міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;натрій (6R,7R)-7-[(R)-2-(4етил-2,3-діоксо-1-піперазин-карбоксіамідо)-2-(р-гідрокси-феніл)ацетамідо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-їл)тіо]метил]-8-оксо-5-тіо-1-азабіцикло[4.2.0]-окт-2єн-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічнівластивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад:1флакон містить цефоперазону натрієвої солі стерильної у перерахуванні нацефоперазон 1,0 г.
Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01D A32.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Цефоперазон – антибіотикширокого спектра дії групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Діє бактерицидно,шляхом пригнічення синтезу бактеріальної стінки. Спектр антимікробної діївключає більшість клінічно важливих патогенних збудників, зокрема грампозитивнімікроорганізми: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Str. Рyogenes Str. agalactiae; грамнегативні мікроорганізми: Bordetellapertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae(у т. ч. продукуючі β-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii,Neisseria gonorrhoeae (у т. ч. продукуючі β-лактамазу), N. meningitidis,Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa,Salmonella spp., Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Shigella spp.,Yersinia enterocolitica; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis,Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.,Veillonella spp.Фармакокінетика. Максимальнаконцентрація досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення тачерез 1 годину - після внутрішньом'язового. Зв'язується з білками плазми на 82- 93 %. Цефоперазон добре проникає в усі органи та тканини, втерапевтичній концентрації виявляється протягом 12 годин після введення уперитонеальній, асцитичній, амніотичній рідинах і крові пуповини; накопичуєтьсяу піднебінних мигдаликах, слизовій оболонці синусів; у легенях і мокротинні;тканинах печінки, жовчі та стінці жовчного міхура; нирках, сечоводах,передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, а також у кістках.Практично не проникає у спинномозкову рідину принеушкодженому ГЕБ, у незначній кількості проникає у грудне молоко.Максимальна концентрація цефоперазону у жовчі досягається через 1-3години. Після болюсного внутрішньовенного введення 2 г препарату йогоконцентрації через 0,5, 1, 3 години приблизно становлять 65, 1 940 и 6 000мкг/мл відповідно.Метаболізується менше 1 % препарату. Період напіввиведення цефоперазону зорганізму становить близько 2 годин. Виводиться з організму головним чином зжовчю (70 %), а також із сечею (30 %). При нирковій недостатності немає потребизмінювати дозування.
Показання для застосування. Гепацеф застосовують приінфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами, зокрема при інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів,сечовивідних і жовчовивідних шляхів та органів малого таза; при септицемії,перитоніті, менінгіті (тільки при травматичному або післяопераційному);інфекціях шкіри, кісток, суглобів і м'яких тканин.Препарат використовують також для профілактикиінфекційних ускладнень при хірургічних операціях.
Спосібзастосування та дози. Звичайнадоза для дорослих і підлітків: інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості: 1-2 г кожні 12 годин;тяжкі інфекції: 2-4 г кожні 8 годин або 3-6 г кожні 12 годин.Курс лікування -7 - 14 днів.Максимальнадобова доза для дорослих – 12 г на добу.При неускладненому гонококовому уретриті вводять внутрішньом'язово одноразово 0,5 гпрепарату.Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять по 1 - 2 г за 30 - 90 хвилин допочатку операції, потім кожні 12 годин, але звичайно не більше 24 годин (у колонопроктологіїта серцево-судинній хірургії - до 72 годин) після завершення операції.Новонародженим і дітям до 12роківпризначають у середньому 50 –100 мг/кг на добу, розподілені на 2 - 3 введення. Дітям до 8 років препаратвводять через 12 годин. При тяжких інфекціях дітям призначають із розрахунку200 – 300 мг/кг на добу, розподілені на 2 - 3 введення.Розчини готуютьбезпосередньо перед введенням.Загальніправила попереднього приготування розчинів для ін’єкцій. У флакон, який містить 1,0 г препарату,добавляють не менше 2,8 мл води для ін’єкцій (для внутрішньовенної ін’єкціїбажано 5 мл) і добре струшують до повного розчинення. Після приготування розчинповинен постояти. За цей час він стане прозорим, і можна буде візуальновизначити, чи закінчено розчинення. Для розчинення може бути потрібнименергійне і тривале струшування. Колір розчинівможе бути від прозорого до солом’яно-жовтого, залежно від концентрації. Приготуваннярозчинів для внутрішньом’язового введення. В попередньо розбавлений водою для ін’єкцій розчиндодатково добавляють 1,0 мл 2 % розчину лідокаїну і добре перемішують. Післяотримання прозорого та рівномірного кольору розчину його внутрішньом’язовевведення здійснюється шляхом глибокої ін’єкції у верхньо-зовнішній квадрантсідничної ділянки хворого. Приготуваннярозчинів для внутрішньовенного застосування. Для краплинного введення у попередньорозведений розчин додатково добавляють 125 - 250 мл 5 % розчину глюкози абоізотонічного розчину натрію хлориду, перемішують і вводять внутрішньовеннокраплинно протягом 30 - 60 хвилин. Для струминного введення у попередньорозчинений водою для ін’єкцій розчин додатково добавляють 5 - 10 мл необхідногорозчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду) і вводятьвнутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин.
Побічна дія. - З боку органів травневого тракту: нудота, блювання, діарея,транзиторне підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази у крові.- Алергічні реакції: кропив'янка, висип, пропасниця, еозинофілія.- Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні),болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).- Інші: дефіцит вітаміну К і гіпотромбінемія (необхіднийконтроль протромбінового часу), анемія, нейтронепія, еозипофілія.
Протипоказання. Підвищеначутливість до цефалоспоринових таінших бета-лактамних антибіотиків, тяжка печінкова та ниркова недостатність,вагітність, годування груддю.
Передозування. При тривалому застосуванні у високих дозах можливізміни картини периферичної крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія,гемолітична анемія, судоми.Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Під час лікуваннязабороняєтьсявживанняалкоголю та прийом препаратів, які містять алкоголь.З обережністю Гепацеф застосовують для лікування жінок, які годуютьгруддю (на час лікування годування припинити), хворих з алергією на пеніцилінабо на інші цефалоспоринові антибіотики в анамнезі, новонароджених танедоношених дітей, літніх людей, пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч, зчастковою обструкцією жовчовивідних шляхів або із захворюваннями печінки.Хворим з порушенням функції нирок не треба знижувати дозу препаратуГепацеф, оскільки він виводиться здебільшого із жовчю. Пацієнтам з одночасним порушеннямфункції печінки та нирок дозу Гепацефу слід знижувати, тому що препаратпрактично не метаболізується і це може призвести до виникнення токсичнихконцентрацій у сироватці крові. Доза в цьому випадку не повинна перевищувати 2г на добу.Хворі, якимпроводять гемодіаліз, повинні отримувати дози препарату відповідно зпроведенням сеансів гемодіалізу.У періодлікування можлива хибнопозитивна реакція сечі на цукор і при постановці реакціїКумбса.При одночасному застосуванні з аміноглікозидами бажано не змішувати їхв одній ємкості. Самі розчини вводять у різні ділянки тіла, з інтервалом неменше 1 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гепацефу та вживанняалкоголю може призвести до ефектів, подібних до дії дисульфіраму (тетурам):спазм у животі, нудота, блювання, головний біль, серцебиття, задишка,почервоніння обличчя. Ці ефекти виникають протягом 15-30 хвилин після вживанняалкоголю та минають самостійно через декілька годин. Це пов’язано з присутністюN-метилтіотетразолового бокового ланцюга у структурі молекули цефоперазону,котрий пригнічує активність ферменту ацетальдегіддегідрогенази, що призводитьдо накопичення у крові ацетальдегіду, який спричинює побічні дії, наведенівище.Одночаснезастосування з антикоагулянтами (похідними кумарину або індандіону), гепариномабо будь-якими тромболітиками підвищує ризик кровотечі. Може відмічатися посилення нефротоксичного ефекту при спільному прийоміз аміноглікозидами та петльовими діуретиками, особливо у хворих з порушеннямифункції нирок. Можливо посилення кровотечі з виразкової поверхні при спільному прийоміГепацефу з сульфінпіразоном, НПЗЗ або саліцилатами, які призводять до ураженняслизової оболонки травного тракту та можуть сприяти утворенню виразок.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі від 2 до 8° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності - 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50