міжнародна назва: disulfiram;
основні фізико-хімічні властивості: білі, з кремовим відтінком круглі таблеткиз перехресною розподільною лінією на одному боці та гравіюванням “ЕSРЕRАL” – надругому;
склад: 1 таблетка містить 500 мг дисульфіраму;допоміжні речовини: повідон ексципієнт К30, карбоксиметилцелюлозанатрієва, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при алкогольнійзалежності. Код АТС N07B B01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Дисульфірам інгібує дію багатьохферментів. Інгібіювання ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищенняконцентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняєвиникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудота,блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та гіпотензія.Фармакокінетика.При пероральномузастосуванні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від 70% до 90%).Він швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який потімвиводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін тасірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легенями. Залишкова частинаметаболізується та виводиться з сечею.
Показання для застосування. Ад’ювантна терапія для попередження рецидивуалкогольної залежності.
Спосіб застосування та дози. Препаратпризначений для пероральногозастосування.Рекомендується приймати дорослим 1 таблетку на добу.Таблетку потрібно запити водою (половина склянки), приймати вранці під чассніданку, після утримання від вживання алкоголю протягом принаймні 24 годин.Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.Побічна дія.Побічні ефекти, що виникають під дією дисульфіраму.З боку шлунково-кишкового тракту.• Нудота, блювання, біль у шлунку, діарея.• Залишковий металічний присмак у роті, неприємнийзапах із ротової порожнини (галітоз).• Неприємний запах у пацієнтів з колостомією.З боку печінки.• Часто спостерігаються підвищення рівнятрансаміназ; рідко – гепатит, у тому числі швидкоплинна та фатальна формигепатиту.З боку центральної нервової системи .• Поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва.• Психоневрологічні розлади (втрата пам’яті,сплутаність свідомості).• Сонливість та втомлюваність на початку лікування.• Головний біль.З боку шкіри.• Алергічні висипання на шкіри, можливо, черезперехресну чутливість до гуми.Побічні ефекти, пов’язані з поєднанням дисульфірамута алкоголю.• Інтенсивний рум’янець на обличчі, еритема, нудотата блювання, відчуття нездужання, тахікардія та гіпотензія.• В окремих випадках: порушення серцевого ритму,напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптовасмерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості,енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).
Протипоказання. Підвищена чутливість до дисульфіраму або будь-якогокомпонента препарату. Тяжка печінкова недостатність. Ниркова недостатність.Тяжка дихальна недостатність. Цукровий діабет. Психоневрологічні розлади.Серцево-судинні розлади. Вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, щомістять спирт, протягом останніх 24 годин. Вагітність та лактація.
Передозування. Передозування лише дисульфірамом може викликати неврологічніефекти: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, сплутаністьсвідомості та енцефалопатія). Лікування симптоматичне.У результаті передозування дисульфірам-етанолом можевиникнути кома або синдром сплутаності свідомості, серцево-судиннанедостатність, інколи з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.Препарат “Еспераль” можна призначати лише післяпроведення всебічного медичного обстеження (включаючи лабораторні дослідження).Функціональні проби печінки, включаючи визначеннярівня трансаміназ в сироватці крові, повинні братися перед початком лікуваннядисульфірамом (див. розділ “Протипоказання”), а потім ці функціональні тестиповинні проводитися з однаковими часовими інтервалами, особливо протягом перших3 місяців лікування. Підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, що в трирази перевищують верхню межу нормального показника, вимагають негайногоприпинення лікування без наступного відновлення. Потрібно здійснювати ретельнийнагляд за пацієнтами до встановлення нормальних показників функціональних пробпечінки.Препарат повинен застосовуватися із обережністюпацієнтами з нікелевим дерматитом через підвищений ризик виникнення гепатиту(див. розділ “Побічна дія”).Препарат ніколи не повинен призначатися пацієнтамбез їхнього відома.Оскільки існують повідомлення про дуже рідкі випадкишвидкоплинного гепатиту, тому у разі виникнення попереджувальних ознак(астенія, анорексія, нудота, блювання, абдомінальний біль або жовтуха), потрібнонегайно провести медичне обстеження пацієнта та взяти лабораторні функціональніпроби печінки (див. розділ “Побічна дія”).Пацієнта необхідно повідомити про ризик розвиткудисульфірамової реакції (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”)у разі одночасного застосування препарату та алкогольних напоїв, навіть унезначній кількості. Пацієнтів необхідно попередити про вміст спирту у деякихлікарських засобах (особливо у розчинах для внутрішнього застосування),продуктах харчування, а також у деяких парфюмерно-косметичних товарах, таких яклосьйони після бриття та туалетні води чи одеколони.Неприємні симптоми (інтенсивний рум’янець наобличчі, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія тагіпотензія) розвиваються протягом 10 хвилин після вживання алкоголю та триваютьвід 30 хвилин до декількох годин.Реакції, викликані вживанням алкоголю, можутьвиникати протягом 2 тижнів після припинення лікування препаратом. Існуютьповідомлення про більш тяжкі реакції: порушення серцевого ритму, нападистенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть,пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості,енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).Вплив на здатність керувати автомобілем тавиконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Пацієнта необхіднопопередити про те, що під час прийому препарату може виникнути сонливість, томукерувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, нерекомендується.Вагітність. Дослідження на тваринах показали, щоЕспераль має тератогенну дію. Тератогенна дія препарату посилюється алкоголем,який за своєю природою вже є тератогенним та фетотоксичним при хронічномувживанні у великій кількості.Не існує достатньої інформації для оцінкипотенційної тератогенної та фетотоксичної дії препарату у разі його призначенняпід час вагітності. Серед обмеженої кількості пацієнток, які приймалилікарський засіб під час вагітності, прояви шкідливих ефектів головним чиномспостерігались у разі одночасного застосування препарату з алкоголем. Томузастосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. Однак це не єосновою для того, щоб рекомендувати переривання вагітності жінкам, якіприймають дисульфірам, а більшою мірою закликає до обережності при застосуванніта специфічного антенатального спостереження за розвитком плоду.Годування груддю. Застосовувати препарат під часгодування груддю не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Комбінації, що не рекомендуються.
- Алкоголь – розвиток дисульфірамової реакції (припливи крові до обличчя,почервоніння, блювання та тахікардія). Необхідно уникати вживання алкогольнихнапоїв або лікарських засобів, що містять спирт.
- Ізоніазид–порушення поведінки та розлад координаціїрухів.
- Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол,секнідазол, тинідазол)– Bouffées délirantes (різновидкороткого реактивного психозу), сплутаність свідомості.
- Фенітоїн– суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмікрові з ознаками токсичності (через пригнічення метаболізму).Комбінації, що потребують обережності приодночасному застосуванні.
- Варфарин (та інші антикоагулянти на основі екстраполяції даних) –посилення антикоагулянтної дії при пероральному прийомі та підвищення ризикувиникнення крововиливу (через послаблення метаболізму у печінці).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі нижче +25°С. Термін придатності – 3 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50