міжнародна та хімічнаназви: enalapril;(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл]аміно]пропаноіл]піролідин-2-карбонової кислоти (Z)-бутандіоата;
основні фізико-хімічнівластивості:таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою. На таблетки методомтиснення наносять з одного боку напис
ЗТ;
склад: 1 таблетка міститьеналаприлу малеату (у перерахуванні на 100% речовину) 10 мг або 20 мг; допоміжні речовини: лактозимоногідрат, крохмаль картопляний або кукурудзяний ( у перерахуванні на крохмальз вологістю 13%), повідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють наренін-ангіотензивну систему. Інгібітори АПФ. Код АТС СО9А А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Конкурентнийінгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, знижує швидкість перетворенняангіотензину I у потужний ендогенний вазопресорний агент – ангіотензин II.Зменшує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівеньреніну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розпаду брадикініну,пригнічує пресорну (симпатоадреналову) та активує депресорні(калікреін-кінінову та простагландинову) системи організму. В результаті поступово знижується артеріальний тиск,практично без зміни частоти серцевих скорочень, зменшується загальнийпериферичний опір судин, постнавантаження на серце, тиск у правому передсердіта у малому колі кровообігу. Викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночка. Приінфаркті міокарда еналаприл зменшує вираженість негативних явищ, пов’язаних зпостінфарктним ремоделюванням міокарда.Еналаприл збільшує нирковий кровообіг, покращуєфункцію нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. Не впливає наметаболізм глюкози та ліпопротеїнів.Систематичне застосування еналаприлу поліпшує якістьжиття та знижує смертність при застійній серцевій недостатності. Фармакокінетика.Незалежновід прийому їжі близько 60 % дози швидко всмоктується зі шлунково-кишковоготракту; максимальна концентрація еналаприлу в крові реєструється протягом 1год. Підлягає біотрансформації в печінці з утворенням еналаприлату –високоспецифічного, тривало діючого інгібітора ангіотензинперетворюючогоферменту, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 3 – 4 год. Еналаприлатлегко проходить крізь гістогематичні бар’єри, за винятком гематоенцефалічного,проникає через плаценту. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год.Зв’язування еналаприлату із білками плазми 50 – 60 %. Екскретується переважнонирками (20 % – у вигляді еналаприлу, 40 % – у вигляді еналаприлату), 33 %виводиться через кишечник (6 % – у вигляді еналаприлу, 27 % – у виглядіеналаприлату). Протягом 24 год виводиться до 90 % застосованого еналаприлу.Ефективність еналаприлу не залежитьвід віку та статі хворого. При нирковій недостатності еналаприлат накопичуєтьсяв організмі, при недостатності функції печінки – різко порушується перетворенняеналаприлу в еналаприлат.
Показання для застосування.Артеріальнагіпертензія, хронічна серцева недостатність, безсимптомна дисфункція лівогошлуночка, діабетична нефропатія.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослимнезалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Препаратзастосовують довготривало, залежно від перебігу захворювання.Артеріальна гіпертензія. При монотерапії призначаютьв початковій дозі 5 мг 1 раз на добу; при відсутності ефекту через 1 – 2 тижнядозу поступово підвищують на 5 мг. При необхідності та добрій переносності дозуможна підвищувати до 40 мг на добу за 1 – 2 прийоми; через 2 – 3 тижняпереходять на підтримуючу – 10 – 20 мг на добу за 1 – 2 прийоми. Середня добовадоза при помірній гіпертензії – 10 мг.При прийомі разом з діуретиками, у хворих літньоговіку або при порушенні функції нирок початкова доза становить 2,5 мг на добу. Вища добова доза при добрій переносності – 40 мгодноразово або за 2 прийоми.Вища добова доза при реноваскулярній гіпертензії –20 мг.Хронічна серцева недостатність. Початкова доза – 2,5мг 1 раз на добу. Через кожні 3 – 4 дні дозу поступово збільшують на 2,5 – 5 мгу відповідності із клінічною реакцією до максимально переносних доз залежно відрівня артеріального тиску, але не вище 40 мг на добу за 1 – 2 прийоми. Середняпідтримуюча доза – 5 – 10 мг 2 рази на добу. Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка. Початковадоза – 2,5 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 10 мг 2 рази на добу. Діабетична нефропатія. Призначають по 20 мг на добуза 1 – 2 прийоми. При діабетичній нефропатії на фоні нормального артеріальноготиску призначають 2,5 – 5 мг на добу.Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю. Ухворих цієї групи початкова доза становить 2,5 мг на добу, підтримуюча дозавизначається кліренсом креатиніну: при кліренсі 80 – 30 мл/хв доза препаратустановить 5 – 10 мг на добу, при кліренсі 30 – 10 мл/хв – 2,5 – 5 мг на добу,при кліренсі менше 10 мл/хв – 1,25 – 2,5 мг/добу тільки у дні діалізу. Призанадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу поступово знижують.Максимальна добова доза при хронічній нирковій недостатності – 10 мг.При необхідності прийому еналаприлу у разовій дозі2,5 мг або 5 мг приймають таблетки, що містять 2,5 мг або 5 мг еналаприлувідповідно.
Побічна дія. З боку центральної тапериферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми,астенія; дуже рідко при використанні у високих дозах – депресія, розлади сну,нервозність, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах. З бокусерцево-судинної системи: гіпотензія, ортостатичні реакції, тахікардія,непритомність, аритмії, болі у ділянці серця; дуже рідко при використанні увисоких дозах – припливи. З боку системи травлення: нудота, рідко – сухість уроті, порушення смакових відчуттів, гастралгії, блювання, діарея, закріп,гепатит, підвищення рівня креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ тасечовини у сироватці крові, панкреатит; дуже рідко при використанні у високихдозах – глосит. З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системикровотворення: рідко – анемія, нейтропенія, у пацієнтів з аутоімуннимизахворюваннями – агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: рідко - порушенняфункції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія. З боку системи дихання:сухий кашель. З боку репродуктивної системи: дуже рідко при використанні увисоких дозах – імпотенція. Дерматологічні реакції: дуже рідко при використанніу високих дозах – випадіння волосся. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип,набряк Квінке, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – м’язові судоми.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливістьдо інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, ангіоневротичний набряк ванамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артеріїєдиної нирки, стан після пересадки нирки, порфірія, гіперкаліємія, вагітність,годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія,нудота, аритмія, слабкість, розвиток інфаркту міокарда, гострого порушеннямозкового кровообігу та тромбоемболічних ускладнень. Лікування: наявністьвираженої гіпотензії потребує відміни препарату і проведення симптоматичної терапії.Хворому слід прийняти горизонтальне положення і підняти нижню частину тіла,промити шлунок, прийняти внутрішньо .активоване вугілля та сольовий розчин Принеобхідності ввести внутрішньовенно 0,9 % ізотонічний розчин натрію хлориду, утяжких випадках показана інфузія розчину ангіотензину II. Еналаприл може бутивидалений із системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендуєтьсязастосування діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїднихреакцій.
Особливості застосування. Еналаприл у перші годинипісля прийому першої дози може викликати артеріальну гіпотензію, особливо нафоні зниженого об’єму циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях,терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу,при діареї і блюванні. Після прийому першої дози слід контролювати протягомперших 3 годин стан хворого з проведенням тонометрії. Тимчасова артеріальнагіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлом: після корекції рівняартеріального тиску та об ’єму циркулюючої крові наступнідози препарату звичайно добре переносяться. При тривалій симптоматичнійгіпотензії слід знизити дозу препарату або його відмінити.У хворих з тяжкою формою серцевоїнедостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, застосуванняеналаприлу або одночасне призначення його з діуретиками, може викликатиартеріальну гіпотензію, погіршення функції нирок з підвищенням вмісту сечовиниі креатиніну в крові. В цих випадках лікування еналаприлом слід проводити підконтролем лікаря, дозу еналаприлу слід підбирати з урахуванням кліренсукреатиніну: якщо він перевищує 30 мл/хв, еналаприл призначають у початковійдобовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв, то початкова дозаеналаприлу становить 2,5 мг/добу.З обережністю слідпризначати еналаприл пацієнтам з ішемічною хворобою серця при наявностізахворювань судин мозку і обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, у якихрізке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту абоінфаркту міокарда. Не рекомендується застосування еналаприлу хворим, якізнаходяться на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризикрозвитку анафілактоїдних реакцій.При серцевій недостатності,діабетичній нефропатії, а також пацієнтам літнього віку лікування еналаприломслід починати з мінімальної дози 2,5 мг/добу з подальшою корекцією при контроліартеріального тиску.Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадкиангіоневротичного набряку визнається підвищеним ризиком його розвитку прилікуванні еналаприлом. Звичайно набряк зникає без спеціального лікування привідміні препарату. Позитивний ефект виявляють антигістамінні препарати. Увипадку локалізації набряку в області язика або гортані слід швидко ввестипідшкірно розчин адреналіну 1:1000 (0,3 – 0,5 мл).З обережністю призначають препарат хворим на тяжкі аутоімуннізахворювання сполучної тканини (в тому числі при системному червоному вовчаку,склеродермії).При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролюватикартину периферичної крові.У хворих на ниркову/печінкову недостатність потрібен регулярнийконтроль функції цих органів.Перед дослідженням функції паращитовидних залоз еналаприл слідвідмінити.Застосування в період вагітності ігодування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. При необхідностізастосування в період лактації, годування груддю слід припинити.Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами.Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами і роботі, якапотребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початкулікування.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасномуприйомі еналаприлу із діуретиками та гіпотензивними засобами, опіоїднимианалгетиками, нітратами, засобами для наркозу та алкоголем. При застосуванні зтіазидними діуретиками зменшується вираженість симптомів гіпокаліємії,індукованої діуретиком. Призначення еналаприлу і калійзберігаючих діуретиків(спіронолактон, триамтерен, амілорид), харчових добавок і солей, які містятькалій, особливо у хворих з порушеннями функції нирок, може призвести догіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати кліренс літію та скорочувати періоднапіввиведення теофіліну. Циметидин підвищує період напіввиведення еналаприлату.Ефекти еналаприлу послаблюють естрогени, нестероїдні протизапальні засоби,симпатоміметики. У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, які отримують нестероїдніпротизапальні засоби, після початку застосування еналаприлу можливе зниження їхефекту і подальше погіршення функції нирок. При одночасному застосуванні зімунодепресантами зростає ризик пригнічуючого впливу на кістковий мозок.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 25 °С.Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності –3 роки.
Упаковка. Таблетки по 10 мг або 20 мг№ 20, № 30 у контурних чарункових упаковках.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50