основні фізико-хімічні властивості
: круглі, плоскі таблетки з розподільною рискою на одному боці, білогокольору, без оболонки;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату - 5 мг, еналаприлу малеату – 2,5мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, етилцелюлоза, авіцель рН,цинку стеарат, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані антигіпертензивні препарати. Код АТС С02N.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Енадипін– комплексний антигіпертензивний лікарський засіб, до складу якого входитьамлодипін та еналаприл. Дія препарату зумовлена властивостями його складових.Амлодипін – інгібітор повільних кальцієвих каналів, який блокуєнадходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани вгладком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Таким чином знижується загальнийпериферичний опір судин і, відповідно, артеріальний тиск.При цьому частотасерцевих скорочень не змінюється, а зменшення навантаження на серцевий м’язпризводить до зниження його потреби в кисні.Механізм діїпрепарату включає в себе розширення головних коронарних артерій та артеріол, яку незмінених, так і в ішемізованих ділянках міокарда. Це збільшує надходженнякисню до міокарда та запобігає розвитку коронарного спазму у хворих навазоспастичну стенокардію, стенокардію Принцметала або варіантну стенокардію. Ухворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза препарату забезпечуєзниження артеріального тиску протягом 24 годин. Амлодипін не викликає симптомівгострої гіпотензії завдяки поступовому початку дії. У хворих на стенокардію, застосування разової добової дози збільшуєтолерантність до фізичних навантажень, знижує частоту нападів стенокардії такількість застосованих таблеток нітрогліцерину.Еналаприлу малеат є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту. Вінпригнічує утворення із ангіотензину I ангіотензину II. При цьому знижуєтьсязагальний периферичний судинний опір (ЗПСО), артеріальний тиск (АТ), пост- іпереднавантаження на міокард. Зменшує розпад брадикініну, збільшує синтезпростагландинів. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда іміоцитів стінок артерій резистивного типу. Поліпшує кровозабезпеченняішемізованого міокарда. Уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка ухворих, які перенесли інфаркт міокарда. Гіпотензивний ефект досягає максимумучерез 4 – 6 год і зберігається 12 – 24 год.Фармакокінетика.Особливості фармакокінетикипрепарату визначаються взаємодією його компонентів. Максимальна концентраціяамлодипіну в плазмі крові визначається через 3-4 год після прийому препарату іутримується протягом 24 годин. Прийом їжі не впливає на всмоктування препаратуіз шлунку. Стабільна концентрація еналаприлу у плазмі досягається на 7–8 добу. Енадипінметаболізується в печінці і виводиться переважно нирками. У людей похилоговіку відзначається зниження кліренсу, що може призвести до подовження періодунапіввиведення препарату з плазми.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардіянапруження, вазоспастична стенокардія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають незалежно від прийомуїжі, запиваючи половиною склянки води.Доза препарату повинна підбиратися індивідуально відповідно до стану іпотреб хворого. У дорослих, як правило, препарат застосовують по 1таблетці один раз на добу. Максимальна добова доза, залежно від індивідуальноїчутливості, становить 2 таблетки.
Побічна дія. Припливи, відчуття жару, головний біль,запаморочення, ортостатичний колапс, тахікардія, зниження артеріального тиску,набряки нижніх кінцівок, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, гіпереміяшкіри, ангіоневротичний набряк, кропив”янка), сухий кашель, нудота, блювання,синдром Стівенса-Джонсона, міазит, артралгія, артрит, порушення функціїпечінки. При тривалому застосуванні – слабкість, підвищена стомлюваність,парестезії, біль у кінцівках. В поодиноких випадках прийом препарату викликає збільшення концентраціїсечовини і креатиніну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ціпараметри повертаються до нормального рівня. Подібні побічні явища частішеспостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирок або при одночасномуприйомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, аортальнийстеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівогошлуночка, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, двосторонній стенозниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, стан післятрансплантації нирки, вагітність, період лактації, дитячий вік.
Передозування. Найбільш характерними рисами, відзначеними припередозуванні, були: надмірне зниження артеріального тиску (приблизно через 6год після прийому препарату), тахікардія, ступор. Лікування: промивання шлунка, підтримання функції серцево-судинноїсистеми, моніторування показників роботи серця і легенів, контроль за об”ємомциркулюючої крові (ОЦК) і діурезом, підвищене положення кінцівок,внутрішньовенне введення кальцію глюконату та допаміну.
Особливостізастосування. Препарат зобережністю призначають хворим з печінковою та нирковою недостатністю.У деяких пацієнтів може розвинутися гіпотензія, зокрема у разігіповолемії внаслідок застосування діуретиків, безсольової дієти, черезблювання, діарею або у зв’язку з діалізом. Гіпотензія також може розвинутись ухворих з тяжкими формами серцевої недостатності.З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які приймаютьімунодепресанти.Безпечністьприйому препарату під час вагітності та в період лактації не встановлена.Дані щодозастосування препарату в педіатричній практиці відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препарату ікалійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) нерекомендується із-за можливого збільшення концентрації калію в плазмі крові. Уцьому разі необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові.Застосування препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторамикальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.При одночасному застосуванні Енадипіну і нестероїдних протизапальнихпрепаратів можливе зниження активності препарату.При одночасному прийомі з препаратами літію можлива затримка виведеннялітію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення токсичної дії.При одночасному застосуванні Енадипіну та варфарину виявлено незначнізміни впливу варфарину на протромбіновий час.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (18-25°)у сухому, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50