Агапурин ср 400 (Agapurin sr 400)
  • Опис:

    міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

    основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі таблетки,вкриті оболонкою;

    склад: 1 таблетка містить пентоксифіліну 400 мг;допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон 40, тальк, магнію стеарат,барвник білий Sepifilm 752, емульсія диметикону SE 2, макрогол 6 000.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою, пролонгованої дії.Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС С04АD03.

    Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін поліпшує порушенуздатність до деформації еритроцитів, пригнічує агрегацію еритроцитів, зменшуєагрегацію тромбоцитів, рівень фібриногену, адгезію лейкоцитів до ендотелію,активацію лейкоцитів та наступне ушкодження ендотелію, а також знижує в’язкістькрові. В результаті пентоксифілін покращує мікроциркуляцію через покращанняреологічних властивостей крові та завдяки запобіганню тромбозу.Периферійний судинний опір може знизитися після застосування високихдоз пентоксифіліну. Пентоксифілін має слабку позитивну інотропну дію на серце.Фармакокінетика. При пероральному прийманніпентоксифілін швидко та майже повністю (понад 95%) всмоктується вшлунково-кишковому тракті.Після застосування препарату пентоксифілін повільно вивільняєтьсяпротягом 10-12 год, тому постійний рівень у плазмі підтримується приблизнопротягом 12 год.Після повного поглинання пентоксифілін зазнаєпершопрохідного метаболізму. Абсолютна біологічна доступність пентоксифілінустановить 20-30%. Вміст головного активного метаболіту(1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин) удвічі перевищує концентраціїпентоксифіліну, обидві речовини взаємно біохімічно збалансовані. Тому якпентоксифілін, так і його метаболіт вважаються активною одиницею, і біологічнадоступність метаболіту помітно вища, ніж у пентоксифіліну.Період напіввиведення пентоксифіліну після перорального застосуваннястановить приблизно 1,6 год.Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90%застосованої дози виводиться через нирки у формі некон’югованих, розчинних уводі полярних метаболітів. Приблизно 94% та 4% пентоксифіліну виділяються увигляді метаболітів, відповідно з сечею та калом. Приблизно 2% застосованоїдози виділяється у вигляді незміненого пентоксифіліну. Виділення метаболітів відбуваєтьсяіз затримкою у пацієнтів з серйозними порушеннями ниркової функції.Період напіввиведення та абсолютна біологічнадоступність пентоксифіліну може підвищуватись при порушенні функції печінки.Показання длязастосування.– Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушеннякровообігу внаслідок атеросклерозу (наприклад, атеросклероз з переміжноюкульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення(облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних розладів (посттромботичний синдром,трофічна виразка, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія,акроціаноз, хвороба Рейно);– розлади цереброваскулярної циркуляції (стан,спричинений атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації,запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючимисимптомами цереброваскулярної ішемії);– гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальнасудинна недостатність;– порушення кровопостачання внутрішнього вуха.

    Спосіб застосування та дози. Звичайна доза становить 400 мгпентоксифіліну 2-3 рази на добу. Позитивний ефект лікування можна очікувати вжечерез 2-4 тижні, але для досягнення максимальної ефективності курс лікуванняповинен тривати не менше 8 тижнів.Максимальна добова доза не має перевищувати 1200 мг.При ниркових порушеннях у пацієнтів доза повиннабути знижена, приблизно, на 30-50% (до двох або до однієї таблетки на добу)(при креатиніновому кліренсі менше 30 мл/хв), відповідно до індивідуальноїпереносимості.Для пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією також необхідне зменшеннядозування згідно з індивідуальною переносимістю.У пацієнтів з гіпотензією, з нестабільною циркуляцією, а також упацієнтів з ризиком різкого падіння кров’яного тиску (напр. у пацієнтів зсерйозною коронарною хворобою серця або з суттєвим стенозом судин, щопостачають кров’ю мозок) лікування слід розпочинати з малих доз. Потім дозитреба поступово підвищувати.Таблетку приймають цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини(півсклянки), під час або одразу після їди.

    Побічна дія. Можуть спостерігатися такі побічні реакції,особливо після застосування високих доз препарату: відчуття жару,шлунково-кишкові порушення, такі як напруження або відчуття наповненостішлунка, блювання або діарея. Спорадично може виникати серцева аритмія (напр.тахікардія).Зрідка можуть розвинутися свербіж, почервоніння шкіри та кропив’янка, вокремих випадках можуть спостерігатися анафілактичні/анафілактоїдні реакції,напр., пов’язані з ангіоневротичним набряком, спазмом бронхів та навіть шок.Рідко спостерігалися головний біль, запаморочення, збудження та розладисну, в окремих випадках внутрішньопечінковий холестаз та підвищення рівнятрансаміназ.У поодиноких випадках може розвинутися стенокардія, зниження кров’яноготиску та крововиливи, особливо у пацієнтів з підвищеною схильністю докрововиливів (напр. шкіри або слизової оболонки, шлунка або кишечнику), вокремих випадках також тромбоцитопенія.

    Протипоказання.– Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або добудь-яких компонентів препарату;– кровотеча;– ретинальна кровотеча;– крововилив у сітківку ока;– гострий період інфаркту міокарда;– період вагітності та лактації;– дитячий вік до 18 років.

    Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозуванняпентоксифіліном можуть включати нудоту, запаморочення, аритмії, тахікардію,зниження артеріального тиску. Можливі такі симптоми: пропасниця, збудження,припливи до обличчя, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми таблювання кольору кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі.Лікування: у разі передозування слід припинити подальше всмоктуванняпентоксифіліну за допомогою його видалення (наприклад, промивання шлунка)та/або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля), призначитисимптоматичне лікування. При необхідності: підтримка або коригуванняартеріального тиску, підтримка дихання та усунення судом.

    Особливості застосування. Необхідна особлива обережність у пацієнтів з такимистанами:– серцеві аритмії (ризик загострення аритмії);– інфаркт міокарда;– гіпотензія (ризик додаткового зниження кров’яного тиску);– ниркова дисфункція (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);– тяжка печінкова дисфункція;– геморагічний діатез, наприклад пацієнти, яких лікують антикоагулянтами,або пацієнти з порушеннями зсідання крові.Застосування препарату не впливаєна виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичнихреакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота нависоті тощо).

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює ефектантигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може спричинититяжку гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними тагангліоблокаторами може спостерігатися значне зниження кров’яного тиску.Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить достимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюютьефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризик гіпоглікеміїрекомендується частіше вимірювати вміст глюкози в крові та з часом провестикорекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладненькрововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами,антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночаснолікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час.Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи таким чиномризик побічних реакцій на нього.

    Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 5 років.
    а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
    A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z