міжнародна та хімічна назви: сefuroximum;[6R-[6-альфа, 7 бета-(Z)]]-3[[(амінокарбоніл)оксі]метил-7[[2-фураніл(метоксііміно) ацетил] аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[42.0]окт-2єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвоїсолі);

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білийпорошок;

склад: цефуроксиму натрію вперерахуванні на цефуроксим 750 мг.

Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінкимікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до більшості b-лактамаз.Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, у т.ч. штамів, стійких допеніциліну (окрім рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcusepidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.),Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp., у т.ч.Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., у т.ч.b-лактамазопродукуючих штамів Neisseria gonorrhoeae і Bordetella pertussis.Препарат частково активний відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii,Bacteroides fragilis. Неактивний відносно Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, деяких штамів Serratia spp. Фармакокінетика. Всмоктування

: максимальна концентраціяактивної речовини в крові досягається через 45-60 хвилин післявнутрішньом’язового введення препарату і становить 27 мкг/мл. Післявнутрішньовенного введення терапевтична концентрація в плазмі крові через 15хвилин становить 50 мкг/мл і утримується протягом 5 годин. Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 50%.Цефуроксим у терапевтичній концентрації розподіляється в плевральній ісиновіальних рідинах, жовчі, кістковій тканині, мокротинні, міокарді, шкірі там’яких тканинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар’єр призапаленнях мозкових оболонок. Проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється згрудним молоком. Виведення: період напіввиведення як післявнутрішньовенного, так і внутрішньом’язового введення, становить 80 хвилин.Приблизно 80% дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді (зарахунок як клубочкової фільтрації, так і канальцевої концентрації у сечі)протягом 8 годин. Через 24 години цефуроксим повністю виводиться з організму.

Показання для застосування.Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами:інфекції дихальних шляхів, у т.ч. гострий іхронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, легеневийабсцес, післяопераційні інфекції органів грудної клітки);інфекції горла, вуха, носа, в т. ч. синусит,тонзиліт, фарингіт;інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. гострий іхронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;інфекції шкіри та м’яких тканин (целюліт, бешиховезапалення, інфіковані рани – вогнепальні, колоті, рвані, рублені);інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт,септичний артрит;інфекції органів малого таза і черевної порожнини;інфекції шлунково-кишкового тракту, в т.ч.жовчовивідних шляхів; гонорея (особливо у пацієнтів із підвищеноючутливістю до пеніцилінового ряду);перитоніт;сепсис;менінгіт.Профілактика при операціях на органах черевноїпорожнини, таза, на серці та легенях, стравоході і судинах, при ортопедичнихопераціях і при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб застосування та дози.Препарат вводять внутрішньом’язово абовнутрішньовенно (струминно або краплинно). Доза препарату залежить відчутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла хворого тафункції нирок. Дітям.Дітям від 3 місяців до 14 років призначають препарату дозі 30-100 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Длябільшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. При менінгітіпризначають внутрішньовенно 200-240 мг/кг на добу. Кратність введення становить3-4 рази. Дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу після 3 днівклінічного покращання. Новонародженим і дітям до 3 місяців призначаютьЙокель у дозі 30-100 мг/кг на добу. Кратність введення – 2-3 рази.Новонародженим із низьким нирковим кліренсом інтервал між введеннями можназбільшити до 12 годин. При тяжких інфекціях призначають препаратвнутрішньовенно у дозі 100 мг/кг на добу. Для досягнення оптимальноготерапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 50 мг/кг на добу. Дорослим.Йокель призначають при інфекціях середньої тяжкостів дозі 750 мг внутрішьом’язово або внутрішньовенно кожні 8 годин. При тяжкихінфекціях дозу препарату збільшують до 1500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин.За необхідності інтервал між введеннями можна зменшити до 6 годин. Добова дозапрепарату становить 3-6 г. Максимальна добова доза для дорослих – 6 г.При гонореї призначають Йокель у дозі 1500 мгодноразово або дворазово по 750 мг (введення в обидві сідниці); при менінгіті призначають внутрішньовенно у дозі 3 гкожні 8 годин;для профілактики абдомінальних, тазових, ортопедичнихоперацій призначають Йокель внутрішньовенно в дозі1500мг одночасно з анестезією. За необхідності додатково призначають удозі 750 мг внутрішньом’язово через кожні 8-16 годин;при операціях на серці, легенях, стравоході ісудинах призначають у дозі 1500 мг внутрішньовенно з індукцією наркозу, потімвводять по 750 мг 3 рази на добу, протягом наступних 24-48 годин;при повній заміні суглобу змішують Йокель у сухомувигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед добавляннямрідкого мономеру.Хворим із порушенням функції нирок дозупрепарату коригують залежно від кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну, мл/хв Концентрація креатиніну в сироватці крові, ммоль/л Одноразова рекомендована доза, мг Інтервал між введеннями, год Цефуроксим750 мг Цефуроксим 1500 мг 110 71 750 1500 8 45 177 750 1500 8 18 309 750 1500 12 8 530 375 750 8 2 1370 375 750 24 0,5 187,5 500 24 Хворим, які знаходяться на програмному гемодіалізі,Йокель призначають у дозі 750 мг до процедури, наступну дозу 750 мг вводятьпісля закінчення гемодіалізу.Для приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення до 750 мг Йокеля добавляють 3 мл води для ін’єкцій або 1 % розчинлідокаїну гідрохлориду. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.Для приготування розчину для внутрішньовенноговведення (струминно) 750 мг Йокеля розчиняють у 9 мл, а 1500 мг розчиняютьу 15 мл води для ін’єкцій. Використовують також розчинники: ізотонічний розчиннатрію хлориду, 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин. Для приготування розчину для внутрішньовенноговведення (краплинно, для короткочасних інфузій до 30 хвилин) 1500 мг Йокелярозчиняють у 50 мл розчинника. Цей розчин вводять безпосередньо у вену або втрубку крапельниці. Приготовлений розчин або суспензію зберігають ухолодильнику протягом 48 годин і при кімнатній температурі (<= 25 0 С)– протягом 24 годин.

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея,кандидоз, псевдомембранозний коліт.З боку системи кровотворення: гемолітична анемія,лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, пониження рівнягемоглобіну, артеріальна гіпотонія.З боку лабораторних показників: транзиторнепідвищення вмісту печінкових трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівнябілірубіну, лужної фосфотази.Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, кропив’янка,еозинофілія, пропасниця, інтерстиціальний нефрит, рідко – анафілактичний шок. Місцеві реакції: біль у місці ін’єкції, привнутрішньовенному введенні -тромбофлебіт.Інші: позитивна реакція Кумбса, підвищення рівнякреатиніну та азоту сечовини крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефуроксиму та іншихбета-лактамних антибіотиків;неспецифічний виразковий коліт;захворювання шлунково-кишкового тракту та кровотечі(в анемнезі);вагітність;годування груддю.

Передозування.Симптоми: порушення з боку центральної нервовоїсистеми, які виявляються збудженням, судомами. При передозуванні рекомендуєтьсяпроведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при порушенняхфункції нирок, коліті, зниженні згортання крові, виразковій хворобі шлунка ідванадцятипалої кишки.При порушеннях функції нирок дозу препарату слідзменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливостізбудника. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функціюнирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролюватиклітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосуванняЙокеля можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса. У хворих, які застосовуютьЙокель, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовуватиглюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на результати визначеннякреатиніну із лужним пікратом.Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосуванняпрепарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керуватиавтомобілем або працювати з механізмами.Застосування під час вагітності: препаратпротипоказаний для застосування під час вагітності. Лактація: потрібно припинити грудне годування підчас лікування препаратом, оскільки цефуроксим проникає в грудне молоко. Застосування в педіатрії: при лікуванні менінгіту уневеликої групи дітей, яким застосовували Йокель, відмічалося пониження слухулегкого або середнього ступеня тяжкості.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному застосуванні з нефротоксичнимипрепаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота,фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку нирковоїнедостатності. При одночасному застосуванні з еритроміциномзнижується терапевтична ефективність обох антибіотиків, а з фенілбузатоном іпробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу препарату і збільшення йогоконцентрації в сироватці крові. Цефуроксим пригнічує кишкову флору, перешкоджаєсинтезу вітаміну калію. Тому при одночасному застосуванні Йокеля з препаратами,які понижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби,саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. РозчинЙокеля не сумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (<=25 0С)у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z