міжнародна та хімічна назви: diclofenac;[о-[(2,6-дихлорофеніл)-аміно]-феніл]-ацетат натрій;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або трохи жовтуватийрозчин;
склад: 3 мл розчину (1 ампула) містять 75 мг диклофенакунатрію;допоміжні речовини: маніт, натрію метабісульфіт, спирт бензиловий,пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Біоран містить диклофенаку натрію – речовинунестероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну тажарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмуваннябіосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезізапалення, болю і пропасниці.При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивостізабезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшеннямвираженості таких симптомів і скарг, як біль у стані спокою та при русі,ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшення функції. In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаютьсяпри лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящовоїтканини. При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Біоран швидкокупірує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальнийнабряк і набряк післяопераційної рани.Препарат виявляє значний аналгетичний ефект при помірному і сильновираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Біоран здатний усуватибольові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. Біоран, крім того, виявляє сприятливу дію на прояви нападів мігрені.Фармакокінетика. Всмоктування.Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенакуйого всмоктування починається відразу. Максимальна концентрація у плазмі,середнє значення якої становить приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаєтьсяприблизно через 20 хв. Зразу ж після її досягнення спостерігається швидкезниження концентрації препарату в плазмі. Кількість активної речовини, щовсмоктується, перебуває у лінійній залежності від величини дози препарату.Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники незмінюються. За умови дотримання рекомендованих інтервалів між введеннямипрепарату кумуляції не відмічається.Розподіл. Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7% і відбуваєтьсяпереважно з альбуміном (99,4%). Уявний об'єм розподілу становить 0,12 - 0,17л/кг.Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальнаконцентрація досягається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Уявнийперіод напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Через 2 годпісля досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку всиновіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищимипротягом 12 год.Метаболізм.Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином за допомогоюодноразового і багаторазового метоксилювання, що призводить до утвореннядекількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-,4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з якихперетворюється на глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітівбіологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.Виведення.Загальний системний плазмовий кліренс диклофенакустановить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 2 год.Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних,також нетривалий і становить 1 - 3 год. Один із метаболітів,3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак має довший період напіввиведення, проте цейметаболіт повністю неактивний.Приблизно 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у виглядіметаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. Унезміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дозипрепарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.
Показання для застосування. Запальні і дегенеративні форми ревматичнихзахворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз,спондилоартрити); больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворюванняпозасуглобових м’яких тканин; гострий напад подагри; посттравматичні іпісляопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;напади мігрені тяжкого перебігу; ниркова і жовчна коліки.
Спосіб застосування і дози. Препарат застосовують у дорослих пацієнтів.Препарат вводять внутрішньом’язово шляхом глибокої ін’єкції в сідничну ділянку.Не треба застосовувати ін’єкції більше 2 днів поспіль. При необхідностілікування може бути продовжене за допомогою Біорану в таблетках.При проведенні внутрішньом’язової ін’єкції, щоб уникнути ушкодження нервівабо інших тканин у місці ін’єкції, рекомендується дотримуватися таких правил.Препарат слід вводити глибоко внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрантсідничної ділянки. Доза, зазвичай становить 75 мг (вміст 1 ампули) 1 раз надень. У тяжких випадках (наприклад, при коліках), як виняток, можуть бутипроведені 2 ін’єкції по 75 мг, з проміжком у декілька годин (друга ін’єкціяповинна проводитися у протилежну сідничну ділянку). Як альтернатива, однуін’єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати з прийманням іншихлікарських форм Біорану (таблетки), при цьому максимальна добова доза становить150 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: іноді – біль в епігастральній ділянці,нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія;рідко – шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея здомішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або несупроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках – афтознийстоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібнихстриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі якнеспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового колітуабо хвороби Крона, запори, панкреатит.З боку центральної нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення,виражене запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушеннячутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння,роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор,психотичні реакції, асептичний менінгіт. З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (помутніннязору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. Дерматологічні реакції: іноді – шкірні висипання; рідко – кропив’янка; вокремих випадках –висипання у вигляді пухири, екзема.З боку нирок: рідко – набряки; в окремих випадках – гостраниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія),інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз. З боку печінки: іноді – підвищення рівня амінотрансфераз усироватці крові; рідко -гепатит, що супроводжується або не супроводжуєтьсяжовтяницею; в окремих випадках – блискавичний гепатит. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія,лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Реакції гіперчутливості: рідко – реакції гіперчутливості, такі якбронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючигіпотензію; в окремих випадках – васкуліт, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – прискорене серцебиття,біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність. Інші: іноді – реакції у місці внутрішньом’язової ін’єкції у вигляділокального болю й ущільнення; в окремих випадках – локальні абсцеси і некрози умісці внутрішньом’язової ін'єкції.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику; підвищена чутливістьдо диклофенаку або інших інгредієнтів препарату, у тому числі до метабісульфатунатрію; пацієнти, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти абоінших нестероїдних протизапальних засобів виникають напади бронхіальної астми,кропив’янка або гострий риніт; дітячий вік до 18 років; вагітність.
Передозування. Типової клінічної картини, характерної дляпередозування Біораном, не існує.Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої ісимптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненняхяк артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з бокушлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсованийдіурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП,оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білкамиплазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості застосування. У період лікування Біораном у будь-який час можевиникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишковоготракту, яка іноді ускладнюється перфорацією; причому далеко не завжди маютьмісце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність амнестичних відомостейпро виразкове ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відмічатися упацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримуютьБіоран, розвиваються ці ускладнення, лікування препаратом потрібно припинити.У пацієнтів, які раніше не отримували Біоран, у період лікуванняпрепаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можутьрозвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні й анафілактоїдніреакції.Біоран, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскуватискарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.Можливий розвиток реакцій гіперчутливості на метабісульфіт натрію, щовходить до складу ін’єкційного розчину.Під час застосування Біорану необхідний пильний медичний контроль захворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анамнестичнівідомості про виразкове ураження шлунка або кишечнику; хворими, які страждаютьна виразковий коліт або хворобу Крона, а також хворими, які мають порушенняфункції печінки. Під час застосування Біорану, так як і інших НПЗП, може підвищуватисярівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії якзапобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки. Якщопорушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюютьсяабо якщо виникають скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, атакож у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад,еозинофілія, висипання тощо), застосування Біорану треба припинити. Потрібномати на увазі, що гепатит на фоні застосування Біорану може виникнути безпродромальних явищ. Біоран, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегаціютромбоцитів. Тому в пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідний ретельнийконтроль відповідних лабораторних показників. Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанніБіорану необхідна й у пацієнтів літнього віку. Це особливо актуально для людейлітнього віку, які ослаблені або мають низьку масу тіла; їм рекомендуєтьсяпризначати препарат у мінімальній ефективній дозі. Особливої обережності слід дотримуватися при внутрішньом’язовомувведенні Біорану хворим на бронхіальну астму (через ризик посилення вираженостісимптомів захворювання), а також пацієнтам з алергічним ринітом (у тому числісезонним) і поліпами слизової оболонки носа. Застосування в період вагітності і лактаціїУ період вагітності застосування препарату протипоказане. Занеобхідності призначення препарату жінкам у період годування груддю, слідвирішити питання про припинення грудного вигодовування. Вплив на здатність керувати автомабілем і працюватизі складними механізмами Пацієнтам, що відчувають під час застосування Біорану запаморочення абоінші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючипорушення зору, не слід керувати автомобілем або працювати зі складнимимеханізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Літій, дигоксин. Біоран може підвищувати концентрації літію ідигоксину в плазмі крові. Діуретичні засоби. Біоран, так як і інші нестероїдні протизапальнізасоби, може зменшувати вираженість діуретичної дії. Одночасне застосуваннякалійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію всироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показникслід часто контролювати).Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).Одночасне системне застосування НПЗП можезбільшувати частоту виникнення небажаних явищ.Антикоагулянти.Хоча в клінічних дослідженнях не було встановленовпливу Біорану на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення пропідвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно Біоран і даніпрепарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендуєтьсяпильний і регулярний нагляд за хворими. Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночаснезастосування Біорану й протидіабетичних препаратів, при цьому ефективністьостанніх не змінюється. Проте існують окремі повідомлення про розвиток у такихвипадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідністьзміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Біорану. Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗПменше, ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, оскільки в такихвипадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватисяйого токсична дія. Циклоспорин.Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках можепосилювати нефротоксичність циклоспорину. Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом ухворих, які одержували одночасно похідні хінолону й НПЗП. Фармацевтична несумісність. Як правило, не слід змішувати розчин Біорану, щоміститься в ампулах, з розчинами інших лікарських засобів для ін'єкцій.
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, темному,недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Не заморожувати.Термін придатності – 3 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50