міжнародна та хімічна назви:nifedipine; диметиловийефір 2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти;
основні фізико-хімічнівластивості: прозорий,безбарвний розчин;
склад: 50 мл інфузійного розчину містить 5 мгніфедипіну;допоміжні речовини: спиртетиловий 96%, макрогол 400, розчин натрію хлориду (0,1 N), вода для ін’єкцій,азот.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважнимвпливом на судини. Похідні дигідропіридину. АТС С08С А05.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ніфедипін маєвиражену антиангінальну та гіпотензивну дії, гальмує трансмембранне надходженняіонів кальцію у клітини гладенької мускулатури артеріальних судин. Знижує тонусгладеньких м’язів коронарних артерій, що призводить до збільшення коронарногокровотоку та запобігає ангіоспазму. При довготривалому застосуванні запобігаєрозвитку атеросклеротичних бляшок у стінці судин.Крім того, препарат зменшуєпотребу міокарда в кисні за рахунок зменьшення після навантаження.Ніфедипін знижує тонусгладенької мускулатури артеріол, тим самим зменшує підвищений опір периферичнихсудин, що призводить до зниження артеріального тиску. До того ж препаратзбільшує виведення натрію та води з організму. Антигіпертензивна дія ніфедипінуособливо виражена у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію.На початку лікування Адалатом®можливе тимчасове рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень та величинисерцевого викиду.Фармакокінетика.Максимальнаконцентрація ніфедипіну в плазмі крові реєструється практично безпосередньопісля внутрішньовенного введення препарату. Біодоступність ніфедипіну досягає98%. До 94 - 99 % введеної дози піддається зв’язуванню з білками плазми крові.Період напіввиведенняніфедипіну із плазми крові становить приблизно 2 години. Приблизно 60 - 80%введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів.Явище кумуляції для ніфедипіну не характерне.У незначних кількостях ніфедипінпроникає через гематоенцефалічний бар’єр, а також у материнське молоко і,можливо, через плацентарний бар’єр.
Показання для застосування. Вазоспастична стенокардія, гіпертонічнікризи.
Спосіб застосування та дози.Дозу препарату підбираютьіндивідуально для кожного пацієнта, залежно від ступеня тяжкості захворювання ічутливості хворого до ніфедипіну. Для купірування гіпертензивного кризу Адалат®вводять внутрішньовенно крапельно по 50 мл (5 мг ніфедипіну) протягом 4-8годин, тобто зі швидкістю 6,3 - 12,5 мл інфузійного розчину за 1 годину (щовідповідає введенню ніфедипіну в дозах 0,63 - 1,25 мг/год).Протягом 24 годин дозапрепарату, який вводиться, не повинна перевищувати 150 - 300 мл, що відповідаєдобовій дозі ніфедипіну 15-30 мг.При введенні Адалату®пацієнтам із порушеннями функцій печінки потрібен ретельний контроль активностіферментів печінки, а в деяких випадках зменшення дози препарату. Інфузійнатерапія може проводитись не більше трьох днів, потім рекомендується призначатитаблетовані форми ніфедипіну.Готовий до використання Адалат®слід вводити лише за допомогою шприців для систем “Перфузор” або “Інжектомат” іпристосувань, які до них додаються, це практично виключає втрати препарату. Ніфедипінмає високу чутливість до впливу світла, що необхідно враховувати привикористанні розчину.При підготовці змішаної інфузіїтакож необхідно забезпечити захист розчину від впливу світла. Адалат® можнадодавати тільки до іншого розчину, який вже надходить по системі, причомувведення в систему варто здійснювати якнайближче до місця пункції вени.Категорично забороняється вливати розчин ніфедипіну безпосередньо в ємність зсольовим розчином та розчинами з іншими препаратами.Парентерально можна вводититільки розчин ніфедипіну, який має кімнатну температуру(18 -25°С).
Побічна дія. Найчастіше (> 1% спостережень)відзначалися тахікардія, головний біль, запаморочення, зниження артеріальноготиску, гіперемія та відчуття печіння шкіри обличчя та інших ділянок тіла, атакож у місці ін’єкції.Рідше (менше як у 1% хворих)спостерігалися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань та свербежу,запаморочення, знервованості, підвищеної пітливості, загрудинного болю.
Протипоказання. Застосування розчину для інфузій Адалат®протипоказане при відомій індивідуальній підвищеній чутливості до ніфедипіну,при кардіогенному шоку, при гострих коронарних синдромах, аортальному стенозі.а також протягом усього періоду вагітності та лактації. Діти до 15 років.Препарат не рекомендуєтьсяпризначати пацієнтам, у яких біль має ішемічний характер, можливо, пов’язаний зпопередньою терапією ніфедипіном.
Передозування. Симптоми гострої інтоксикації: головнийбіль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсуна периферичних артеріях, тахікардія. У тяжких випадках спостерігаютьсябрадикардія, пригнічення функції синусового вузла, уповільненняатріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз тагіпоксія, розвивається колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, щосупроводжується набряком легенів.Лікування. Заходи під часнадання невідкладної допомоги при передозуванні в першу чергу повинні бутиспрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільноїгемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинноїта дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмікрові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює. Терапевтичним антидотомніфедипіну є кальцій. Залежно від ступеня тяжкості інтоксикації можна ввестирозчин хлориду кальцію або глюконату кальцію (спочатку – внутрішньовенноповільно, потім - шляхом тривалої інфузії).Для ніфедипіну характернийвисокий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’ємрозподілу, тому гемодіаліз неефективний, але рекомендується проведенняплазмаферезу.Брадикардію можна купіруватибета-симпатоміметиками. У разі уповільнення серцевого ритму, яке загрожуєжиттю, рекомендується застосування штучного водія ритму.Гіпотензію, що виниклавнаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна купірувати препаратамикальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосуваннятаких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін. Дози препаратів підбираютьз урахуванням досягнутого ефекту. До додаткового введення рідини слід підходитидуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії(систолічний тиск < 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу,цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок препарат можназастосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження. Це ж саместосується і хворих, що знаходяться на гемодіалізі, а також пацієнтів із злоякісноюгіпертензією та вираженою гіповолемією.Слід з особливою обережністюпризначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі або страждаютьна злоякісну гіпертензією та гіповолемію (зменшення об’єму крові, що циркулює),оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниженняартеріального тиску.Ніфедипін проникаєв грудне молоко, тому годування груддю слід припинити, якщо в період лактаціїпотрібне застосування Адалату®.Окремі експерименти in vitroвиявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокреманіфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршуютьздатність останніх до запліднення. Ніфедипін не показаний хворим з серцевоюнедостатністю, а також з аортальним та мітральним стенозом.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Припоєднанні Адалату® з гіпотензивними засобами, нітратами і трициклічнимиантидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.При комбінуванні збета-адреноблокаторами можливий розвиток гіпотензії та серцевої недостатності.При комбінації Адалату® ізсерцевими глікозидами і теофіліном відзначається підвищення рівнів останніх уплазмі крові.Одночасне застосування Адалату®і циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентраціїніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії. В окремихвипадках при поєднанні Адалату® та хінідину відзначається зменшенняконцентрації останнього в плазмі крові.Рифампіцин посилює активністьпечінкових ферментів, що прискорює метаболізм ніфедипіну та може призвести допослаблення ефектів останнього, тому одночасне проведення терапії Адалатом® ірифампіцином протипоказане.Дилтіазем уповільнює виведенняніфедипіну з організму, тому комбіновану терапію цими препаратами слід проводитидуже обережно, за необхідності потрібно дозу Адалату® знизити.Фармацевтична взаємодія.При поєднанні інфузійногорозчину ніфедипіну, який містить етиловий спирт, з розчинами інших лікарських засобівнеобхідно враховувати сумісність останніх з етанолом.Розчин Адалат® перевірений насумісність при використанні у системі для парентерального введення з такимипрепаратами, як ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози та 5%розчин фруктози (при швидкості введення, що становить 10 мл розчину ніфедипінуі 40 мл одного із зазначених розчинів за 1 годину). Застосовувати препарат укомбінації з іншими інфузійними розчинами не рекомендується.
Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігатипри температурі не вище 25°С, в захищеному від світла місці. Інфузійний розчинчутливий до впливу світла, тому захищений оболонкою флакон слід виймати зупаковки лише безпосередньо перед використанням. У флаконі із захисною пластиковоюоболонкою, розчин зберігає свої властивості при денному світлі протягом однієїгодини. При штучному освітленні - протягом 6 годин. Термін зберігання 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50