Діамеприд (Diameprid)
  • Опис:

    міжнародна та хімічна назви: glimepiridum,3-Етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфоніл]феніл]етил]-2-оксо-1Н-пірол-1-карбоксамід;

    основні фізико-хімічні властивості: світло-рожевого кольору (для таблеток 1мг), світло-зеленого кольору (для таблеток 2 мг), світло-жовтого кольору (длятаблеток 3 мг), світло-блакитного кольору (для таблеток 4 мг), довгастітаблетки з рискою посередині з обох боків;

    cклад: 1 таблетка 1 мг містить глімепіриду 1 мг; 1 таблетка 2 мг містить глімепіриду 2 мг;1 таблетка 3 мг містить глімепіриду 3 мг;1 таблетка 4 мг містить глімепіриду 4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят,целюлоза мікрокристалічна (Авіцел рН 102), ПВПК-30, оксид заліза червоний (1мг), оксид заліза жовтий (2 мг, 3 мг), індигокармін ( 4 мг), магнію стеарат.

    Форма випуску. Таблетки.

    Фармакотерапевтична група. Сульфонаміди, похідні сечовини. Пероральніцукрознижувальні засоби.Код АТС А10ВВ12.

    Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Глімепірид являє собою пероральний гіпоглікемізуючий засіб– похідне сульфоніл сечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинамипідшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливістьпериферичних тканин до інсуліну.Фармакокінетика. Після перорального застосування глімепірид швидко таповністю абсорбується зі шлунково - кишкового тракту. Смакс (максимальнаконцентрація в плазмі) досягається приблизно за 2,5 години. Післябагатократного прийому препарату в добовій дозі 4 мг утворюється концентрація309 нг/мл, існує лінійне співвідношення між дозою та максимальноюконцентрацією, а також між дозою та AUC (площа під кривою “концентрація-час”).Глімепірид має дуже низький об’єм розподілу (приблизно 8,8 л), що дорівнюєприблизно об’єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв’язування з білкамиплазми (понад 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Період напіввиведеннястановить 5 - 8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведеннязбільшується. Після разового прийому внутрішньо дози глімепіриду, міченогорадіонуклеїдом, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35 % - в калі. Незміннаречовина в сечі не виявлялася.Фармакокінетичні параметри подібні в пацієнтів різної статі і різнихвікових груп. При порівнянні даних, отриманих при однократному прийоміглімепіриду і при прийомі препарату протягом декількох днів 1 раз/добу, невиявлялося значущого розходження у фармакокінетиці препарату, аінтраіндивідуальна чутливість фармакокінетичних параметрів була дуже низкою.

    Показання для застосування. Інсулiнонезалежний цукровий дiабет II типу,якщо рiвень глюкози в кровi не можна адекватно контролювати за допомогою лишедiєти, фiзичних вправ та зниження маси тiла.

    Спосіб застосування та дози. Діамеприд, таблетки, приймають цiлими, не розжовуючи, з достатньою кiлькiстюрiдини (приблизно 1/2 склянки).Початкову і підтримуючу дози встановлюють індивідуально на основірезультатів регулярного контролю рівня глюкози в крові й сечі. Діамеприд слiд приймати в призначених дозах i в призначений час.Помилки в застосуваннi препарату, наприклад пропуск прийому дози череззабудькуватiсть, нiколи не можна виправляти шляхом наступного прийому бiльшвисокої дози. Лiкар i хворий повиннi заздалегiдь обговорити заходи, до якихслiд вдаватися у випадку таких помилок (наприклад пропуск прийому дози абоприйому їжi через забудькуватiсть) або в ситуацiях, коли неможливий прийомчергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно iнформуватилiкаря у випадку прийому надто високої або зайвої дози препарату.Монiторне спостереження за рiвнем цукру в кровi та в сечi допомагаєтакож виявленню первинної або вторинної резистентностi до препарату.Початкова доза i регулювання дозиПочинають лiкування, звичайно, з призначення по 1 мг Діамеприду 1 разна день. При необхiдностi добова доза може бути пiдвищена. Будь-яке пiдвищеннядози слiд проводити при регулярному контролі рiвня глюкози в кровi, поступово(наприклад, з iнтервалами в 1-2 тижнi) i за такою схемою: 1мг-2 мг-3 мг-4 мг-6мг i (у виняткових випадках)-8 мг.Межа добових доз для хворих здобре контрольованим цукровим дiабетомДiапазон добових доз для хворих з добре контрольованим цукровимдiабетом звичайно становить вiд 1 мг до 4 мг Діамеприду. Лише в деяких хворихдостатнiй ефект досягається за допомогою добових доз понад 6 мг.Розподiл добової дозиЧас та розподiл прийому добової дози визначається лiкарем з урахуваннямспособу життя хворого. Як правило, буває достатньо приймати добову дозу одинраз на день. Це слiд робити безпосередньо перед ситним снiданком або, якщо добовадоза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжi. Дужеважливо не пропускати прийом їжi пiсля прийому Діамеприду.Регулювання вторинної дозиУ випадку покращання компенсацiї цукрового дiабету пiдвищуєтьсячутливiсть до iнсулiну, у зв’язку з цим у процесi лiкування може знизитисяпотреба в глiмепiридi. Для уникнення розвитку гiпоглiкемiї повинно бутирозглянуте питання про тимчасове зменшення дози або про припинення прийомуДіамеприду. Регулювання дози слід проводити також при змiнi маси тiла хворогоабо при змiнi його способу життя, або при появi iнших факторiв, якi сприяютьпiдвищенню схильностi до розвитку гiпо- або гiперглiкемiї.Тривалiсть лiкуванняЗвичайно, лiкування Діамепридом застосовується протягом тривалого часу.Переведення хворого з iншогоперорального протидiабетичного препарату на ДіамепридНе iснує точного спiввiдношення мiж дозами Діамеприду та iншихпероральних цукрознижувальних препаратiв. При замiнi iнших таких препаратiвДіамепридом початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навiть утому випадку, якщо хворого переводять на Діамеприд з максимальної дози iншогоперорального цукрознижувального препарату). Будь-яке пiдвищення дози Діамепридуслiд проводити вiдповiдно до рекомендацiй, якi наведенi вище в роздiлi“Початкова доза та регулювання дози". Необхiдно брати до уваги ступiнь iтривалiсть ефекту попереднього цукрознижувального засобу. Може виникнутинеобхiднiсть у тимчасовому припиненнi лiкування з метою уникнення додатковогоефекту, що пiдвищує ризик розвитку гiпоглiкемiї. Застосування в комбінації з інсуліном Комбіноване лікування Діамепридом й інсуліном може бути застосоване допацієнтів з недостатнім ефектом лікування. Для встановлення комбінованоїтерапії рівень глюкози плазми й сироватки натще не повинен перевищувати 150мг/добу, залежно від стану пацієнта. Рекомендується приймати 8 мг Діамепридуодин раз на день з першим головним прийомом їжі. Після початку введенняінсуліну в малих дозах можна проводити щотижневе регулювання убік підвищеннядози під регулярним контролем рівня глюкози натще. Періодичне регулюваннядозування інсуліну також може знадобитися при підтримуючому лікуванні зурахуванням рівнів глюкози й глікозилійованого гемоглобіну.

    Побічна дія. У результатi цукрознижувальної дiї Діамеприду можливий розвиток абозбiльшення тривалостi гiпоглiкемiї.Можливi симптоми гiпоглiкемiї: головний бiль, сильний голод, нудота,блювання, апатiя, сонливiсть, порушення сну, тривожнiсть, агресивнiсть,порушення концентрацiї уваги, зниження пильностi та реактивної здатностi,депресiя, сплутанiсть свiдомостi, порушення мовлення, афазiя, порушеннябачення, тремор, парези, порушення чутливостi, запаморочення, безпомiчнiсть,втрата самоконтролю, делiрiй, судоми центрального генезу, сонливiсть i втратасвiдомостi аж до коми, поверхневе дихання та брадикардiя. Крiм того, можутьмати мiсце такi ознаки адренергiчної контррегуляцiї, як пiтливість, відчуттятривоги, тахiкардiя, артерiальна гiпертензiя, напад стенокардії, аритмiя.Клiнiчна картина тяжкого нападу гiпоглiкемiї може нагадувати iнсульт. Всiописанi симптоми майже завжди зникають пiсля компенсацiї гiпоглiкемiї.З боку органів зору: транзиторнi порушення бачення, зумовленi змiноюрiвня глюкози в кровi на початку лiкування.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, вiдчуття тиску абопереповнення в епiгастрiї, бiль в животi та дiарея. В окремих випадках можливепiдвищення активностi ферментiв печiнки та порушення функцiї печiнки (холестазта жовтяниця), а також гепатит, який може призводити до печiнковоїнедостатностi.З боку органів кровотворення: рідко – тромбоцитопенiя, лейкоцитопенiя,гемолiтична анемiя або еритроцитопенiя, гранулоцитопенiя, агранулоцитоз тапанцитопенiя (внаслiдок мiєлосупресiї).Алергічні реакції: свербіж, кропив’янка, висипи. Такi реакцiї бувають,як правило, помiрними, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное тазниженням артерiального тиску аж до шоку. При появi кропив’янки слiд негайнозвернутися до лiкаря.У виняткових випадках можуть спостерiгатися такi побiчнiефекти: алергiчний васкулiт, фотосенсибілізація та зниження рiвня натрiю всироватцi кровi.

    Протипоказання. Інсулiнозалежний цукровий дiабет I типу, кетоацидоз, діабетична прекомата кома.Підвищена чутливість до глімепіриду та інших допоміжних речовин, щовходять до складу препарату, а також до інших похiдних сульфонiлсечовини або доiнших сульфанiламiдних препаратiв ( ризик розвитку реакцiй гiперчутливостi). Вагітність та лактація.Поки що немає досвiду застосування Діамеприду у хворих з тяжкимипорушеннями функцiї печiнки та у хворих, що перебувають на гемодiалiзi. Хворимз тяжкими порушеннями функцiї печiнки або нирок може бути показане переведенняна iнсулiн, принаймнi до досягнення оптимальної компенсацiї порушень обмiнуречовин.

    Передозування.Симптоми: гіпоглікемія, аж до розвитку коми. Лікування: проводять корекцію дієти, призначають глюкозу внутрішньо або{чи} внутрішньовенно. При гіпоглікемічній комі проводять інфузійну терапію 50%розчином глюкози, потім інфузія 10% розчину глюкози. Якщо хворий у свідомості,рекомендується солодке гаряче питво. Потрібен постійний моніторинг і підтримкажиттєво важливих функцій, концентрації глюкози в крові (на рівні 5,5 ммоль/л)протягом як мінімум 24-48 год (можливі повторні епізоди гіпоглікемії).

    Особливості застосування. Правильна дiєта, регулярнi i достатнi фiзичнi вправи та, принеобхiдностi, зниження маси тiла мають важливе значення для досягненняоптимального контролю рiвня цукру в кровi, як i регулярний прийом Діамеприду. Клiнiчними симптомами недостатньогозниження рiвня цукру в кровi (гiперглiкемiя) є: збiльшення частотисечовипускань, сильна спрага, сухiсть у ротi та суха шкiра. У першi тижнi лiкування може пiдвищитися ризик розвитку гiпоглiкемiї,що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторiв, що сприяютьрозвитку гiпоглiкемiї, належать: - небажання або (особливо в похилому вiцi) недостатня співпраця хворогоз лiкарем; - недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомiв їжi; - дисбаланс мiж фiзичним навантаженням та споживанням вуглеводiв; - змiни в дiєтi; - вживання алкоголю, особливо в поєднаннi з пропусканням прийому їжi; - порушення функцiї нирок; - тяжке порушення функцiї печiнки; - передозування Діамеприду; - певнi некомпенсованi захворювання ендокринної системи, що впливаютьна вуглеводний обмiн, або контррегуляцiя гiпоглiкемiї (наприклад, певнiпорушення функцiї щитовидної залози та аденогiпофiзарна або адренокортикальнанедостатнiсть); - одночасне застосування деяких iнших лiкарських засобiв (див. Роздiл“Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами"). При наявностi таких факторiв, що пiдвищують ризик розвиткугiпоглiкемiї, слiд скоректувати дозу Діамеприду або всю схему лiкування. Ценеобхiдно зробити також у випадку iнтеркурентного захворювання або змiниспособу життя хворого.Симптоми гiпоглiкемiї, що вiдображають адренергiчну контррегуляцiю,можуть бути згладженi або зовсiм вiдсутнi в тих випадках, коли гiпоглiкемiярозвивається поступово у лiтнiх хворих, а також у хворих, якi страждають навегетативну невропатiю, або в тих, хто одночасно отримує лiкування блокаторамиb-адренорецепторiв, клонiдином, резерпiном, гуанетидiном або iншимисимпатолiтичними засобами.Майже завжди гiпоглiкемiя може бути швидко купірована негайним прийомомвуглеводiв (глюкози або цукру, наприклад, у виглядi шматочка цукру,пiдсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У зв’язку з цим хворий повинензавжди мати при собi не менше 20 грамiв глюкози. Вона може знадобитися i длянадання допомоги iншим хворим. Штучнi солодкi речовини неефективнi в лiкуваннiгiпоглiкемiї.З досвiду застосування iнших препаратiв сульфонiлсечовини вiдомо, що,незважаючи на початковий успiх вжитих контрзаходiв, можливий рецидивгiпоглiкемiї. У зв’язку з цим необхiдне безперервне i суворе спостереження захворим. Тяжка гiпоглiкемiя вимагає негайного лiкування пiд наглядом лiкаря, апри певних обставинах i госпiталiзацiї хворого. Якщо хворого, який страждає на цукровий дiабет, лiкують рiзнi лiкарi(наприклад, пiд час перебування в лiкарнi, пiсля нещасного випадку, призахворюваннi у вихiднi днi), вiн повинен обов’язково повiдомити їм про це своєзахворювання та про попереднє лiкування.У виняткових стресових ситуацiях (наприклад, при травмi, хiрургiчномувтручаннi, iнфекцiйному захворюваннi з високою температурою) може бутипорушений контроль рiвня цукру в кровi i може виникнути необхiднiсть утимчасовому переведеннi хворого на iнсулiн.Пiд час лiкування Діамепридом потрібен регулярний контроль рiвня цукрув кровi та в сечi, а також концентрацiй глiкозильованого гемоглобiну.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Напочатку лiкування, при переходi з одного лiкарського засобу на iнший або принерегулярному прийомi Діамеприду може мати мiсце зумовлене гiпо- абогiперглiкемiєю зниження пильностi та реактивної здатностi хворого.Це може негативно позначитися на здатностi керувати автомобiлем або наобслуговуваннi рiзних машин та механiзмiв. Лікування Діамепридом вимагаєрегулярного лікарського спостереження.Застосування пiд час вагiтностiта в перiод лактацiї. Дляуникнення шкiдливого впливу на дитину. Діамеприд не слiд призначати вагiтнимжiнкам; хвора повинна бути переведена на iнсулiн. Хворi жiнки повиннiiнформувати свого лiкаря про заплановану вагiтнiсть i перейти на iнсулiн.Одержання глiмепiриду разом з грудним молоком може бути шкiдливим для дитини. Узв’язку з цим Діамеприд не слiд призначати жiнкам у перiод лактацiї. Хвора повиннаперейти на iнсулiн або повнiстю вiдмовитися вiд годування груддю.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами.У хворих, якi отримують деякi iншi лiкарськi засоби, або тих, щоприпинили їх прийом перед початком лiкування Діамепридом, може бути порушенийконтроль цукру в кровi. Посилення цукрознижувального ефекту i пов’язаний з цим можливийрозвиток гiпоглiкемiї може спостерiгатися при одночасному застосуваннi одного зтаких лiкарських засобiв: iнсулiн або iншi пероральнi протидiабетичнiпрепарати, iнгiбiтори АПФ, алопуринол, анаболiчнi стероїди та чоловiчi статевiгормони, хлорамфенiкол, похiднi кумарину, циклофосфамiд, дизопiрамiд,фенфлурамiн, фенiрамiдол, фiбрати, флуоксетин, гуанетидин, iзофосфамiди,iнгiбiтори МАО, маконазол, парамiносалiцилова кислота, пентоксифiлiн (припарентеральному введеннi у високих дозах), фенiлбутазон, азапропазон,оксифенбутазон, пробенiцид, хiнолони, салiцилати, сульфiнпiразон,сульфанiламiди, тетрациклiни, тритоквалiн, трофосфамiди.Послаблення цукрознижувального ефекту та пов’язане з цим пiдвищеннярiвня цукру в кровi може спостерiгатися при одночасному застосуваннi одного зтаких лiкарських засобiв: ацетазоламiд, барбiтурати, кортикостероїди,дiазоксид, дiуретики, епiнефрин (адреналiн) та iншi симпатомiметичнi засоби,глюкагон, проноснi засоби (пiсля тривалого застосування), нiкотинова кислота ввисоких дозах), естрогени та прогестогени, фенотiазини, фенiтоїн, рифампiцин,гормони щитовидної залози.Одночасне застосування блокаторів Н2-рецепторiв, клонiдинута резерпiну може як потенцiювати, так i послаблювати цукрознижувальний ефектДіамеприду.Блокатори b-адренорецепторiв знижують толерантнiсть до глюкози. Ухворих, якi страждають на цукровий дiабет, це може призводити до погiршення компенсацiїпорушень обмiну речовин. Крiм того, блокатори b-адренорецепторiв можутьпосилювати тенденцiю до розвитку гiпоглiкемiї (внаслiдок порушенняконтррегуляцiї). Пiд впливом таких симпатолiтичних засобiв, як блокаториb-адренорецепторiв, клонiдин, гуанетидин та резерпiн, можливе послаблення абовiдсутнiсть ознак адренергiчної контррегуляцiї гiпоглiкемiї.Разове або хронiчне вживання алкоголю може непередбачуваним чиномпосилювати або послаблювати цукрознижувальну дiю Діамеприду. Може спостерiгатисяпосилення чи послаблення ефекту похiдних кумарину.

    Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25оС. Термін придатності – 2 роки.
    а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
    A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z