міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль2-(2,6-дихлорфеніл) амінофенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майжебезбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 25,0 мгнатрію диклофенаку;допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, манітол,спирт бензиловий, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти. Код АТС M01A B05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Нестероїдний протизапальний та протиревматичнийзасіб із вираженою протизапальною, аналгетичною і жарознижувальною дією.Механізм дії препарату пов’язаний з пригніченням активності основного ферментуметаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, яківідіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та пропасниці. Аналгетичнадія зумовлена двома механізмами – периферичним (через пригнічення синтезупростагландинів) і центральним (через пригнічення синтезу простагландинів уцентральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану вхрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальна діяЕвінопону приводить до значного зниження вираженості болю як у спокою, так іпри русі, ранкової скутості, припухлості суглобів і, тим самим, до покращенняфункціонального стану хворого. При неспецифічному запаленні, який виникає післятравм або операцій, Евінопон зменшує відчуття болю (спонтанного і виникаючогопри рухах) і протизапальний набряк. Препарат уповільнює агрегацію тромбоцитів.При тривалому застосуванні справляє десенсибілізувальну дію.Фармакокінетика. Всмоктування

: після однократноговнутрішньом’язового введення 75 мг Евінопонумаксимальна концентраціяактивної речовини в крові досягається через 20 хвилин і становить 2,5 мкг/мл,після внутрішньовенного введення протягом 2 годин – 1,9 мкг/мл. Концентраціяпрепарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величинизастосовуваної дози. Після багатократного введення препарату йогофармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не відмічено. Розподіл: зв’язування з білками плазми становить99,7 % (переважно з альбуміном). Диклофенак розподіляється в синовіальнійрідині, максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж уплазмі. Диклофенак у значній мірі метаболізується. Серед його метаболітів є дваметаболіти, які фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення: період напіввиведення з плазми становить1–2 години, із синовіальної рідини – 3–6 годин. Приблизно 60 % дози препаратувиводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1 % екскретується із сечею унезміненому вигляді. Інша частина виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

Показання для застосування.Протизапальні і дегенеративні форми ревматичнихзахворювань:ревматоїдний артрит, у т.ч ювенільний ревматоїднийартрит;анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева);остеоартроз;спондилоартрити.Ревматичні захворювання навколосуглобових м’якихтканин.Гострий подагричний артрит.Болісні синдроми з боку хребта.Посттравматичний та післяопераційний біль, якийсупроводжується запаленням і набряком.Ниркова і жовчна коліка.Напади мігрені тяжкого перебігу.

Спосіб застосування та дози.Препарат вводять внутрішньом’язово тавнутрішньовенно (краплинно). Евінопон у дозі 75 мг (1 ампула) вводять глибоко внутрішньом’язовоу верхній зовнішній квадрант сідниці. Кратність введення – 1–2 рази на добу.При ниркових і жовчних коліках препарат вводятьвнутрішньом’язово у дозі 75 мг. За необхідності через 30 хвилин введенняповторюють у тій же дозі.Максимальна добова доза становить 150 мг (2 ампули)препарату. Тривалість застосування – 2 дні. За необхідності лікуванняпродовжують у вигляді таблеток або ректальних супозиторіїв. Для інфузійноговведення спочатку готують розчин: 100–500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози змішують із розчином натрію бікарбонату для ін’єкцій (0,5 мл8,4 % або 1 мл 4,2 % розчину, або відповідна кількість розчину іншоїконцентрації). До приготовленого інфузійного розчину додають 75 мг (1 ампулу)Евінопону. Залежно від ступеня вираженості больового синдрому інфузіюздійснюють протягом 30–180 хвилин. З метою запобігання післяопераційному болюпісля операції здійснюють інфузію ударної дози препарату (25–50 мг за 15–60хвилин), у подальшому інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год (до досягненнямаксимальної добової дози – 150 мг).

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея,абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, іноді - транзиторнепідвищення активності трансаміназ у крові, рідко - гепатит.З боку системи кровотворення: апластична анемія,гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.З боку нервової системи та органів чуття:іноді – головний біль, запаморочення, рідко – сонливість.З боку серцево-судинної системи: одиничні випадки -артеріальна гіпертензія, виникнення тахікардії, біль у грудній клітці.З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках– набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальнийнефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія.Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірнависипка, у поодиноких випадках – напади бронхіальної астми, системніанафілактичні та анафілактоїдні реакції, васкуліт.Інші: локальний біль; в окремих випадках – локальнийабсцес або некроз тканин.

Протипоказання. Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;підвищена чутливість до диклофенаку натрію або добудь-якого компонента препарату; виразковий коліт;шлунково-кишкові кровотечі;бронхіальна астма у фазі загострення; непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або іншихнестероїдних протизапальних препаратів;дитячий та підлітковий вік до 16 років;вагітність;годування груддю.

Передозування.Симптоми передозування: рухливе збудження,дратівливість, запаморочення, судоми. Лікування: концентрацію диклофенаку всироватці крові понижують за допомогою форсованого діалізу, за необхідності –гемодіалізу.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при порушеннях функціїнирок і печінки, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пацієнтам зхронічною серцевою недостатністю і хворим на артеріальну гіпертонію,бронхіальну астму. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренскреатиніну менше, ніж 10 мл/хв) підвищується питома вага виведення метаболітівіз жовчю, тому збільшення їх концентрації у крові не спостерігалось. У хворихна хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметридиклофенаку такі ж, як у пацієнтів, що не мають порушень функції печінки. Притривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок черезнебезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особливої уваги потребують пацієнтипохилого віку (особливо ослаблені хворі і хворі із зниженою масою тіла),оскільки виразкоутворення, перфорації і кровотечі з боку шлунково-кишковоготракту у них приводять до більш складних наслідків. Таким пацієнтам Евінопонпризначають у найнижчій дозі. Доцільно регулярно контролювати клітинний складпериферичної крові, функцію печінки. Оскільки Евінопон може тимчасовоінгібувати агрегацію тромбоцитів, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтамиз порушенням гемостазу. Приготовлений інфузійний розчин Евінопону повинен бутипрозорим і не містити кристалів або преципітатів.Керування автомобілем/робота з механізмами: якщо підчас лікування препаратом у пацієнтів виникло запаморочення або інші порушення збоку центральної нервової системи, рекомендується відмовитись від занять, якіпотребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (здатністькерувати автомобілем або працювати з механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Евінопон може підвищувати концентрацію літію,метотрексату і дигоксину в плазмі крові, токсичність при одночасномузастосуванні. Евінопон, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, можезменшувати ефект діуретиків. При одночасному застосуванні Евінопону зкалійзберігаючими діуретиками підвищується концентрація калію в крові. Приодночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними препаратамипідвищується ризик виникнення побічних ефектів. Евінопон при застосуванні разоміз пероральними гіпоглікемічними препаратами не впливає на їх клінічну дію. Ухворих на цукровий діабет, які застосовували Евінопон одночасно з гіпоглікемічнимипрепаратами, спостерігався розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії, щозумовлювало змінювання їх дози. При одночасному застосуванні Евінопону іацетилсаліцилової кислоти концентрація Евінопону в плазмі крові знижується.Препарат підвищує нефротоксичність циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 0С) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 5 років. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z