хімічна назва:5,5’,5’’-[Phosphinothioylidyne-tris(imino-2,1-ethanediyl)]-tris[5-methylchelidonin]-trihydroxidehexahidrochloride;основні фізико-хімічні властивості:прозора, світло-коричнева рідина (водний розчин) іззапахом скошеної трави і гірка на смак;склад: 5 мл розчину (1ампула) містить 5 мг сполуки алкалоїдів чистотілу великого з тіофосфорноюкислотою; допоміжніречовини: вода для ін'єкцій.Форма випуску. Розчин дляін’єкцій.Фармакотерапевтична група.Алкалоїди та препарати рослинного походження. Код АТС L01CX**.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

УКРАЇН має не лише цитостатичну, але йцитолітичну дію проти всіх 60 людських ракових клітинних культур, використаних вексперименті (злоякісни пухлини головного мозку, яєчників, товстої кишки,нирок, дрібно- і недрібноклітинний рак легенів, меланома, лейкемія і лімфома).

УКРАЇНвикликає апоптоз у культурах раку підшлункової залози Jurkat, THP-1, MIA PaCa2,BxPC3 i AsPC1 після зупинки клітинного циклу в про- і метафазі шляхомстабілізації мономерного тубуліну, при цьому досліди на нормальних периферичнихмононуклеарах не виявили різниці в рівні апоптозу та фазах клітинного циклу.Дослідження вказують на те, що

УКРАЇН вибірково викликає апоптоз, незавдаючи шкоди нормальним клітинам. ФармакокінетикаПротягом кількох хвилин після внутрішньовенноговведення

УКРАЇН накопичується в пухлинній тканині, звідки він повільно(протягом 2-3 тижнів) виводиться нирками. Експериментальні дослідження натваринах свідчать про те, що

УКРАЇН проходить через гематоенцефалічнийбар’єр. Пілотне дослідження на здорових добровольцях дало такі фармакокінетичніпоказники: площа під кривою (AUC) - 24,70 мг∙хв/л, період піврозпаду (t1/2)- 27,55 хв, середній об’єм розподілу (Vd) - 27,93 л, кліренс (Cl) - 817 мл/хв.Показання для застосування.Рак молочної залози, сечового міхура, ободовоїкишки, простати, яєчників, шийки матки та ендометрія, плоскоклітинний рак,дрібно- і недрібноклітинний рак легенів, злоякісні пухлини ЛОР-органів, яєчок,саркоми, злоякісна меланома, злоякісні лімфоми.Спосіб застосування та дози.Спосіб застосуванняПрепарат вводять внутрішньовенно.Курси лікування препаратом

УКРАЇН можутьпроводитись як безпосередньо перед операцією, так і після неї. Одночаснелокальне застосування променевої терапії не впливає на схему дозування.

УКРАЇНможе бути застосований у поєднанні як із хіміотерапією, так і ад'ювантно.ДозуванняЕкспериментальні дослідження показали, що малі дозипрепарату (5 мг) мають імуномодулюючу дію, великі (20 мг) – малігнотоксичну.Оскільки після ін'єкції

УКРАЇН швидко накопичується в пухлинній тканиніі по-різному впливає на імунну систему пацієнтів, при його застосуванні доза невизначається із розрахунку на масу тела чи площу поверхні тіла, а підбираєтьсяіндивідуально, залежно від імунного статусу пацієнта. Разова доза, залежно відмаси пухлини, швидкості її росту та поширення і від стану імунної системипацієнта, становить від 5 до 20 мг.Ін'єкції здійснюються звичайно двічі на тиждень,протягом 5 тижнів, з наступною паузою 1-2 тижні. В окремих випадках можуть бути кориснимивідхилення від цієї схеми.Для визначення оптимального в кожному випадкудозування слід починати від разової дози 5 мг. Якщо спостерігається реакція навведення препарату (див. ”Побічна дія”), доза лишається сталою. Якщо реакція навведення препарата незначна чі відсутня, наступного дня разову дозу підвищуютьна 5 мг і т. д. до найвищої разової дози 20 мг і проводять ретельнеспостереження. Є свідчення успішного застосування такої схеми: 5 мг і 20 мг почерзі, двічі на тиждень. Лікування повинно проводитися не тільки до повноїремісії пухлини, а і до зникнення реакції на введення препарату, проте воноповинно складатися не менше як з 9 курсів. Після цього повинні бути проведеніщонайменше 6 курсів лікування з паузами між окремими серіями 2-4 місяці.Побічна дія.Дослідження на здорових добровольцях не виявилибудь-якої побічної дії препарату. Симптоми, які виникають в онкологічнихпацієнтів під час лікування, можна визначити як супутні явища терапії,спричинені продуктами розпаду пухлини. Вони зникають, якщо настає повна ремісіязахворювання.Після перших ін'єкцій можуть спостерігатися побічніефекти.Загальні: запаморочення, депресії, порушення сну,втома, неспокій, розбитість, апатія, спрага, підвищення діурезу, парестезії,свербіж, відчуття тепла в тілі, печіння, тягнучі або колючі болі в ділянціпухлини, посилене потовиділення.На початку лікування іноді спостерігається легканудота. Можливо також тимчасове набухання пухлини і/або її ущільнення. Ці явищамають індивідуальний характер і вказують на дієвість лікування. Вони згасають уміру зменшення пухлини. Навіть якщо пухлину не вдається більше виявити,лікування повинно бути продовжене до повного зникнення цих явищ.

Протипоказання.Вагітність. Фебрильні стани. Об'ємні процеси вцентральній нервовій системі внаслідок можливого набухання пухлини підлягаютьвиключно стаціонарному лікуванню і особливо ретельному спостереженню.Для лікування дітей препарат може бути застосованийтільки під ретельним наглядом лікаря.

УКРАЇН не повинен вводитись одночасно зкортикостероїдами чи іншими імуносупресорними препаратами, оскільки ценейтралізує його імуностимуляторну дію.Передозування.Випадки передозування не відомі. Клінічнідослідження показали, що разова доза 50 мг і загальна доза 3500 мг (отриманапротягом 3 років) не спричинюють жодних ознак непереносимості та розвідкуінтоксикації. Особливості застосування.Вказівки до застосуванняВводити повільно! Швидкість ін'єкції не повиннаперевищувати 5 мл/хв. При проведенні лікування препаратом

УКРАЇН,особливо внаслідок дезінтеграції великих пухлин, може відбуватися непрямаінтоксикація продуктами розпаду, яка виявляється надто сильними побічнимиявищами (див. ”Побічна дія”), свербежем і висипкою на шкірі. Пацієнти знирковою недостатністю підлягають особливо ретельному спостереженню. У такихвипадках треба збільшити паузи між ін'єкціями.Під час проведення лікування та після ньогорекомендується вести здоровий спосіб життя і утримуватися від паління тавживання алкоголю. Раціональне харчування, відповідні дози вітамінів імікроелементів можуть сприяти лікуванню. Слід уникати стресів, оскільки викидадреналіну несприятливо позначається на дії препарату

УКРАЇН. Принаймніпід час перших курсів лікування пацієнт, по можливості, повинен взятивідпустку. Під час лікування слід уникати всіх додаткових видів фізичноїактивності, таких як спорт.

УКРАЇН може вплинути на концентрацію тареакцію пацієнта (здатність обслуговувати машини і механізми та брати активнуучасть у русі транспорту). Це слід особливо брати до уваги при виконанні всіхробіт, які вимагають підвищеної уваги та концентрації. Пацієнт повинен бутиналежним чином про це поінформований.Хоча до цього часу немає жодних свідчень того, що

УКРАЇНможе спричинювати порушення росту в дітей та підлітків, цій віковій групі йогослід призначати тільки під ретельним наглядом лікаря.У багатьох випадках попереднє застосування препарату

УКРАЇН може суттєво полегшити оперативне втручання шляхом відмежуванняі/або зменшення пухлини. Після операції лікування повинно бути продовжено. Онкологічні пацієнти в термінальній стадіїзахворювання з вираженою кахексією мають мало перспектив на успішне лікування,застосування препарату

УКРАЇН у більшості таких випадків не приводить доуспіху.Вагітність і період грудноговигодовуванняХоча до цього часу не виявлено ніякоїембріотоксичної дії препарату

УКРАЇН, його не слід застосовувати під часвагітності. Під час терапії препаратом

УКРАЇН та після неї треба подбатипро надійну контрацепцію. Це важливо для пацієнтів як жіночої, так і чоловічоїстаті. Якщо після закінчення лікування виникне бажання мати дитину, спочаткутреба обов'язково звернутися за генетичною консультацією. Поки що не відомо, чи

УКРАЇН потрапляє в материнське молоко. Тому слід уникати годуваннягруддю під час проведення лікування.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Протидіабетичні препарати, які містять сірку(наприклад, похідні сульфонілсечовини), можуть спричинювати гіпоглікемію інепритомність, серцеві глікозиди – порушення серцевого ритму і провідності,сульфоніламіди можуть втрачати свою дію.Досліди на тваринах виявили послабленняфармакологічної дії морфіну та його похідних при одночасному застосуванніпрепарату

УКРАЇН. Тому рішення про призначення анальгетиків цієї групислід ретельно зважити.Не виключена взаємодія із седативними,протиепілептичними та іншими препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеномувід світла та недоступному для дітей місці. Якщо внаслідок тривалого зберігання при низькихтемпературах випаде осад, його можна знову розчинити обережним нагріванням до60 °C і струшуванням ампули. Термін придатності - 5 років.

а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z