міжнародна та хімічна назви: допамін; 4-(2-аміноектил)-бензол-1,2-діолугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина;

склад: 1 мл містить допаміну гідрохлориду 40 мг;допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні тадофамінергічні препарати. Код АТС С01С A04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Допамін є симпатоміметиком, що дієбезпосередньо на b-адренорецептори та опосередковано - на a-адренорецептори. Ворганізмі людини допамін виконує роль катехоламіну природного походження і єбезпосереднім попередником іншого катехоламіну - норадреналіну. Крім ефектів,опосередкованих норадреналіном, допамін також має власну фармакологічну дію.Найважливішими метаболітами допаміну є моноаміноксидаза (МАО) ікатехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). У малих дозах (0,5-2 мкг/кг/хв)спостерігається вазодилатуючий вплив на ниркові, мезентеріальні та коронарнісудини завдяки стимулюванню D1-допамін-рецепторів (підвищується концентраціявнутрішньоклітинного цАМФ). Допамін збільшує нирковий кровообіг, гломерулярнуфільтрацію і ниркову екскрецію. У середніх дозах (2-10 мкг/кг/хв)розвивається позитивний іонотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцієюb1-адренорецепторів міокарда і здатністю допаміну збільшуватививільнення норадреналіну. У високих дозах 10 мкг/кг/хв і більшедопамін також стимулює a1-адренорецептори, що приводить довазоконстрикції. Допамін збільшує серцевий викид, а також систолічний іпульсовий артеріальний тиск. У малих дозах діастолічний тиск збільшуєтьсянезначною мірою, проте із збільшенням дози зростає периферичний судинний опір,а отже, збільшується і діастолічний тиск. Фармакокінетіка.Початок дії допаміну спостерігається через1-5 хвилин, препарат швидко розподіляється в тканинах організму (Vd 0,89 л/кг),практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Немає інформації щодопроникнення допаміну крізь плаценту. Період напіввиведення допаміну становить1-2 хвилини, його дія звичайно припиняється приблизно через 10 хвилин післязакінчення інфузії. Значна частина препарату метаболізується первинно умоноаміноксидазу (МАО) та катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печінці, нирках,а в плазмі крові інактивується до неактивних метаболітів гомованильної кислоти(ГВК) і 3,4-дигідроксифенілацетату (ДОФАЦ). Приблизно 25% дози допамінутрансформується у норадреналін. Більша частина допаміну виділяється із сечею увигляді ГВК, а також сульфатних і глюкуронідних сполук. Менше 10% дозививодиться з організму в незміненому вигляді. Загальний кліренс допамінустановить приблизно 4,4 л/кг/год.

Показання для застосування. Кардіогенна або ендотоксиніндукованагіпотензія. Гіповолемічний шок, який не піддається лікуванню, незважаючи накорекцію об’єму циркулюючої крові. Гостра серцева, судинна недостатність прирізних патологічних станах.Препарат застосовується суворо запризначенням лікаря в умовах стаціонару.

Спосіб застосування та дози. Після розведення допамін вводитьсявнутрішньовенно тільки у вигляді інфузій у середні або магістральні вени.Звичайно початкова доза допаміну для дорослих становить 2-5 мкг/кг/хв і можебути збільшена до 5-10 мкг/кг/хв відповідно до реакції. Допамін у дозі понад 20мкг/кг/хв, як правило, не призначають, хоча дози понад 50 мкг/кг/хв можуть бутипризначені у тяжких випадках.Якщо одну ампулу (5 мл) Допміну концентратудля приготування інфузійного розчину 40мг/мл розчиняють у 100 мл 0,9% розчинінатрію хлориду або 5% розчині глюкози, одна крапля приготовленого розчинумістить приблизно 80 мкг допаміну (приблизно 96 мкг допаміну гідрохлориду).Розрахункова основа: 1 мл = 20 крапель.Приготовлений розчин повинен бутивикористаний протягом 12 годин.

Побічна дія. Побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються:відчуття сильного серцебиття, ектопічний ритм, тахікардія, загруднинний біль,артеріальна гіпертензія, вазоконстрикція; нудота, блювання, задишка, головнийбіль. Рідше зустрічаються порушення внутрішньосерцевої провідності, брадикардія,розширення комплексу QRS, азотермія, гіпотензія, мідріаз, тривога тапілоерекція. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливиймісцевий некроз. Високі дози допаміну можуть бути причиною фатальноїшлуночкової аритмії.

Протипоказання. Феохромоцитома, некоригована тахіаритмія, тенденціядо фібриляції шлуночків, встановлена алергія на сульфіт.

Передозування. Клінічні ознаки передозування допаміну відповідаютьсимпатоміметичній гіперактивності. Але оскільки період напіввиведення допамінудуже короткий, то припинення інфузії достатньо для усунення симптомівпередозування. У разі розвитку надмірної вазоконстрикції і гіпертензії вводятьфентоламін.

Особливості застосування.Різні типи гіповолемій повинні бутискориговані перед початком терапії допаміном. Під час інфузії слід проводитипостійний моніторинг артеріального тиску, ЕКГ, швидкості виділення сечі.Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз знижують ефективність препарату і збільшуютьімовірність побічних ефектів, тому лікування допаміном повинно проводитисяпаралельно з корекцією цих станів. Інфузія допаміну може бути зменшена абоприпинена при надмірному збільшенні артеріального тиску, зниженні діурезу,розвитку аритмії. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливиймісцевий некроз. У цьому разі слід негайно провести локальну інфільтраціюфентоламіном у сольовому розчині (5-10 мл фентоламіну у 10-15 мл 0,9% розчинінатрію хлориду). Відсутня інформація щодо оптимальних доз допаміну для дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Інгібітори моноаміноксидази (МАО).Інгібітори МАО потенціюють ефекти допаміну іпролонгують дію препарату. З великою обережністю слід застосовувати допамін длялікування пацієнтів, які приймають інгібітори МАО (початкова доза 1/10 від загальноприйнятоїтерапевтичної дози).Трициклічні антидепресанти і мапротилін.Допамін збільшує кількість норадреналіну, щовивільняється, у нервових закінченнях. Трициклічні антидепресанти інгібуютьзворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях і тим самимпотенціюють ефекти допаміну. Для пацієнтів, які приймають антидепресанти, дозадопаміну повинна бути зменшена у зв’язку з потенціюванням ефектів.Галотан і циклопропан.При застосуванні допаміну у комбінації згалотаном, циклопропаном і деякими іншими анестетиками, що підвищуютьчутливість серцевого м’яза, може розвинутися шлуночкова аритмія і гіпертензія.Слід уникати одночасного застосування цих препаратів.Фенітоїн.При внутрішньовенному введенні фенітоїну підчас інфузії допаміну може розвинутися гіпертензія і брадикардія. Дотримуйтесяобережності при одночасному введенні.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С) узахищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5років. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z