міжнародна та хімічна назви: polyestradiol phosphate;(естра-1,3,5(10)-трієн-3,17 ß діол) фосфат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок або маса майже білого кольору;
склад: 1 флакон містить 80 мг поліестрадіолу фосфату;інших інгредієнтів: нікотинаміду, мепівакаїну гідрохлориду;допоміжні речовини: динатрію фосфату, натрію гідроксид.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Засоби для гормональноїтерапії. Код АТС L02A A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Поліестрадіолу фосфат -естрогенний гормональний препарат, являє собою водорозчинний високомолекулярнийскладний поліефір, що складається із фосфорної кислоти та 17-бета-естрадіолу.Після внутрішньом’язового введення він діє як пролонгована форма естрадіолу.Пролонгована дія препарату пов’язана з його повільним гідролітичнимруйнуванням під впливом фосфатаз in vivo. Оскільки препарат чинить інгібуючийвплив на активність фосфатаз, розщеплення його молекули відбувається дужеповільно; таким чином протягом тривалого часу (до 4 тижнів після одноразовоїін’єкції) підтримується підвищена концентрація активного естрогену в організмі.Внаслідок цього в плазмі спостерігається дозозалежне зменшення концентраціїтестостерону. Після тривалого застосування препарату в дозі 160 мг на місяцьрівень тестостерону зменшується до 10-20% від вихідного рівня.Поліестрадіол, подібно до інших парентеральних естрогенних препаратів,не метаболізується в печінці при першому проходженні через неї. Однак унаслідокзбільшення активності метаболічної активності печінки при цьому суттєвозменшується ризик судинних і тромбоемболічних ускладнень, що має місце припероральному прийомі таких препаратів.Фармакокінетика.Після внутрішньом’язового введення спостерігається системна абсорбціяпрепарату. В результаті відбувається збільшення концентрації поліестрадіолу вплазмі в лінійній залежності від дози введеного препарату. Стабільні концентраціїестрадіолу і низький рівень тестостерону в плазмі підтримуються щомісячнимиін’єкціями препарату.Післяабсорбції естрадіол розподіляється в більшості тканин організму.Кліренсестрадіолу відбувається головним чином шляхом метаболізму, характерного і дляендогенних гормонів (метаболізм відбувається в печінці і незначною мірою – внирках, гонадах і м’язовій тканині).
Показаннядля застосування. Лікування карциноми передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Естрадурин є пролонгованою формою естрадіолуі повинен вводитися лише внутрішньом’язово.Найчастіше для лікування хворих на рак передміхурової залозипризначають дози від 80 до 160 мг внутрішньом’язово, кожні 4 тижні протягомперших 2 - 3 місяців, далі відповідно до клінічних і біохімічних змін, дозаможе зменшуватися до 40 - 80 мг кожні 4 тижні.Лікування слід продовжувати доти, доки спостерігається позитивний ефектвід застосування препарату.Розчин Естрадурину слід готувати безпосередньо перед застосуванняшляхом додавання розчинника у флакон і збовтування до повного розчиненняпрепарату.Ліофілізований порошок, що міститься у флаконі, слід розвести урозчиннику з ампули. Введення препарату здійснюється шляхом глибокоївнутрішньом’язової ін’єкції. Незважаючи на те, що розчин препарату залишаєтьсяхімічно стабільним протягом кількох тижнів, відповідно до вимог GMP розчиненийпрепарат слід використати протягом 12 годин за умов зберігання при кімнатнійтемпературі і 24 годин – при зберіганні в холодильнику.Розчинений препарат призначений лише для одноразового застосування.Можлива зміна кольору розчину до жовто-червонуватого не означає змінивластивості препарату.
Побічна дія. На фоні лікування Естрадурином, як і при лікуваннііншими естрогенами, можуть відмічатися такі побічні ефекти: травний тракт –нудота, блювання, холелітіаз, холестатична жовтуха; серцево-судинна система –артеріальна гіпертензія, тромбоз, тромбофлебіт, тромбоемболія, серцеванедостатність, інфаркт міокарда; ЦНС – головний біль, мігрень, зміни настрою(піднесений або пригнічений); обмін речовин – затримка натрію і води, зменшеннятолерантності до глюкози, зміна ваги тіла; ендокринна система – гінекомастія,фемінізація, атрофія яєчок; психічні – зміни лібідо або потенції; шкіра –еритема.Після внутрішньом’язового введення Естрадурину можуть виникати прояви умісці введення у вигляді стерильного абсцесу або запального інфільтрату. Дляпопередження таких проявів розчин перед введенням слід добре збовтати і вводититочно в неушкоджений сідничний м’яз.Можуть спостерігатися спричинені мепівакаїном, що входить до складупрепарату, алергічні реакції, такі як шкірні прояви, бронхоспазм іанафілактичний шок.
Протипоказання. Гострий тромбофлебіт, тромбоемболія, інфарктміокарда, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярна недостатність, порушенняжирового обміну.Тяжкі порушення функції печінки і/або жовтуха (наприклад синдромДубіна-Джонсона або Ротора, серпоподібно-клітинна анемія).Гіперчутливість до естрадіолу, мепівакаїну або інших компонентівпрепарату.
Передозування. Найбільш ймовірним проявом передозування є оборотнафемінізація. Не існує специфічних антидотів. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Рекомендується дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів зтромбозами або тромбоемболіями в анамнезі (наприклад тромбофлебіт, оклюзіякоронарних артерій, тромбоз мезентеральних судин, судин сітківки, легенів,цереброваскулярна недостатність), а також у випадку гіперліпопротеїнемії.Оскільки протягом лікування естрогенами може спостерігатися артеріальнагіпертензія, під час застосування препарату слід постійно контролюватиартеріальний тиск.Естрадурин може спричинити затримку рідини. Отже, слід ретельнонаглядати за хворими, які мають такі фактори ризику, як астма, епілепсія,мігрень, серцева, ниркова або печінкова недостатність.У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм препарату можепогіршуватися, тому застосовувати препарат для лікування таких хворих слід зобережністю, регулярно контролюючи лабораторні показники функції печінки.Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Естрадуринуз пероральними естрогенами, які можуть посилювати токсичний вплив на печінку.Під час лікування Естрадурином слід ретельно спостерігати за хворими нацукровий діабет, оскільки у них може зменшуватися толерантність до глюкози.Оскільки Естрадурин погіршує обмін кальцію і фосфору, препарат слідзастосовувати з обережністю для лікування пацієнтів з метаболічнимизахворюваннями кісток, що поєднуються з гіперкальціємією, та для лікуванняхворих з нирковою недостатністю.Лікування Естрадурином необхідно припинити:при виникненні тромбофлебіту або тромбоемболії;при раптовому порушенні зору (можлива оклюзія вен сітківки);при підвищенні артеріального тиску;при мігрені;при холестатичному гепатиті;за 6 тижнів до хірургічного втручання, що супроводжується збільшеннямризику виникнення тромбоемболії, або при тривалій вимушеній іммобілізаціїхворого.Вплив на здатність керувати автомобілем іпрацювати з технікою. Несприятливий вплив на здатність керувати автомобілем іпрацювати з технікою не спостерігався.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з препаратами, щоіндукують мікросомальні ензими печінки (з такими як барбітурати, карбамазепін,фенітоїн, піримідон, рифампіцин і подібними до них), може спричинити зменшенняестрогенної активності Естрадурину.Оскільки спостерігається зменшення толерантності до глюкози,ефективність антидіабетичних засобів може зменшуватися.Естрадурин може зменшувати активність антикоагулянтів та спричинятизміни властивостей глобуліну, який зв’язує гормони щитовидної залози, можутьспричиняти зростання загального рівня циркулюючих гормонів щитовидної залози,що слід враховувати при визначенні функції останньої.У хворих, які застосовували Естрадурин, спостерігалося кілька випадківтоксичного впливу на печінку при одночасному застосуванні пероральнихестрогенів. В подібних випадках слід дотримуватися обережності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25 °С. Поява жовто-червонуватого забарвлення розчиненоговмісту флакона не змінює характеристик препарату.Термін придатності - 5 років.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50