міжнародна та хімічна назви:будесонід, суміш С-22S(епімерА) і С-22S(епімерВ) епімерів16a,17-[(1RS)-бутиліденбіс(окси)]-11b,21-дигідроксипрегна-1,4-дієн-3,20-діон;
основні фізико-хімічні властивості
: біла гомогенна суспензія;
склад
:1 доза містить 100 або 200 мкг будесоніду;допоміжніречовини: пропеллентHFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворюваньдихальних шляхів. Глюкокортикоїди. Код АТС R03 BA02.
Фармакологічні властивості. ФармакодинамікаБудеcонід у формі аерозоля – це активнийглюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергійних і запальнихзахворювань дихальних шляхів. Належить до препаратів пролонгованої дії зможливістю однократного дозування. Препарат має більшу спорідненість зглюкокортикоїдними рецепторами бронхів у порівнянні з беклометазонупропіонатом, відповідно більш високу місцеву протизапальну і протиалергічнуактивність. У результаті швидкої інактивації в печінці його біодоступністьстановить лише 10 %, що значно знижує ризик розвитку побічних реакцій. Значнеполіпшення показників функції зовнішнього дихання відмічається через кількаднів (7-10днів) від початку лікування.Будесонід не впливає на гладку мускулатуру бронхів. Будесонідхарактеризується місцевою протизапальною дією за рахунок високої ліпофільностіі здатності проникати внутрішньоклітинно, зв'язуватися з глюкокортикоїднимирецепторами.У порівнянні збеклометазону пропіонатом будесонід виявився активнішим у 1,6-3 рази. Препаратзменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергійної реакції(після досить тривалого застосування) і пізню фазу реакції, таким чиномпопереджаючи напади астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, спричиненийфізичним зусиллям, холодним повітрям або сірчаним ангідридом. Фармакокінетика. Період напіввиведення препарату з плазми становитьу середньому 2 години.Невелика кількість абсорбованого препаратумайже повністю метаболізується (90%) при першому проходженні через печінку.Виведення відбувається із сечею (70%) і жовчю. Біотрансформація будесоніду впечінці протікає в 2-3 рази швидше в порівнянні з беклометазону пропіонатом.Оскільки основна дія будесоніду виявляється в дихальних шляхах, немає даних прозв'язок між концентрацією препарату в плазмі та ефективністю його дії.
Показання для застосування. Препарат показаний для базисноїпротизапальної терапії і лікування загострень бронхіальної астми. Препаратзастосовують також для лікування хронічного обструктивного бронхіту.Будесонід застосовується також для лікуваннясаркоїдозу, поліпозу носа (перед і після оперативного лікування), у випадкахпідвищеної резистентності до бета-агоністів і у випадках загрози набрякулегенів, спричиненого токсичною дією хлору, фосгену та інших отруйних речовин.
Спосіб застосування та дози. Будекорт застосовують як дозований аерозоль, дварази на добу – ранком до їди і ввечері перед сном; для інгаляцій рекомендуєтьсявикористовувати спейсер.Для дорослих терапевтична доза становить 200 мкг, двічі на добу; вперіод загострення бронхіальної астми дозу препарату збільшують до 1600 мкг надобу, в декілька прийомів.Дітям старше 12 років препарат призначають у дозі 100 мкг, двічі надобу, максимальна добова доза в період загострення захворювання становить 800мкг. Для дітей молодше 12 років терапевтична доза становить 100 мкг, двічіна добу; в період загострення бронхіальної астми дозу препарату збільшують до400 мкг на добу, в декілька прийомів.Після кожної інгаляції треба ретельно почистити зуби (а також зубніпротези) і прополоскати рот водою, щоб зменшити ризик розвитку кандидозу.
Побічна дія. Можливі захриплість голосу і відчуття сухості вгорлі. Довготривале застосування у високих дозах може призвести до мікозуглотки і гортані. Однак ці прояви можна попередити полосканням ротовоїпорожнини і ковтком води після кожної інгаляції, а також застосуваннямспеціальних спейсеров, що збільшують відстань від вихідного отвору розпилюючогопристрою до слизової оболонки глотки.
Протипоказання.- Алергія на активну речовину і будь-якийкомпонент препарату;- I триместр вагітності.
Передозування. Випадки гострого передозування не описані. Прихронічному передозуванні можуть виникнути симптоми, характерні для синдромуКушинга.
Особливості застосування. Без застосування спейсера приблизно 10–25%інгаляційної дози потрапляє в дихальні шляхи, частина препарату осаджується вротовій порожнині. Застосування спейсера забезпечує більш ефективну інгаляцію.Афонія є абсолютним показанням до припинення лікування будеcонідом. Захриплістьголосу перед початком лікування не є протипоказанням до призначення препарату,хоча це явище вимагає ретельного спостереження, оскільки захриплість голосуможе підсилюватися під час лікування будеcонідом. Інгаляційні глюкокортикоїдипротипоказані при астматичному статусі або при посиленні бронхоспазму, оскількиці препарати можуть спричинювати сухий кашель. Будеcонід з обережністюпризначають пацієнтам з вірусною інфекцією дихальних шляхів, при туберкульозі;при супутньому мікозі легенів він повинний призначатися одночасно зпротигрибковими препаратами. Під час відміни таблетованих глюкокортикоїдов при переході наінгаляційну терапію пацієнти вимагають особливої уваги до повного відновленняфункції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.У поодинокихвипадках при лікуванні інгаляційними глюкокортикоїдами може спостерігатисядемаскування прихованої еозинофілії (наприклад, синдрому Хурга – Штраусса). Цеособливо характерно для пацієнтів, у яких початок лікування інгаляційнимиглюкокортикоїдами збігся зі значним зменшенням дози системних кортикостероїдів.Прямого зв'язку між лікуванням інгаляційними глюкокортикоїдами і частотою цьогосиндрому не встановлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин має нерізко вираженийпригнічуючий вплив на печінковий метаболізм будесоніду, однак це явище не маєклінічного значення. Даних про інші види взаємодій немає.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0С,у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню. Термін придатності – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50