міжнародна та хімічна назви: амлодипін; 3,5-піридиндикарбоксилова кислота, 2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-,3-етил5-метилефір,±-;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі таблетки з зрізаною фаскою, білого або майже білого або жовтуватогокольору, з гравіруванням літери “Е” на одному боці та знаків “251”(2,5мг),“252”(5 мг), “253”(10 мг) – на іншому боці, без запаху або майже беззапаху;склад
: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5,0 мг або 10,0 мгамлодипіну;допоміжні речовини: магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатор кальцієвих каналів з переважною дією насудини.АТС СО8С А01.
Фармакологічні властивості. Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонівкальцію в клітини серця та гладеньких м’язів. Антигіпертензивний ефектзумовлений прямим впливом амлодипіну на гладенькі м‘язи судин і подальшимзниженням системного периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипінзменшує ішемію, можливо, як за рахунок розширення периферичних артеріол тазменшення після навантаження на серце без значних змін ЧСС, що призводить дозменшення потреби міокарда в кисні, так і за рахунок безпосередного впливу накоронарні артерії в тому числі в ішемізованих зонах міокарду. Це призводить дозбільшення надходження кисню в міокард хворих. Фармакокінетика.Препаратшвидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийомїжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації у плазмідосягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність – 63 %.Зв’язування з білками плазми крові – 93-96 %. Період напіввиведення всередньому 30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується в печінці. Приблизно60 % та 20-25 % неактивних метаболітів виводиться із сечею та фекаліями. 10 %дози виводиться в незмінному вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7мл/хв/кг (25 л/год.) для хворих з масою тіла 60 кг. У хворих похилого віку – 19л/год.
Показання для застосування. Емлодин® застосовується для лікування артеріальноїгіпертензії як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивнимипрепаратами, для лікування стабільної та вазоспастичної стенокардії(стенокардія Принцметала) окремо або разом з іншими антиангінальними засобами.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії абостенокардії середня добова доза становить 5 мг на 1 прийом. Максимальна добовадоза – до 10 мг на добу. При одночасному застосуванні діуретиків з групитіазидів, бета-адреноблокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючогоферменту доза препарата залежить від ефективності призначеної терапії.Для хворих похилого віку, а також при порушеннях функції нирок препаратпризначають у звичайних дозах.Доза Емлодину® повинна бути знижена (до 2,5 мг на добу) для хворих іззміною функції печінки, тому що час напівжиття препарату у таких хворихзбільшується.Досвідузастосування Емлодину® у лікуванні дітей немає.
Побічна дія. Можуть виникати такі побічні явища, як запаморочення,припливи, серцебиття, набряки, головний біль, стомлюваність, біль у шлунку,сонливість, нудота. У багатьох випадках ці явища тимчасові і зникають привідміні препарату.Іноді виникають неспецифічні шкірні реакції, гіперплазія ясен, диспепсія,астенія, артралгії, міалгії, спазми м’язів, порушення сексуальних функцій,диспное, свербіж, полакіурія.У поодиноких випадках можливі відхилення функції печінки, жовтониця,мультиформна еритема, гінекомастія. Якщо виникли небажані явища, в тому числі, не зазначені в інструкції,необхідно повідомити про це лікаря.
Протипоказання. Таблетки Емлодин® не слід використовувати у разінаявності- алергії на амлодипін або інші інгредієнти таблеток Емлодин®;- нестабільної стенокардії;- клінічно значущого стенозу аорти;- при вагітності та годуванні груддю.Не можна застосовувати препарат для лікування дітей.
Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація,рефлекторна тахікардія з значним зниженням артеріального тиску.Лікування: промивання шлунка. Необхідно підтримувати функціюсерцево-судинної системи з постійною реєстрацією роботи серця та легенів.Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенновводять кальцію глюконат. Діаліз нефективний.
Особливості застосування. Емлодин® не застосовують під час інфаркту тапротягом одного місяця після нього.Емлодин® може викликати запаморочення та сонливість. У зв’язку з цимрекомендується утримуватися від керування автомобілем та іншими механічнимизасобами на час прийому препарату, особливо на початку лікування.Корекція дози Емлодину® у хворих із порушенням функції нирок та зхронічною серцевою недостатністю не потрібна.Препарат не впливає на метаболізм і може використовуватися у хворих нацукровий діабет, подагру, бронхіальну астму у звичайних дозах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Таблетки Емлодин® можна застосовувати разомз тіазидними діуретиками, бета-адреноблокатарами, нітратами пролонгованої дії,нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальнимизасобами, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для прийому всередину(гідрохлортіазид, метопролол, нітросорбід, ацетилсаліцилова кислота, ампіцилін,глібенкламід).Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину у крові та його нирковийкліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетикуамлодипіну.Одночасне застосування варфарину та амлодипіну не змінює впливварфарину на протромбіновий час.Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну у крові, алеце збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим додатковимзниженням артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25 о С),в місцях, захищених від дії світла та недоступних для дітей.Термін зберігання – 3 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50