міжнародна та хімічнаназви:емідастин;1 H-бензимідазол, 1-(2-етоксіетил)-2-(гексагідро-4-метил-1H-1,4-діазепін-1-іл), (E)-2-бутенедіоат (1:2);

основні фізико-хімічні властивості: стерильний розчин від безбарвногодо світло-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить емідастину дифумарату 0,884 мг/мл,еквівалентно 0,5 мг/мл емідастину;допоміжні речовини: бензалконію хлорид, трометамол, натрію хлорид,гіпромелоза, кислота соляна/натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Антиалергічні засоби. Код АТС S01G X.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Емідастин є сильнодіючимселективним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів (Ki =1.3 nМ) для місцевого застосування. Дослідження спорідненості емідастину згістаміновими рецепторами (Н1, Н2 і Н3) invitro продемонстрували у 10000 разів більшу селективність відносно Н1-рецепторів;Ki= 1,3 nМ, 49,064 nМ і 12,430 nМ, відповідно. При місцевомуофтальмологічному застосуванні in vivo емідастин викликав залежне відконцентрації зниження стимульованої гістаміном проникності судин кон’юнктиви.Дослідження показали, що емідастин не впливає на адренергічні, дофамінергічніта серотонінові рецептори.Контрольоване клінічне дослідження продемонструвало,що емідастин викликає незначні зміни в діаметрі зіниці. В дослідах на тваринах при однократному введенніемідастину дифумарат продемонстрував низький рівень токсичності при різнихспособах введення. При проведенні довготривалих досліджень на кроликах примісцевому офтальмологічному застосуванні препарату не спостерігалося жоднихістотних локальних або системних ефектів. При цьому мононуклеарні клітинніінфільтрати рогівки в зоні лімба були відмічені у 1/4 мавп самців при введенні0,05% та у 4/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,1% розчину. Склеральнімононуклеарні клітинні інфільтрати спостерігались у 1/4 самців і 1/4 самок привведенні 0,05% та у 2/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,1% розчину. Піковіконцентрації в плазмі були приблизно 1 нг/мл та 2 нг/мл при введенні 0,05% і0,1% розчинів відповідно.Було виявлено, що емідастин збільшує інтервал QT усобак; NOEL відповідає рівню, що у 23 рази перевищує рівень у людини (7 нг/мл упорівнянні з 0,3 нг/мл, тобто рівень виявлення емідастину).У дослідах на мишах і щюрах не виявленоканцерогенного потенціалу емідастину дифумарату.У стандартній серії генотоксичних експериментів invitro та in vivo не виявлено генотоксичного ефекту емідастину дифумарату.У дослідіз тератології на щурах при оцінцівисоких доз (140 мг/кг/день) спостерігався токсичний вплив на плід, однактератогенний ефект був відсутній; будь-яких ефектів не спостерігалось принизькому рівні доз (40 мг/кг/день), що відповідає впливу, достатньоперевищуючому вплив при рекомендованих терапевтичних дозах. Не спостерігалосьтоксичного впливу на репродуктивну функцію в дослідженнях на кроликах. Післяперорального введення емідастин був виявлений у молоці щурів.Фармакокінетика.Емідастин абсорбується системно, які деякі інші препарати для місцевого застосування. У дослідженні заучастю 10 здорових добровольців, яким закапували в два ока двічі на день очнікраплі ЕМАДИН® протягом 15 днів, концентрації основної сполуки вплазмі крові, в цілому, були нижче кількісного ліміту вмісту (0,3 нг/мл).Проби, в яких кількісно визначався емідастин, знаходились у межах від 0,30нг/мл до 0,49 нг/мл. При пероральному прийомі біодоступність емідастину улюдини становить приблизно 50%, а максимальна концентрація в плазмі кровідосягається протягом 1 – 2 годин після прийому дози. Емідастин, в цілому,метаболізується в печінці. Період напіввиведення після місцевого застосуванняемідастину становить 10 годин. Близько 44% пероральної дози виводиться із сечеюпротягом 24 годин, лише 3,6% дози виводиться у формі основної лікарськоїречовини. Два первинних метаболіти 5- і 6-гідроксіемідастин виводяться із сечею,як у вільній, так і кон’югованій формі. Також утворюються незначні метаболіти:5-оксоаналоги 5- і 6-гідроксіемідастину і N-оксид.

Показання для застосування. Емадин® очні краплі показаний длясимптоматичного лікування сезонних алергійних кон’юнктивітів.

Спосіб застосування тадози. Вуражене око(чі) слід закапувати по одній краплі ЕМАДИНУ® два рази на добу. Застосування у педіатріїЕМАДИН® може застосовуватися впедіатрії (діти від 3 років і старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.

Побічна дія. Офтальмологічні ефекти.Загальна кількість випадків виникненняофтальмологічних побічних ефектів у клінічних дослідженнях становить 14-18%.Найбільш частимпобічним ефектом при застосуванні очних крапель ЕМАДИН® бувдискомфорт (печіння або поколювання після закапування, що минають).Іншіофтальмологічні побічні ефекти, як правило, включали в себе сухість очей, очнугіперемію, свербіж, затуманення зору, забарвлення рогівки, сльозотечу, набряквік, відчуття стороннього тіла, кон’юнктивіт, кератит, інфільтрат, ячмінь,утворення лусочок на краях вік, втому очей, подразнення, зниженнягостроти зору, злипання вік, виділення, кон’юнктивальну едему, випадковеушкодження, світлобоязнь.Неофтальмологічнимипобічними ефектами, які спостерігалися рідко, були головний біль, риніт,симптоми застуди, нездужання, біль у спині.

Протипоказання. Підвищена чутливість до емідастину чи будь-якого іншогокомпонента препарату.

Передозування. Немає даних пропередозування у людини при випадковому або мимовільному ковтанні. У разівипадкового ковтання вмісту флакона ЕМАДИН® слід брати до увагиздатність емідастину збільшувати інтервал QT і провести відповідне обстеженнята лікування.

Особливості застосування. Очні краплі ЕМАДИН® призначенітільки для місцевого застосування, а не для ін'єкцій або перорального прийому. Щоб уникнути контамінації кінчикакрапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатисяповік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Флакон слідтримати щільно закритим.Повідомлялось про випадки очнихрогівкових інфільтратів у зв’язку із застосуванням препарату ЕМАДИН®.У разі виникнення рогівкових інфільтратів прийом препарату необхідно припинитита провести необхідне лікування.Повідомлялось про випадки точковоїкератопатії та/або токсичноївиразкової кератопатії,які пов’язані з використанням впрепараті бензалконію хлориду як консерванта.Контактні лінзи. Пацієнти повиннібути проінформовані про те, що необхідно зачекати 10-15 хвилин післязакапування ЕМАДИНУ®, перш ніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовуватиЕМАДИН® під час носіння контактних лінз.Вплив на здатність керуватиавтомобілем і механізмами. Як і при застосуванні інших офтальмологічнихпрепаратів, при закапуванні виникає минуще погіршання зору, хворому необхіднозачекати поки, зір не стане чітким, перш ніж керувати автомобілем або іншимимеханізмами.Вагітність.До теперішнього часу існує надтомало даних, щоб оцінити можливі уроджені вади або токсичний вплив на плід призастосуванні емідастину під час вагітності. Таким чином, не рекомендуєтьсязастосовувати емідастин під час вагітності.Лактація. Не відомо, чи може місцевезастосування у людини спричинювати системну абсорбцію, достатню для появивизначених кількостей препарату в грудному молоці. Таким чином, нерекомендується призначати ЕМАДИН® у період лактації.Пацієнти похилого віку.Дослідження ЕМАДИНУ® у пацієнтів старше 65 років непроводились, тому його застосування для цієї категорії населення нерекомендується.Застосування при порушеннях функціїпечінки та нирок.Дослідження ЕМАДИНУ® у пацієнтів зпорушеннями функції печінки та нирок не проводилось, тому його застосування дляцієї категорії населення не рекомендується.ЕМАДИН® не вивчався у клінічнихдослідженнях тривалістю більшеніж 6 місяців.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. У разі супутньої терапії з використанням іншихофтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10 хвилин між їх застосуванням.Спеціального дослідження щодо вивчення взаємодії емідастину не проводилось.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С.Термін придатності – 30 місяців. Очні краплі ЕМАДИН® не повиннівикористовуватися довше 4 тижнів після першого відкриття флакона. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z