікування Тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (длявиключення вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не насталаменопауза, важливо роз’яснити необхідність застосування високоефективнихконтрацептивних засобів (пероральні контрацептиви в цих випадках не єнадійними). Контрацепція повинна продовжуватися принаймні три місяці післязакінчення лікування Тамоксифеном. При лікуванні препаратом необхідний контрольза картиною крові (вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При триваломузастосуванні Тамоксифену необхідні регулярні обстеження у окуліста. Слід зобережністю призначати препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією,гіперкальціємією. В процесі лікування необхідний контроль кількості лейкоцитів,тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, щомістять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, яківпливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. Приодночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні Тамоксифену тагормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зменшення ефективностіобох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно зантикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної діїостанніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентамизбільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може викликатипідвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболітуN-деметилтамоксифену в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C усухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z