міжнародна та хімічна назва: Metformin; хлоралгідрату1,1-диметилбігуанід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 500 мг білого або майже білогокольору, круглої форми, з двоопуклою або плоскоциліндричною поверхнею, з фаскоюта рискою;таблетки 850 мг білого або майже білого кольору, довгастої форми, здвоопуклою поверхнею, з рискою або без риски;
склад: одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, мікрокристалічна целюлоза(101), повідон, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат.Одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат,мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Код АТС А10ВА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Діаформін є похіднимбігуанідів і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів.Гіпоглікемічний ефект обумовлений посиленням поглинання та окислення глюкозим’язовою та жировою тканинами, стимуляцією гліколізу в тканинах, пригніченнямглюконеогенезу в печінці та всмоктування глюкози в травному тракті. Вінпотенціює периферичну дію ендогенного та екзогенного інсуліну внаслідокпосилення його зв’язування з інсуліновими рецепторами. Діаформін позитивновпливає на ліпідний обмін: зменшує гіперінсулінемію при ожирінні шляхомпригнічення секреції ендогенного інсуліну, знижує вміст тригліцеридів тахолестерину в плазмі крові, підвищує концентрацію вільних жирних кислот тагліцерину через посилення ліполізу. Препарат також викликає утворення лактатів,але помірніше ніж інші бігуаніди; посилює фібриноліз та агрегацію тромбоцитів;зменшує альбумінурію.Фармакокінетика.Перорально призначений препарат всмоктуєтьсяголовним чином в тонкому кишечнику. Біодоступність препарату в звичайних дозахстановить 50-60%. Максимальна концентрація метформіну (основної діючоїречовини) в плазмі крові (приблизно 2 мкг/мл) визначається через 2-4 годинипісля прийому. Препарат всмоктується протягом 6 годин. Метформін практично незв’язується з білками плазми. Розподілення його здійснюється швидко, об’ємрозподілення становить від 63 до 276 літрів. Найвища концентрація метформінуспостерігається в слинних залозах, кишечнику, нирках, печінці, еритроцитах.Препарат не метаболізується в печінці. Виводиться через нирки з сечею унезмінному вигляді. Середній період напіввиведення становить від 1,5 до 4,5годин. Незначна кількість метформіну має період напіввиведення 9–19 годин.Нирковий кліренс становить 350-550 мл/хвилину. Здатність до виділенняметформіну корелює з кліренсом креатиніну. При порушенні функції нирок можливакумуляція препарату.
Показання для застосування. Інсулінонезалежний діабет (II типу), особливо у пацієнтів з надмірноювагою (при первинній та вторинній гіперліпопротеїнемії), коли не вдаєтьсядосягти задовільної компенсації порушень обміну відповідною дієтою та фізичниминавантаженнями. Інсулінозалежний діабет (I типу) у комбінації з інсулінотерапією.Метаболічний синдром.
Спосіб застосування та дози. Дози та режим прийому препарату встановлюєлікар з урахуванням особистої потреби кожного хворого. Діаформін використовуєтьсяв якості монотерапії чи в поєднанні з похідними сульфонілсечовини. Таблеткиприймають під час їди 2 - 3 рази на день. Максимальна добова доза – 3 г.Лікування починають з низької дози (0,5 г 1 - 2 рази на добу), яку поступовопідвищують до необхідної терапевтичної дози протягом періоду від кількох днівдо двох тижнів. Виражений терапевтичний ефект спостерігається через 10 - 14діб. Середня підтримуюча доза – 1,5 г (по 1 таблетці 3 рази на добу). Придозах, що перевищують 2,5 г Діаформіну на добу, подальшого підвищення йогоефективності не спостерігається.При застосуванні Діаформіну разом з інсуліном у перші 4 - 6 діб дозуостаннього не змінюють. В подальшому дозу інсуліну поступово знижують (на 4 - 8МО протягом кількох діб).
Побічна дія. Диспептичні прояви (нудота, блювання, метеоризм,болі в череві, діарея, металевий присмак у роті) мають місце на початку терапіїметформіном у 5-20 % пацієнтів. Ці симптоми поступово зникають у процесіподальшого лікування препаратом чи при зниженні його дози. При триваломупроносі препарат відміняють. Диспептичні явища можна значно зменшити, якщоприймати препарат під час їди та призначати його в поступово зростаючих дозах.Внаслідок пригнічення метформіном всмоктування вітаміну В12та фолієвої кислоти у окремих хворих може порушуватись гемопоез і виникатимегалобластична анемія. Шкірні алергічні реакції виникають вкрай рідко. Діаформін може сприяти виникненню лактатацидозу у пацієнтів з нирковоюнедостатністю, хворобами печінки, інфекціями, онкологічними захворюваннями,гіповітамінозами, після вживання алкоголю, перебування під наркозом, упацієнтів похилого віку.
Протипоказання. Цукровий діабет, який компенсуєтьсядієтотерапією, застосуванням препаратів із групи сульфонілсечовини чи інсуліну;Декомпенсований цукровий діабет(кетоацидоз, гіперглікемічна кома);Абсолютні показання для призначенняінсуліну;Вагітність та годування груддю,дитячий вік;Гостра фаза інфаркту міокарда,виражена серцева та дихальна недостатність;Лактатацидоз та стани, якіпідвищують ризик його розвитку (ниркова недостатність, цироз печінки, інфекції,лейкоз, гіповітаміноз В1, алкоголізм, наркоз, важка фізична праця,похилий вік);Алергія на препарат.
Передозування. Передозування препарата рідко призводить догіпоглікемії. Воно головним чином збільшує ризик виникнення лактатацидозу, якийпочинається з нудоти, блювання, болей в животі, м’язах, після чогоспостерігається гіпервентиляція, втрата свідомості і кома. Пацієнта необхіднотерміново доставити до лікарні. Діагноз підтверджується визначенням рівнялактату та метформіну в сироватці крові. Найбільш дієвим засобом детоксикації єпроведення гемодіалізу. Наявність метформіну в еритроцитах є ознакою йогокумуляції і свідчить про необхідність проведення повторних гемодіалізів.Симптоматична терапія направлена на стабілізацію діяльності серцево-судинноїсистеми, корекцію ацидозу, усунення гіпоксії.
Особливості застосування. На початку лікування хворий на діабет повинен бутипроінформований про дію препарату, особливості його застосування, можливіпобічні ефекти, пов’язані з його прийомом. Внутрішньовенне введення рентгеноконтрастних речовин може збільшитиризик виникнення гострої ниркової недостатності. Тому лікування препаратомпереривають за 2 доби до введення контрастних речовин і поновлюють лише через 2доби після проведеного дослідження.При операціях під загальним знеболюванням (наркозом) через зростанняризику виникнення ниркової недостатності призначення препарату такожпереривають за 2 доби до операції і поновлюють через 2 доби після їїпроведення.Якщо монотерапія препаратом або іншими цукрознижуючими препаратами недає бажаного ефекту, можливо призначення комбінованої терапії цими засобами. Уцьому разі призначена раніше доза препарату, що вже застосовувався, лишаєтьсянезмінною, а додатковий препарат дається спочатку у найменшій дозі, якапоступово підвищується залежно від рівня глюкози у крові. Комбінована терапіяпроводиться під суворим контролем лікаря.Під час лікування препаратом необхідно регулярно контролювати вмістглюкози у крові та сечі, а також концентрацію глікозильованого гемоглобіну.При використанні препарату разом з інсуліном у перші 4-6 діб дозуостаннього не змінюють. В подальшому дозу інсуліну поступово знижують (на 4-8ОД протягом кількох діб). Така комбінована терапія проводиться під суворимконтролем лікаря.Застереження, які стосуються участі в дорожньому русі і обслуговуванніавтотранспорту. Діаформін сам по собі не викликає гіпоглікемії, але припроведенні комбінованої терапії метформіном та препаратами сульфонілсечовини(чи іншими цукрознижуючими препаратами) з’являється загроза виникненнягіпоглікемії. Здатність до концентрації уваги та рефлекси можуть бути знижені уразі гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час проведення довготривалого лікуванняпрепаратом як призначення, так і відміна додаткової медикаментозної терапіїможуть порушити стан компенсації цукрового діабету. Можливе посиленняцукрознижувальної дії метформіну при одночасному використанні лікарськихзасобів, яким притаманна гіпоглікемічна активність: інсулін, протидіабетичніпохідні сульфоніл-сечовини, акарбоза, нестероїдні протизапальні препарати згрупи саліцилатів та піразолонів, інгібітори моноаміноксидази (ніаламід,бефол), окситетрацикліни, похідні клофібрату, циклофосфаміду та його сполук.Симпатолітичні засоби (клонідин, резерпін, гуанетидин) та b-адреноблокатори(анаприлін, атенолол) при тривалому застосуванні можуть викликати надмірнугіпоглікемію та впливати на суб’єктивне сприйняття її проявів. Циметидин, уповільнюючи виведенняметформіну з організму, підвищує ризик виникнення лактатацидозу. Надмірне тахронічне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилюватигіпоглікемічну дію метформіну і його здатність підвищувати вміст лактатів усироватці крові. Гіпоглікемічна дія метформіну може знижуватись під впливомглюкокортикоїдних препаратів, комбінованих естроген-гестагеновихконтрацептивів, адреналіну та інших симпатоміметичних сполук, глюкагону,гормонів щитовидної залози, тіазидних та інших діуретиків, діаксозиду,фенотіазинів і похідних нікотинової кислоти. Гуар (гуарем, хьюарова смола) можезнижувати всмоктування діанормету і цим ослаблювати його дію.Під час лікування Діаформіном прискорюється виведення фенпрокумону таінших похідних кумарину. У пацієнтів, яким попередньо проводилася терапіякумаринами, у разі призначення чи припинення лікування Діаформіном необхідноконтролювати стан системи гемокоагуляції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С. Термінпридатності - 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50