міжнародна і хімічна назви: bisoprolol; фумарат (R,S)-1[р-(ізопропоксіетокси)-метилофенокси]-3-ізопропіламін-2-пропанол (1:2);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою5 мг; двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискоюна одному боці та гравіруванням ”5” – на іншому;таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; двоопуклі,світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці тагравіруванням ”10” – на іншому;

склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мгбісопрололу фумарату;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний,кремній колоїдний, натрію лаурил сульфат, тальк, магнию стеарат;Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза,поліетиленкліколь 400, титану діоксид, заліза оксид червоний (табл. 10 мг).,заліза оксид жовтий (табл. 5 мг);

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група: Селективнийβ-адреноблокатор. Код АТС С07А В07.

Фармакологічнівластивості. Бісопролол– селективний β1-адреноблокатор, має антиангінальну дію, не маєвираженої мембраностабілізуючої активності і внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Блокує дію катехоламінів на β1-адренорецепторисерця. Практично на впливає на органи дихання та периферичне кровотворення. Маєгіпотензивну та антиангінальну дії, знижує частоту серцевих скорочень, (у станіспокою та при навантаженні), серцевий викид. Істотного зменшення хвилинногооб’єму крові при цьому не відбувається, тиск у правому передсерді і тискзаклинювання у легеневих капілярах підвищується незначно. Уповільнюєатриовентрикулярну провідність. Гіпотензивна дія відбувається шляхом зниженнясерцевого викиду, зниження продукції реніну, а також за рахунок центральноїдії. У високих дозах (20 мг і більше) кардіоселективність бісопрололузменшується (може блокувати і β2-адренорецептори). Бісопролол практично невпливає на ліпідний склад сироватки крові і метаболізм глюкози.Фармакокінетика

. Після прийому внутрішньовсмоктується на 80%. При “першому проходженні” у печінці 20% метаболізується.Максимальна концентрація бісопрололу у плазмі крові досягає через 2 - 4 години.Зв’язується з білками плазми – 30%. Період напіввиведення становить 9 – 12годин, збільшується при порушення функціх нирок (при кліренсі креатині ну менше40 мл/хв. – у 3 рази), в осіб похилого віку, при захворюваннях печінки (прицирозі збільшується до 21,7 год). Понад 98% екскретується нирками (50% - унезміненому вигляді, решта – неактивні метаболіти), 2% - з фекаліями.Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Виділяється у груднемолоко (менше 2%).

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія,ішемічна хвороба серця, стенокардія напруження, інфаркт міокарда (вториннапрофілактика). Порушення ритму – синусова тахікардія, надшлуночкова ішлуночкові екстрасистолія; аритмії на фоні пролапса мітрального клапана,тиреотоксикоз.

Спосіб застосування та дози. Дозування встановлюєтьсяіндивідуально для кожного хворого. Необхідно суворо дотримуватися встановленоголікарем дозування препарату. Дорослим препарат призначається внутрішньо по 5 мг 1раз на добу. За необхідності дозу препарату можна підвищити до 10 мг 1 раз надобу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У деяких хворих, особливо ухворих з бронхолегеневою патологією, початкова доза повинна становити 2,5 мг 1раз на добу.Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи великоюкількістю рідини незалежно від прийому їжі, бажано завжди в один і той самийчас.

Побічна дія. З боку нервової системи: запаморочення, безсоння,незвичайна слабкість, втомлюваність, астенія, депресія, сонливість, неспокій,парестезії (відчуття холоду у кінцівках), галюцинації, порушення концентраціїуваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреціїсльозової рідини, судоми.З боку серцево-судинної системи і крові(кровотворення, гемостаз): брадикардія, аритмія, аатріовентрикулярна блокада,гіпотензія, у тому числі ортостатичні реакції, серцева недостатність, переміжнакульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, синдромРейно.З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота,блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт,гепатотоксична дія.З боку респіраторної системи: кашель, задишка,бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, риніт закладеність носа, синусит, інфекціїдихальних шліхів.З боку сечостатевої системи: периферичні набряки,зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.Шкірні реакції: алергічні реакції, псоріатичнівисипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, алопеція.З боку обміну речовин:підвищення концентраціїпечінкових трансаміназ, підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія.Інші: головний біль, артралгія, міальгія, біль уживоті, грудній клітині, в очах, у вухах, збільшення маси тіла.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату. Метаболічний ацидоз. Некомпенсована застійна серцева недостатність,кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, брадикардія зчастотою серцевих скорочень менше 50 уд./хв., синдром слабкості синусовоговузла (СССВ), стенокардія Принцметалла, бронхіальна астма, артеріальнагіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.), обструктивний бронхіт, міастенія;облітеруючі захворювання периферичних судин, ускладнені гангреною, переміжноюкульгавістю, синдром Рейно. При феохромацитомі можливо призначення тільки нафоні α- адреноблокаторів, за необхідності застосування Бісокарду.Вагітність та період лактацію, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: брадикардія,атріовентрикулярна блокада, зиження артеріального тиску, серцева недостатність,судоми, бронхоспазм.Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка іпризначення активованого вугілля; при атріовентрикулярній блокадівнутрішньовенно призначають 1 – 2 мг атропіну, за необхідності –внутрішньовенне введення епінефрину, тимчасовий кардіостимулятор. Приартеріальній гіпотензії призначення добутаміну, допаміну, епінефрину,норепінефрину, ізопреналіну (для підтримання хронотропної та іонотропної дії ілікування тяжкої гіпотензії); якщо ознаки набряку легень відсутні,внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини. При судомах – внутрішньовенневведення діазепаму; при бронхоспазмах – бета-адреностимулятори інгаляційно.

Особливості застосування. При застосування препаратуу хворих з феохромоцитомою є ризик парадоксальної артеріальної гіпертензії(якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада). Під час лікуваннянеобхідно регулярно проводити контроль артеріального тиску, частоти серцевихскорочень, електрокардіограми, вмісту глюкози в сироватці крові у хворих нацукровий діабет, функції печінки та нирок. Призначення у великих дозах (незастосовувати дозу, яка перевищує 20 мг) у хворих на цукровий діабет І, а такожІІ типу, можливе потенціювання дії антидіабетичних препаратів та маскуваннясимптомів гіпоглікеміїУ разі необхідності проведення плановогохірургічного втручання, відміну препарату проводять за 48 годин до початкузагальної анестезії, якщо це можливо. При відміні слід додержуватися загальногодля бета-адреноблокаторів правила – знижувати дозу препарату на ¼ у 3 –4 дні через ризик розвитку синдрому відміни. Перед початком лікуваннярекомендується обстежити функції зовнішнього дихання у хворих з бронхо-легеневимизахворюваннями в анамнезі.Препарат слід обережно призначати у разі наявностіалергії в анамнезі.У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 40 мл/хв.), а також печінковою недостатністю (гепатит або цирозпечінки) початкова доза препарату має становити 2,5 мг 1 раз на добу.Питання про призначення Бісокарду хворим з псоріазом(або за наявності цього захворювання у рідних) вирішують тільки після ретельноїоцінки співвідношення очікуваного клінічного ефекту і можливих шкірних реакцій.Лікування Бісокардом на можна припиніти раптово,особливо пацієнтам з серцевою недостатністю.Вплив на здатність керувати механічнимитранспортними засобами, обслуговувати машини та психофізичну активність. Підчас лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем таобслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребуютьпідвищеної концентрації уваги.Під час лікування слід виключити вживанняалкогольних напоїв (ризик ортостатичної гіпотензії).

Взаємодія з лікарськими засобами. Одночасне застосування зінгібіторами МАО повинно призначатися з обережністю, оскільки після припиненняприйому інгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск. Аміодарон підвищує гальмівний вплив на провідністьта негативний монотропний ефект препарату.Засоби для інгаляційного наркозу підвищують ризикпригнічення функції міокарда і гіпотензію.Пероральні гіпоглікемічні засоби, інсулін підвищуютьризик розвитку гіпоглікемійЦиметидин підвищує концентрацію Бісокарду в крові.Нестероїдні протизапальні засоби, особливоіндометацин, зменшує антигіпертензивний ефект Бісокарду.Фентаніл. При одночасному прийманні з фентаніломпідвищується ризик брадикардії, гіпотензії. У курців, які приймають Бісокард, може приприпиненні паління підвищуватися терапевтична дія препарату внаслідокпригнічення метаболізму.При одночасному застосування з пропафеноном ідифенілом значно підвищується концентрація препарату в крові.При одночасному застосуванні з ксантинами можливовзаємне пригнічення терапевтичних ефектів та зниження кліренсу ксантинів.При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів ісимпатоміметичних засобів можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.Бісокард потенціює дію інших антигіпертензивнихзасобів. Одночасне застосування з глікозидами наперстянкиспричиняє брадикардію; посилюється аритмія. Умови та термін зберігання

.Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі +15-25°С.

Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z