міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль2-(2,6-дихлорфеніл)-амінофенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки,вкриті оболонкою темно-рожевого кольору;

склад:1 таблетка містить 50 мг диклофенаку калію;допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний модифікований, полівінілпіролідон, натріюкарбоксіметилкрохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, кремнію діоксид, магніюстеарат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий ічервоний (Е172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний засіб. Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклофенак калію має знеболюючі, протизапальні іжарознижуючі властивості. Оскільки препарат діє достатньо швидко, йоговикористовують для лікування гострого болю і запалень. Диклофенак калію –неселективний інгібітор циклооксигеназ. В основі механізму дії препарату -здатність пригнічувати синтез простагландинів, інгібуючи циклооксигеназу -головний ензим циклу арахідонової кислоти. Простагландини – медіаторизапалення, які сенсибілізують рецептори, чутливі до медіаторів болю (гістамін,брадикінін), знижують больовий поріг, підвищують чутливість центрутерморегуляції в гіпоталамусі до дії пірогенів, що виробляються в організмі увідповідь на дію інфекційних агентів і токсинів. Диклофенак калію знижує сильніі помірні болі. У випадку запалень у період після травм і оперативноговтручання диклофенак калію знижує як спонтанний, так і пов’язаний з рухом біль,знімає запальний та рановий набряк, ефективно знижує головний біль під часнападів мігрені і у випадку первинної дисменореї.Фармакокінетика.Активна речовина препарату –диклофенаккалію швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктуванняуповільнюється, якщо препарат приймають разом з їжею. Після прийому одноразовоїдози 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягаєтьсяпротягом 20 - 60 хвилин. 99,7% диклофенаку калію зв’язується з протеїнамиплазми. Період напівелімінації із плазми становить 1 - 2 години. Максимальнаконцентрація в синовіальной рідині (60 - 70% від концентрації в плазмі крові)досягається через 2 - 4 години після того, як вона була досягнута в плазмікрові. Період напівелімінації із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин.60 - 65% прийнятої дози виділяється нирками у вигляді метаболітів,менше 1% - в незмінному вигляді. Інша частина дози виділяється у виглядіметаболітів з жовчю і калом.У пацієнтів різного віку не виявлені суттєві відмінності увсмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату. У випадку порушень функціїпечінки (хронічний гепатит, компенсований цироз) кінетика диклофенаку подібнадо такої у пацієнтів без згаданих порушень. У випадку порушення функції нирокне виявлена кумуляція диклофенаку калію, але у хворих з тяжкими порушеннямизазначених функцій можуть накопичуватись метаболіти, що виводяться з жовчю.Препарат у невеликій кількості проникає в материнське молоко.

Показання длязастосування. Симптоматичнатерапія гострих випадків болю, запалення м’яких тканин після травм і/чи операцій,болю і запалення при гінекологічних захворюваннях, болю у хребті, мігрені,позасуглобового ревматизма, ниркової коліки і коліки жовчовивідних шляхів; притяжких запаленнях вуха, горла, носа – як допоміжна терапія.

Спосіб застосування та дози. Звичайно застосовують 50 мг Діклоферолу (1таблетка) 2 - 3 рази на день, таблетку ковтають не розжовуючи і запиваютьрідиною. У легких випадках дорослим і дітям старше 14 років призначають до 100мг на день. У випадку первинної дисменореї дозу підбирають індивідуально,звичайно 50 - 100 мг на день. За необхідності дозу можна підвищити до 200 мг надень. Застосування починають при появі перших симптомів і продовжують декількаднів. У випадку нападу мігрені початкова доза – 50 мг, лікування починають незволікаючи. Якщо протягом 2 годин біль не зменшився, можна застосовувати по 50мг з інтервалом 4 - 6 годин, не перевищуючи максимальну добову дозу 200 мг.Тривалість курсу лікування 5 - 6 тижнів.Якщо пропущена чергова доза, препарат приймають у раніше призначенихдозах.

Побічна дія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (болі вепігастрії, нудота, блювання, пронос, абдомінальні спазми, диспепсія, здуття,відсутність апетиту) спостерігалися в 1 - 10% хворих. Рідко – виразка шлунка чидванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі. В поодиноких випадках –афтозний стоматит, глосит, ураження стравоходу, неспецифічний виразковий коліт,загострення виразкової хвороби, панкреатит. Спостерігались також нищенаведеніпобічні дії. ЦНС: іноді – головний біль, запаморочення; рідко – підвищенавтомлюваність, депресія, безсоння; в поодиноких випадках – порушення зору іслуху. Шкіра: висип, свербіж, зрідка – кропив’янка. Дуже рідко – висип звезикулами, еритема, петехії. Нирки: окремі випадки гострої ниркової недостатності,гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром.Папілонекроз (у схильних пацієнтів). Печінка: іноді – підвищення активностіамінотрансфераз у сироватці крові, рідко – гепатит. Система кровотворення:окремі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу, гемофілії,апластичної анемії. Інші: рідко – астма, анафілактичні та анафілактоїдніреакції з гіпотензією; набряк, аритмія, біль у грудях, гіпертензія, альвеоліт,синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість,легенева еозинофілія. В окремих випадках – асептичний менінгіт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку чи допоміжнихречовин препарату. Виразка шлунка чи дванадцятипалої кишки; тяжкі порушеннякровотворення; порушення зсідання крові; тяжка серцева, ниркова чи печінкованедостатність; тяжка артеріальна гіпертензія; порфірія (також в анамнезі).Вагітність і період годування груддю.Препарат протипоказаний хворим, у яких після прийому ацетилсаліциловоїкислоти чи інших інгібіторів простагландинсинтетази, спостерігалися нападиастми, кропив’янка чи гострий риніт. Протипоказано приймати з іншиминестероїдними протизапальними засобами (у тому числі з ацетилсаліциловоюкислотою). Протипоказаний дітям до 14 років.

Передозування. Типова клінічна картина відсутня. Може розвинутисьниркова недостатність, спостерігається сонливість, блювання. Необхідноякнайшвидше промити шлунок і призначити активоване вугілля. У випадкуускладнень (гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизовоїшлунка і кишечнику, пригнічене дихання) вживають підтримуючих і симптоматичнихзаходів. Форсований діурез, гемодіаліз не допомагають виведенню НПЗЗ із-зависокого ступеня зв’язування з білками плазми і вираженого метаболізму.Спеціальний антидот відсутній.

Особливості застосування. Найбільший ризик розвитку побічних ефектів – упацієнтів похилого віку, які приймають антикоагулянти і глюкокортикоїди. Ризикзбільшується з підвищенням дози препарату.Пацієнти із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідномедичне спостереження під час прийому препарату. Якщо під час лікуванняДіклоферолом почалось утворення виразок або виникла кровотеча, прийом препаратуслід негайно припинити. З обережністю застосовувати хворим на бронхіальнуастму, сінну пропасницю, алергічний риніт.З обережністю призначати хворим з порушенням серцевої діяльності іфункції нирок, у випадку аутоімунних захворювань (змішаний колагеноз),пацієнтам похилого віку, хворим, які приймають діуретичні засоби, а такожпацієнтам, у яких спостерігається зменшення об’єму екстрацелюлярної рідини зінших причин. Хворим зі зниженою вагою тіла необхідно приймати найменшуефективну дозу. Препарат відміняють, якщо погіршилася функція печінки або єознаки дисфункції печінки (еозинофілія, висип).У високих дозах (200 мг на день) диклофенак калію може тимчасовопригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому з обережністю призначають хворим зпорушенням зсідання крові.Не рекомендється приймати препарат під час вагітності та годуваннягруддю. Якщо спостерігаються побічні ефекти з боку ЦНС (запаморочення) абопорушення зору, не можна керувати транспортними засобами чи обслуговуватимеханізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діклоферол та:- АКЕ - інгібіториі антагоністи ангіотензину ІІ: зменшується гіпотензивна дія, підвищуєтьсяниркова недостатність і ризик гіперкаліємії;- іншізнеболювальні засоби: одночасний прийом двох або більше НПЗЗ (у тому числіацетилсаліцилової кислоти) протипоказаний, посилюються побічні дії;-антибактеріальні засоби: хіноліни підвищують ризик розвитку судом;- антикоагулянти:посилюється дія ацетокумаролу і варфарину, в комбінації з гепариномпідвищується ризик кровотечі;- антиагреганти:підвищується ризик кровотечі у випадку з одночасним прийомом тиклопедину іклопідогрелю;- антидепресанти:моклобемід підсилює дію НПЗЗ;- протидиабетичнізасоби: посилюється дія похідних сульфанілсечовини;- протиепілептинізасоби: посилюється дія фенітоїну;-антигіпертензивні засоби: зменшується гіпотензивний ефект;- противіруснізасоби: підвищується ризик гематологічних інтонсикацій при комбінації іззидовудином; ритонавір підвищує концентрацію диклофенаку в плазмі крові;-бета-адреноблокатори: послаблюється гіпотензивний ефект;- серцевіглікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижують швидкістьклубочкової фільтрації, підвищують концентрацію глікозидів у плазмі крові;- циклоспорин:підвищується ризик нефротоксичності, збільшується концентрація диклофенаку в плазмікрові (дозу зменшують наполовину);-глюкокортикоїди: збільшується ризик кровотечі із шлунково-кишкового тракту іутворення виразок;- протипухлинні(цитотоксичні засоби): зменшується виведення метотрексати і підвищуєтьсятоксичність;- діуретичні засоби:підвищується ризик нефротоксичності НПЗЗ; у комбінації з калійзберігаючимидіуретиками збільшується ризик гіперкаліємії;- літій:знижується виведення літію (підвищується ризик токсичності);- міорелаксанти:НПЗЗ зменшують виведення баклофену (підвищується ризик токсичності);- такролімус:НПЗЗ збільшують ризик нефротоксичності;- вазодилататори:пентоксифілін збільшує ризик кровотечі;- міфепристон:виробники рекомендють приймати НПЗЗ тільки через 8 - 12 днів після припиненняприйому міфепристону.Під час лікуванняне можна вживати алкоголь.

Умови татермін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15° до 30° С. Термінпридатності - 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z