мiжнародна та хiмiчна назви: Диклофенак ((о-2,6-дихлорофеніл-аміно)-феніл-оцтовакислота);
основнi фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки блідорожеві, трикутної форми,двоопуклі зі скошеними краями; з написом “ID” на одному боці та “CG” на іншомучорним чорнилом.
склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить 75 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїднийбезводний, повідон, спирт цетиловий, сахароза, гіпромелоза, заліза оксидчервоний, полісорбат, тальк, титану діоксид, макрогол 8000, вода очищена, спиртізопропіловий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Код АТС М01А В05.
Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка.Диклофенак – активна речовинаВольтарену(R)CР, є нестероїдною сполукою з вираженими протиревматичними,жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. Основниммеханізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважаєтьсягальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу рольу генезі запалення, болю і пропасниці.In vitro диклофенак натрію в концентраціях,еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічуєбіосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях протизапальнай аналгетична дія Вольтарену(R)СР приводить до значного зменшення вираженостіболю (як у спокої, так і при русі), вранішньої скутості, припухлості суглобіві, тим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта. За наявності запалення, спричиненого травмоюабо хірургічним втручанням, Вольтарен(R)СР швидко усуває як спонтанний біль,так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк уділянці хірургічної рани. При спільному застосуванні з опіоїдами для усуненняпісляопераційного болю Вольтарен(R)СР істотно зменшує потребу в опіоїдах.У клінічних дослідженнях було встановлено,що Вольтарен(R)СР виявляє також сильну аналгетичну дію при помірно і сильновиражених больових відчуттях неревматичного походження. Проведені клінічнідослідження дали змогу встановити, що Вольтарен(R)СР здатний усувати больовівідчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Фармакокінетика. Аналіз виведеного із сечею незміненогодиклофенаку та його гідроксильованих метаболітів показав, що кількістьвивільненого й абсорбованого диклофенаку така сама, як і в разі прийомуеквівалентної дози диклофенаку натрію у формі таблеток з кишковорозчиннимпокриттям. Однак системна біодоступність диклофенаку (вивільненого із
Вольтарену(R)СР)становить у середньому 82 % від відповідного показника після прийомувнутрішньо кишковорозчинної таблетки Вольтарену(R) у тій самій дозі. Внаслідокповільного вивільнення активної речовини із
Вольтарену(R)СР максимальніконцентрації препарату, які долсягаються в плазмі, нижчі,ніж післяприйому таблеток, вкритих кишковорозчинним покриттям. Середній пік концентрації0,5 мкг/мл або 0,4 мкг/мл (1,6 або 1,25 мкмоль/л) досягається в середньомучерез 4 години після прийому таблетки 75 мг або 100 мг. Прийом їжі клінічно невпливає на всмоктування і системну біодоступність
Вольтарену(R)СР. Зіншого боку, середня концентрація в плазмі 13 нг/мл (40 нмоль/л) можевідмічатися через 24 години (16 годин) після прийому
Вольтарену(R)СР 100 мг(75 мг). Кількість абсорбованої активної речовини знаходиться у лінійнійзалежності від величини дози препарату. Оскільки близько половини диклофенакуметаболізується під час першого проходження через печінку (“ефект першогопроходження”), площа під кривою залежності концентрація/час (AUC) після прийомутаблетки ретард майже вдвічі менша, ніж у разі парентерального введенняеквівалентної дози препарату. Після повторного прийому
Вольтарену(R)СРпоказники фармакокінетики не змінюються. При дотриманні рекомендованихінтервалів між прийомами окремих доз препарату кумуляція не відмічається.Відповідні концентрації становлять 22 нг/мл або 25 нг/мл (70 нмоль/л або 80нмоль/л) при прийомі
Вольтарену(R)СР 100 мг один раз на добу або
Вольтарену(R)СР75 мг 2 рази на добу.
Розподіл99,7 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головнимчином з альбуміном (99,4 %). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентраціявідмічається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Уявний період напіввиведенняіз синовіальної рідини – 3-6 годин. Через 2 години після досягненнямаксимальних концентрацій в плазмі концентрація активної речовини всиновіальній рідині вища, ніж у плазмі, і залишається більш високою протягом 12годин.
БіотрансформаціяБіотрансформація диклофенаку здійснюється частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхом однократного ібагатократного гідроксилювання і метоксилювання, що приводить до утвореннядекількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більша частина якихкон’югується з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітівфармакологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
ВиведенняЗагальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить 263+56мл/хв. Кінцевий період напівжиття в плазмі становить 1-2 години. Періоднапівжиття 4 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалийі становить 1-3 години. Один із метаболітів, 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак,має довший період напівжиття в плазмі. Однак цей метаболіт повністю неактивнийу фармакологічному відношенні.Близько 60 % від застосованої дози препарату виводиться із сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів інтактної молекули активної речовини та у виглядіметаболітів, більшість із яких також перетворюється в глюкуронові кон’югати. Унезміненому вигляді екскретується менш 1 % диклофенаку. Решта застосованої дозипрепарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Показання для застосування. Запальні і дегенеративні форми ревматизму (ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, больовий синдромхребетного стовпа, позасуглобовий ревматизм);посттравматичний і післяопераційний біль, запальний процес і набряк;больові або/і запальні стани в гінекології (наприклад, первиннадисменорея або аднексит).Вольтарен(R)СР ефективний також при нападахмігрені.
Спосiб застосування та дози. ДоросліРекомендована початкова доза препарату –100-150 мг на день (2 таблетки Вольтарену(R)СР 75 мг). При нерізко вираженихсимптомах, а також при тривалій терапії, як правило, достатнім є прийом 1таблетки Вольтарену(R)CР 75 мг на день. Якщо симптоми захворювання найбільшвиражені протягом ночі або вранці, Вольтарен(R)СР 75 мг необхідно приймативвечері.Таблетки слід ковтати цілими, бажано під часїди.
ДітиВольтарен(R)СР не показаний для лікуваннядітей через високий вміст активної речовини у таблетці.
Побiчна дiя.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота,блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія,шлунково-кишкові кровотечі (кров у калі, мелена, діарея з домішкою крові),виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються і не супроводжуються кровотечеюабо перфорацією, в поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни збоку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення збоку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт,загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори,панкреатит.
З боку нервової системи: головний біль, просте і системнезапаморочення, сонливість; у поодиноких випадках – порушення чутливості, включаючипарестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми,депресія, відчуття тривоги, нічні жахи, тремор, психічні порушення, асептичнийменінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору(нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаковихвідчуттів.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка; в окремихвипадках – бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса -Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія(ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції, пурпура,включаючи алергічну пурпуру.
З боку нирок: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осадусечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром,папілярний некроз.
З боку печінки: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові,гепатит, який супроводжується і не супроводжується жовтяницею; в поодинокихвипадках – блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітичнаанемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Реакції гіперчутливості: бронхіальна астма, системніанафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію. В окремих випадках– васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудях, гіпертензія,застійна серцева недостатність.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику. Відома гіперчутливістьдо активної речовини або інших компонентів препарату. Як і інші нестероїдніпротизапальні засоби (НПЗЗ), Вольтарен(R)СР також протипоказаний пацієнтам, уяких напади астми, кропив’янки або гострого риніту провокуються прийомомацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатність інгібуватипростагландин-синтетазу.
Передозування. Лікування гострого отруєння НПЗЗ полягає увикористанні заходів підтримуючої і симптоматичної терапії. Типової дляпередозування Вольтарену(R)СР клінічної картини не існує.Симптоматичні і підтримуючі заходи показаніпри таких ускладненнях, як гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром,порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно,що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія, стануть корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовиницих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтесивногометаболізму.
Особливостi застосування. У період лікування, у будь-який час, можутьвиникнути шлунково-кишкові кровотечі або розвинутися виразка шлунково-кишковоготракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов”язковопередують симптоми-передвісники або “виразковий анамнез”. Більш тяжкі наслідкиспостерігаються у пацієнтів похилого віку. У тих окремих випадках, коли упацієнтів, які отримують Вольтарен(R)СР, розвиваються зазначені ускладнення,препарат слід відмінити. У пацієнтів, які раніше не приймалиВольтарен(R)СР, під час прийому цього препарату, як і при лікуванні іншимиНПЗЗ, в окремих випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючианафілактичні й анафілактоїдні реакціїЗавдяки своїм фармакодинамічнимвластивостям, Вольтарен(R)СР, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки і симптоми,характерні для інфекцій.
Вольтарен(R)СР 75 і
100 особливо підходить пацієнтам, у яких добовадоза 75 мг і 100 мг відповідає клінічній картині. Можливість призначенняпрепарату у разовій добовій дозі істотно спрощує довготривале лікування ідопомагає уникнути помилок у дозуванні.
Вольтарен(R)СР 75 можна призначати в максимальній добовій дозі 150 мг(у 2 прийоми) за збалансованою схемою.
ЗастереженняПід час прийому препарату необхідно пильнемедичне спостереження пацієнтів з симптомами, що вказують на захворюванняшлунково-кишкового тракту або “виразковий анамнез”, хворих на виразковий колітабо хворобу Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, можепідвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому притривалій терапії Вольтареном(R)СР як застережний захід показано регулярне дослідженняфункції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінкизберігаються або посилюються, або якщо розвиваються ознаки чи симптоми, щовказують на захворювання печінки, а також у тому разі, коли виникають іншіпобічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання і т. ін.), Вольтарен(R)СР слідвідмінити. Гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальнихявищ. Обережність необхідна при призначенні Вольтарену(R)СР хворим з печінковоюпорфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.Оскільки простагландини відіграють важливуроль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна прилікуванні Вольтареном(R)СР пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок,пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а такожхворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якоїетіології, наприклад до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадкахпід час застосування Вольтарену(R)СР як застережний засіб рекомендуєтьсярегулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, якправило, відновлюється до початкового рівня.Потреба в лікуванні Вольтареном(R)СР, якправило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли,незважаючи на рекомендації щодо застосування, Вольтарен(R)СР застосовуєтьсяпротягом тривалого періоду, рекомендується, як і при тривалому застосуванніінших НПЗЗ, контролювати стан периферичної крові. Вольтарен(R)СР, як і інші НПЗЗ, можетимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннямигемостазу необхідний пильний лабораторний контроль.Враховуючи загальні медичні положення,обережність при використанні препарату необхідна і пацієнтам похилого віку.Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла;їм рекомендується призначати Вольтарен(R)СР у мінімальній ефективній дозі.
Вагітність і лактаціяУ період вагітності Вольтарен(R)СР слідпризначати лише у вимушених випадках і лише в мінімальній ефективній дозі. Як ів разі застосування інших інгібіторів простагландин-синтетази, ці рекомендаціїособливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливо пригніченняскорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки уплода).Після прийому Вольтарену(R)СР у дозі 50 мгкожні 8 годин активна речовина проникає у грудне молоко, але оскільки небажанихявищ препарату у новонароджених, які вигодовуються груддю, не спостерігалося,ця кількість, очевидно, була незначною.
Вплив на здатність керувати автотранспортомі працювати з механізмамиПацієнтам, у яких під час прийомуВольтарену(R)СР виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку ЦНС,включаючи порушення зору, керувати автотранспортом або іншими механізмами нерекомендується.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Вольтарен(R)СР може підвищуватиконцентрацію літію і дигоксину в плазмі крові.Вольтарен(R)СР, як і інші НПЗЗ, можепригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (цейпоказник слід регулярно контролювати). Одночасне системне застосування НПЗЗ можезбільшити частоту побічних реакцій Вольтарену(R)СР.Хоча в клінічних дослідженнях не було встановленовпливу Вольтарену(R)СР на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення пропідвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали Вольтарен(R)СР іантикоагулянти. Тому за такими пацієнтами рекомендується пильне спостереження.У клінічних дослідженнях встановлено, щоВольтарен(R)СР може застосовуватися спільно з пероральними протидіабетичнимизасобами і не змінює їх лікувальну дію. Однак відомі окремі повідомлення пророзвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що потребувалозмінити дозу цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольтарену(R)СР.Необхідна обережність при застосуванні НПЗЗменше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в такихвипадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватисьйого токсична дія.Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів унирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.Є окремі повідомлення про розвиток судом ухворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.
Умови та термiн зберiгання. Зберігатиу недоступному для дітей місці,при температурі не вище 30 °С.Термінпридатності - 3 роки.
Умови вiдпуску. За рецептом
.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, 75 мг № 20.
Виробник. Адреса. Новартіс Фарма С.п.А., Торе, Італія для НовартісФарма АГ, Швейцарія /Novartis Pharma S.p.A. Tore, Italy for NovartisPharma AG, Switzerland.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50