міжнародна та хімічна назви: Theophylline;1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтуватарідина;

склад: 1 мл розчину містить теофіліну безводного 20,0 мг;допоміжні речовини: натрій оцтово-кислий 3-водний, натрію гідроокис,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засіб для ситемного застосування при обструктивнихзахворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03D A04.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Бронхолітичний, спазмолітичний, судинорозширювальний засіб. Механізм діїпрепарату обумовлений активною діючою речовиною – теофіліном, який виявляєосновну спазмолітичну дію, обумовлену пригніченням фосфодіестерази інакопиченням цАМФ, блокуванням аденозинових (пуринових) рецепторів, зниженнямвнутирішньклітинної концентрації кальцію.Еуфілін-Н 200 розслаблює гладенькі м’язи внутрішніхорганів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчовидільних шляхів, матки) тапериферичних кровоносних судин. Препарат знімає бронхоспазм, розширюєкоронарні, церебральні та легеневі судини, знижує периферичний судинний опір,знижує тиск у системі легеневої артерії та поліпшує оксигенацію крові, збільшуєнирковий кровоплин. Виявляє помірну діуретичну дію завдяки зниженню канальцевоїреабсорбції іонів натрію і хлору, підвищенню клубочкової фільтрації. Інгібуєагрегацію тромбоцитів, пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландинF2альфа, поліпшує реологічні властивості крові і нормалізуємікроциркуляцію. Усуває ангіоспазм, підвищує коллатеральний кровоток танасичення крові киснем, зменшує перифокальний та загальний набряк мозку, знижуєлікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Має антиалергійний ефектзавдяки пригніченню дегрануляції тучних клітин та вивільнення медіаторівалергії (гістаміну, серотоніну та ін.) Виявляє стимулюючий вплив на дихальнийцентр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу. Підвищує частоту і силусерцевих скорочень. Фармакокінетика. Після парентерального введення в організмі зв’язуванняз білками плазми у дорослих становить приблизно 60%, у новонароджених – 36%.Терапевтичний ефект розвивається через 5-15 хвилин після внутрішньовенноїін’єкції. Розподіляється, в основному, в крові, позаклітинній рідині і м’язовійтканині. Активна речовина проникає через гематоплацентарний бар’єр.Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р 450 до неактивнихсполук приблизно 90 % препарату. Період напіврозпаду коливається в широкихмежах: від 6 до 24 год. У новонароджених і дітей до 6 місяців він значноподовжується, а у дітей старше 6 місяців і в осіб, які багато палять (1-2 пачкицигарок на день), різко скорочується і становить в середньому 4-5 год., щопотребує відповідної корекції тривалості інтервалів між введеннями препарату.З сечею виділяється майже 10 % препарату в незміненому вигляді, решта –у вигляді продуктів розпаду. Виведення еуфіліну значно уповільнюється привираженій дихальній недостатності, печінковій та серцевій недостатності, привисокій температурі і тяжких вірусних інфекціях.

Показання для застосування. Еуфілін-Н 200 застосовують при бронхіальнійастмі і бронхоспазмах різного генезу (для зняття нападів), бронхітах, емфіземілегенів, при гіпертензії в малому колі кровообігу, при серцевій астмі (особливоколи напади супроводжуються бронхоспазмом і диханням Чейн-Стокса), легеневомусерці.Рекомендується також для зняття церебральних судинних кризіватеросклеротичного походження і покращання мозкового кровообігу, зменшеннявнутрішньочерепного тиску і набряку мозку при ішемічних інсультах, а також прихронічній недостатності мозкового кровообігу.

Спосіб застосування та дози. Дорослим Еуфілін-Н 200 дозують по 10 мг на 1кг маси тіла, у середньому 600-800 мг на добу, розподіливши на 1-3 введення.Вводять препарат внутрішньовенно струминно повільно (попередньо розвівши в10-20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду) з великою обережністю протягом не менше5 хв. у положенні лежачи. При кахексії і в осіб з початковою низькою масою тіладобову дозу препарату зменшують до 400-500 мг.При появі серцебиття, запаморочення, нудоти введення уповільнюють абопереходять на краплинне введення препарату. Для цього 10-20 мл 2% розчинуЕуфіліну-Н 200 (0,2-0,4 г) розводять у 100-150 мл ізотонічного розчину натріюхлориду і вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину. Препарат призначаютьдо 3 разів на добу не більш 14 днів.Дітям внутрішньовенно вводять із розрахунку 2-3 мг/кг (переважнокраплинно).Через побічні ефекти препарат при цьому шляху введення дітям до 14років не рекомендується. Для ректального введення у мікроклізмах 10-20 мл 2 %розчину розводять у 20-25 мл теплої води.У вену препарат вводять під контролем артеріального тиску, кількостісерцевих скорочень, частоти дихання і загального самопочуття. Тривалістьлікування залежить від тяжкості і перебігу захворювання, сприйнятливостіпрепарату і може становити від кількох днів до кількох місяців.Вищі дози Еуфіліну-Н 200 для дорослих у вену разова – 0,25 г, добова –0,5 г. У винятково тяжких випадках, особливо в умовах реанімації, дози можутьбути збільшені. Вища разова доза для дітей у вену – 3 мг/кг маси тіла.

Побічна дія. При швидкому введенні Еуфіліну-Н 200 у вену можутьспостерігатися: запаморочення, неспокій, іноді порушення свідомості, припливидо обличчя, головний біль, порушення зору, судоми, тахікардія, що інодісупроводжується порушенням ритму, різке зниження артеріального тиску, алергічніреакції у місці введення (біль, гіперемія та ін.). У поодиноких випадках з бокушлунково-кишкового тракту можуть спостерігатися загострення виразкової хворобишлунка та дванадцятипалої кишки, печія, нудота, блювання, діарея, порушенняфункції печінки, підвищення печінкових ферментів у крові.

Протипоказання. Застосування Еуфіліну-Н 200 (особливовнутрішньовенне) протипоказане при пароксизмальній тахікардії, екстрасистолії,різкій гіпотонії, гострому інфаркті міокарда, епілепсії, геморагічномуінсульті, крововиливах у сітківку ока, кровотечі або високій її ймовірності.Препарат не слід призначати при серцевій недостатності, насамперед пов’язаній зінфарктом міокарда (порушення ритму серця, коронарна недостатність).

Передозування. Виникає при концентрації теофіліну в плазмі крові,що перевищує 20 мг/л, і проявляється блюванням, збудженням, можливе виникнення судом.При концентрації у плазмі вище 40 мг/л може розвинутися кома. Лікуваннязалежить від вираженості симптомів і включає корекцію показників гемодинаміки,оксигенотерапію, ШВЛ. При судомному синдромі - в/в або в/м введення діазепаму.Якщо концентрація теофіліну перевищує 50 мг/л і є передумови для йогоуповільненого виведення, необхідне проведення гемодіалізу.

Особливості застосування. Препарат призначають з обережністю пацієнтам звираженими порушеннями функцій печінки, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалоїкишки. Літнім людям рекомендується знизити дозу препарату через уповільненевиведення його з організму. При призначенні препарату в період вагітностінеобхідно співставити очікуваний терапевтичний ефект та потенціальний ризиквпливу препарату на плід; під час прийому препарату годування груддю необхідноприпинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефект симпатоміметиків та діуретичнудію сечогінних препаратів, знижує ефективність бета-адреноблокаторів іпрепаратів літію. Швидше метаболізується на фоні стимуляторів мікросомальногоокислення, призначення інгібіторів мікросомального окислення призводить доуповільнення виведення. При одночасному застосуванні з такими лікарськимизасобами: алопуринол, естрогенвмісні контрацептиви, лінкоміцин, макроліди,олеандоміцин, сироватка противогрипозна, циметидин, эритроміцин - відбуваєтьсязниження елімінації теофіліну та посилення ризику розвитку побічних ефектів.При застосуванні з неселективними інгібіторами зворотного нейронального захопленнямоноамінів можлива небезпечна загальмованість.

Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати в захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 ºС до 25ºС. Термін зберігання2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z