міжнародна та хімічна назви: zofenopril;[1(R*),2a,4a]-[3-(бензоїлтіо)-2-метил-1-оксопропіл]-4-(фенілтіо)-L-пролінукальцієва сіль (2:1);

основні фізико-хімічні властивості: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, знасічкою для поділу з обох боків;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить зофеноприлу кальцію 30 мг, щовідповідає 28,7 мг зофеноприлу;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид високодисперсний,магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту(АПФ). Код АТС С09АА.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Результатом дії зофеноприлукальцію є пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми, щоприводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшеннясекреції альдостерону. За рахунок останнього збільшується концентрація калію усироватці крові та збільшується втрата рідини та натрію. Активність плазмовогоангіотензину ІІ пригнічується протягом 24 годин на 53,4% та 74,4% післязастосування одноразової дози зофеноприлу кальцію, яка становить 30 мг та 60 мгвідповідно. В результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)підвищується активність циркулюючої та локальної калікреїн-кінінової системи,що сприяє периферичній вазодилатації з активацією простагландинової системи. Ухворих на гіпертензію застосування препарату приводить до зниження кров’яноготиску у положенні лежачи та стоячи приблизно однаковою мірою, за відсутностікомпенсаторного збільшення частоти серцевого ритму. Системний судинний опірзменшується після застосування зофеноприлу. У деяких пацієнтів оптимальнезниження артеріального тиску відбувається протягом декількох тижнів лікування.Раптове припинення терапії не призводить до швидкого підвищення артеріальноготиску. Клінічний ефект, який досягається після раннього застосуваннязофеноприлу при інфаркті міокарда, може бути пов’язаний з багатьма факторами,такими як зниження плазмового рівня ангіотензину ІІ (таким чином обмежуєтьсяпроцес вентрикулярного ремоделювання, який негативно впливає на прогноз життяпацієнта) та підвищення плазмових/клітинних концентрацій речовин-дилататорів(простагландин-кінінова система).Фармакокінетика. Зофеноприл кальцію є проліками,оскільки активним інгібітором АПФ є зофеноприлат. Зофеноприл кальцію швидко іповністю абсорбується при пероральному прийомі та майже повністю перетворюєтьсяу зофеноприлат, максимальна концентрація якого у крові досягається через 1,5години після перорального прийому зофеноприлу. Кінетика одноразової дози єлінійною в інтервалі доз 10 – 80 мг зофеноприлу. Застосування протягом 3 тижнів15-60 мг зофеноприлу на добу не призводить до його кумуляції. Наявність їжі втравному тракті понижує швидкість, але не ступінь абсорбції. Площа під кривою(AUC) зофеноприлату майже ідентична в стані натще та після їди. Зв’язування збілком плазми дорівнює 88%. В сечі людини були виявлені 8 метаболітівзофеноприлу кальцію, основним метаболітом є зофеноприлат (22%). Періоднапіввиведення зофеноприлату - 5,5 години. Після перорального прийомузофеноприлу кальцію він виводиться у вигляді зофеноприлату через нирки – 69% із фекаліями – 26%, що вказує на два шляхи елімінації. Для пацієнтів похилоговіку коригувати дозу препарату не потрібно, якщо функція нирок залишаєтьсянормальною. При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну > 45мл/хв) виведення зофеноприлату відбувається з тією ж швидкістю, що і принормальній функції нирок. У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функціїнирок (кліренс 7- 44 мл/хв) швидкість виведення знижена приблизно на 50% віднормальної, тому таким пацієнтам слід призначати половину звичайної дози. Упацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, які знаходяться нагемодіалізі, швидкість виведення зофеноприлату знижена до 25 % від нормальної,тому їм слід призначати четверту частину звичайної дози препарату. Пацієнтам зпорушенням функції печінки помірного або середнього ступеня тяжкості слідпризначати половину дози, яка призначається пацієнтам з нормальною функцієюпечінки. Даних щодо фармакокінетики препарату у пацієнтів з тяжкою дисфункцієюпечінки немає, тому цій категорії хворих він протипоказаний.

Показання для застосування. Лікування есенціальної гіпертензії легкогота середнього ступеня тяжкості; лікування хворих на гострий інфаркт міокарда уперші 24 години з ознаками або симптомами (або без них) серцевої недостатностізі стабільною гемодинамікою за умови, що їм не проводили тромболітичну терапію.

Спосіб застосування та дози. Зокардіс® 30 мг приймаютьнезалежно від прийому їжі. Дозування повинно добиратися відповідно до терапевтичноївідповідної реакції пацієнта.Гіпертензія. Дозу препарату добирають індивідуально,залежно від рівня артеріального тиску, перед прийомом наступної дози.Підвищення дози проводиться з інтервалом чотири тижні.Пацієнти без водного і сольового виснаження.Лікування розпочинають з дози 15 мг (½ таблетки, вкритої оболонкою,препарату Зокардіс® 30 мг) 1 раз на добу та підвищують дозу дооптимального кров’яного тиску. Звичайно ефективна доза дорівнює 30 мг на добу.Максимальна доза становить 60 мг на добу, яку можна прийняти за один раз аборозділити на 2 прийоми. За необхідності можуть бути добавлені іншіантигіпертензивні препарати, наприклад діуретики.Пацієнти з підозрою на водне і сольове виснаження.Початкова терапія інгібіторами АПФ потребує коригування сольового та водногодефіциту та припинення терапії діуретиками протягом двох-трьох діб до початкуприйому препарату. Лікування розпочинають з дози 15 мг (½ таблетки,вкритої оболонкою, препарату Зокардіс® 30 мг) на добу, якщо ценеможливо, то слід розпочинати з дози 7,5 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою,використовують препарат Зокардіс® 7,5 мг). За пацієнтами з високимризиком розвитку тяжкої гострої гіпотензії слід уважно спостерігати, віддаючиперевагу стаціонарним умовам перебування хворого доти, доки не буде досягнутиймаксимальний ефект від застосування першої дози, і кожного разу, колизбільшують дозу інгібітору АПФ або діуретика. Все це стосується хворих настенокардію або з цереброваскулярними захворюваннями, в яких надмірнагіпотензія може приводити до інфаркту міокарда чи до інсульту.Дозування для пацієнтів з нирковими порушеннями абоякі знаходяться на гемодіалізі. Пацієнтам з незначними нирковими порушеннями(кліренс креатиніну > 45 мл/хв) призначають такі ж дози Зокардісу® 30мг, як і пацієнтам з нормальною функцією нирок. Пацієнтам з помірним або тяжкимпорушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 45 мл/хв) Зокардіс® 30мг призначають у половинній терапевтичній дозі 1 раз на добу. Початкова дозадля пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, становить четверту частину дози,яку призначають хворим з нормальною функцією нирок.Дозування для пацієнтів похилого віку. Пацієнтипохилого віку з нормальним кліренсом креатиніну не потребують коректуваннядози. Хворим з пониженим кліренсом креатиніну (менше 45 мл/хв) рекомендуєтьсяприйом половинної добової дози. Кліренс креатиніну може бути підрахований,виходячи з рівня креатиніну сироватки за такою формулою: Кліренс креатиніну (мл/хв) = (140 - вік) х масу тіла (кг) сировот. креатинін (мг/дц) х 72 а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z