міжнародна та хімічна назви: дилтіазему гідрохлорид;(+)-5-[2-(диметиламіно)етил]-цис-2,3-дигідро-3-гідрокси-2-(Р-метоксифеніл)-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-онацетат (естер) моногідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: майже білі або жовтуваті плоскі таблеткидіаметром 9 мм;

склад: 1 таблетка містить 120 мг дилтіаземугідрохлориду;допоміжніречовини: лактозимоногідрат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза 15,гідроксипропілметилцелюлоза 100, повідон.

Форма випуску. Таблетки,пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Антагоніст кальцію групи бензотіазепінів.Антигіпертензивний, судинорозширювальний засіб. Код АТФ: C08DB01. Фармакологічні властивості. Діакордин120 ретард застосовують для профілактики нападів стенокардіїта зниження артеріального тиску. Діакордин 120 ретард зменшує потребу міокардав кисні і покращує коронарне кровопостачання, що запобігає виникненню нападустенокардії. Діакордин 120 ретард впливає на судини і, таким чином, знижуєартеріальний тиск.Механізмом дії дилтіазему є блокування проникнення іонів кальцію черезповільні кальцієві канали міокардіоцитів, провідної системи міокарда тагладеньких судинних м’язів. Зменшення концентрації іонів кальцію призводить дорозширення коронарних і периферичних артерій та артеріол, уповільнення частотисерцевих скорочень, зниження скоротливості міокарду (негативний інотропнийефект), зменшення провідності атріовентрикулярного вузла. Зменшенняпериферичного опору судин спричиняє зниження артеріального тиску. Дія протистенокардії розпочинається вже після одноразового прийому препарату, тоді як стабільний антигіпертензивний ефект проявляєтьсяпісля застосування дилтіазему протягом, приблизно, 2 тижнів.

Фармакокінетика. Дилтіазем добревсмоктується вшлунково-кишковому тракті, але внаслідок ефекту первинного проходження черезпечінку його біологічна доступність становить близько 40 %. З білками плазмизв’язується до 99 % дилтіазему. Препарат швидко трансформується в печінці задопомогою цитохрому Р-450. Основним метаболітом є дезацетилдилтіазем, якийзберігає приблизно третину вазодилятаторної активності дилтіазему. Частковуфармакологічну активність має також N-дезметилдилтіазем. Біологічний періоднапіввиведення свідчить про наявність двох фаз виведення: ранної (20 - 30хвилин) і термінальної (приблизно 3,5 години). Завдяки уповільненомувивільненню максимальна концентрація дилтіазему в плазмі крові реєструєтьсячерез 5 - 7 годин після приймання. Дія триває 12 годин та більше. Дилтіаземвиводиться у вигляді неактивних метаболітів частково нирками (40 %), а частковоразом з жовчю (60 %). У незміненому вигляді виводиться тільки приблизно 3 %дилтіазему.

Показання для застосування. Стенокардія: стабільна стенокардія (прифізичному навантаженні), вазоспастична стенокардія (так званий варіантПринцметала); артеріальна гіпертензія – як для монотерапії, так і в комплексі зіншими гіпотензивними засобами.

Спосібзастосування та дози. Приобох показаннях дозування препарату індивідуальне, залежно від відповідноїреакції пацієнта. У хворих похилого віку необхідно враховувати можливупідвищену реакцію на препарат. Дорослим здебільшого призначають по 120 мгдилтіазему (1 таблетка) 2 рази на добу. Максимальнадобова доза для дорослих та дітей старше 15 років – 360 мг (3 таблетки).Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістюнейтральної рідини.

Побічна дія. При підвищенні доз можлива артеріальна гіпотензія,іноді з’являються набряки нижніх кінцівок. У поодиноких випадках можливірозлади серцевого ритму (уповільнення частоти серцевих скорочень), появаатріовентрикулярної блокади ІІ - ІІІ ступеня, яка у виняткових випадках можепризводити до асистолії. В окремих випадках можуть виникати запаморочення,головний біль, сонливість, сухість у роті, гіперплазія ясен,нудота, слабкість та втомлюваність, запор або пронос, свербіж або висипи.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дилтіазему або допоміжнихречовин, які входять до складу препарату; гострий Q-інфаркт міокарда, тяжка гіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), шлуночкова екстрасистолія,атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимуляції, трипотіння або фібриляція передсердь при синдроміВольфа-Паркінсона-Уайта, порушення провідності в синусо-передсердному вузлі(синдром слабкості синусового вузла), брадикардія (частота серцевих скороченьменше 55 уд./хв.), вагітність, лактація.Препарат не застосовують для лікуваннядітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному введенні дилтіазему разом зіншими гіпотензивними засобами може виникнути значне зниження артеріальноготиску і частоти серцевих скорочень. До аналогічного ефекту може призвестиодночасний прийом бета-блокаторів, антиаритмічних засобів, дигоксину. Циметидинпослаблює первинний метаболічний розпад дилтіазему в печінці і, таким чином,уповільнює його виведення і подовжує тривалість дії. При одночасному прийомидилтіазему з карбамазепіном, хінідином, циклоспорином та теофіліном можепідвищитись концентрація останніх в сироватці крові і відповідно їхтоксичність. При одночасному прийомі дилтіазему з дізопірамідом, прокаїнамідомабо хінідіном може значно посилитись негативний інотропний ефект.

Передозування. При гіпотензії внаслідок передозуваннявнутрішньовенно вводять допамін або добутамін, норепінефрин або хлорид кальцію.При тахікардії хворим з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта,прискореному скороченні шлуночків внаслідок швидкої передачі хвиль збудженняпри фібриляції передсердь, необхідно зробити електрокардіограму івнутрішньовенно ввести лідокаїн, мезокаїн або прокаїнамід.При брадикардії або атріовентрикулярній блокаді вводятьатропін, норепінефрин, кальцію хлорид або застосовують кардіостимулятор.Надлишок дилтіазему не вдається вивести за допомогою гемодіалізу абоперитонеального діалізу.

Особливості застосування. На початку лікування препарат може несприятливовпливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних та фізичнихреакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин,робота на висоті, тощо). Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.У разіпередозування або випадкового приймання препарату дитиною необхідно негайнозвернутися до лікаря.

Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25оС.Термін зберігання – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z