міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить пентоксифіліну 600 мг;допоміжні речовини: еудрагіт RS PO, еудрагіт RL PO, повідон К 25,тальк, магнію стеарат, еудрагіт Е 12,5%, макрогол Е 6 000.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою, пролонгованої дії.Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори.Код АТС С04АD03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін покращує порушенуздатність до деформації еритроцитів, пригнічує агрегацію еритроцитів, зменшуєагрегацію тромбоцитів, рівень фібриногену, прилипання лейкоцитів до ендотелію,активацію лейкоцитів та наступне пошкодження ендотелію, а також знижуєв’язкість крові. Пентоксифілін покращує мікроциркуляцію внаслідок реологічнихвластивостей та попередження тромбозу.Периферичний судинний опір може знизитися після застосування високихдоз пентоксифіліну. Пентоксифілін має слабку позитивну інотропну дію на серце.Фармакокінетика. При пероральному прийоміпентоксифілін швидко та майже повністю (понад 95%) всмоктується вшлунково-кишковому тракті.Після застосування Агапурину® 600 Ретардпентоксифілін повільно вивільняється протягом 10–12 годин, так що постійнийрівень у плазмі підтримується приблизно протягом 12 годин.Після повного поглинання пентоксифілін зазнаєпершопрохідного метаболізму. Вміст головного активного метаболіту[1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин] вдвічі перевищує концентраціїпентоксифіліну.Період напіввиведення пентоксифіліну після перорального застосуваннястановить приблизно 1,6 годин.Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90%застосованої дози виводиться нирками у формі некон’югованих, розчинних у водіполярних метаболітів. Виділення метаболітів відбувається із затримкою упацієнтів з серйозними порушеннями ниркової функції.Розпад, період напіввиведення та абсолютнабіологічна доступність пентоксифіліну зростають у суб’єктів з порушеноюфункцією печінки.Показання длязастосування.– Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушеннякровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю),цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючийендартеріїт), дистрофічних розладів (посттромботичний синдром, трофічнавиразка, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз,хвороба Рейно);– розлади цереброваскулярної циркуляції (стан,викликаний атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації,запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючимисимптомами цереброваскулярної ішемії);– гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальнасудинна недостатність;– гострі функціональні розлади вестибулярногоапарату.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Звичайна дозастановить 1 таблетку (600 мг) двічі на день.Для осіб з нирковою дисфункцією (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) слідзастосовувати у зменшеній дозі (1 таблетка на день).Для пацієнтів з серйозною печінковою дисфункцію також необхіднезменшення дозування (1 таблетка на день).У пацієнтів з гіпотензією, з нестабільною циркуляцією та у тих, хто маєризик гіпотензії (наприклад, у осіб з ураженням коронарних артерій, або звираженим стенозом церебральних артерій) терапію слід розпочинати з низькихдоз, які тільки поступово можна підвищувати.Таблетку слід приймати цілою, з відповідною кількістю рідини(півсклянки) під час або безпосередньо після прийому їжі.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, проте можутьспостерігатися побічні реакції:шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота,блювання, діарея та відчуття наповненості у шлунку;центральна нервова система: головний біль,нервовість, збудження, порушення сну, підвищене потовиділення;шкірні реакції: гіперчутливість (висипання, кропив’янка, свербіж) меншпоширена, вона, звичайно, стихає після припинення або закінчення лікування;серцево-судинна система: тахікардія, аритмія,артеріальна гіпотензія, напади стенокардії, кровотечі у різних органах(особливо у суб’єктів, схильних до кровотечі);метаболізм: гіпоглікемія.

Протипоказання.– Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів, абодо будь-яких компонентів препарату;– кровотеча;– ретинальна кровотеча;– крововилив у сітківку ока;– гострий інфаркт міокарда;– період вагітності та лактація;– відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітківвіком до 18 років, тому призначати їм пентоксифілін не рекомендується.

Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозуванняпентоксифіліном можуть включати нудоту, запаморочення, аритмії, тахікардію,зниження артеріального тиску. Можливі такі симптоми: пропасниця, збудження,гарячі припливи, втрата свідомості, арефлексія, тонічно-клонічні судоми таблювання “зернами кави“, як ознака шлунково-кишкової кровотечі.Лікування: у випадку передозування слід припинити подальше всмоктуванняпентоксифіліну за допомогою його видалення (наприклад, промивання шлунка)та/або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля).При гострому передозуванні та з метою попередження ускладнень потрібензагальний і спеціалізований медичний контроль.

Особливості застосування. Необхідна особлива обережність у пацієнтів з такимистанами:– серцеві аритмії (ризик загострення аритмії);– гострий інфаркт міокарда;– гіпотензія;– ниркова дисфункція (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);– серйозна печінкова дисфункція;– геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікуютьантикоагулянтами або пацієнти з порушеннями зсідання крові.Застосування препарату не впливаєна виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичнихреакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота нависоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює ефектантигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може викликатитяжку гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними тагангліоблокаторами може спостерігатися значне зниження кров’яного тиску.Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить достимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюютьефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. У зв’язку із ризикомгіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати вміст глюкози в крові та з часомпровести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладненькрововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами,антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночаснолікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час.Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи, такимчином, ризик побічних реакцій на нього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 4 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z