міжнародна та хімічна назви: Carvedilol;

(+)1 (9Н-карбазол-4-лілокси)-3-[(2-(2-метоксифенокси)етил)-аміно] - 2- пропанол;

основні фізико-хімічні властивості:білі,круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка міститькарведилолу – 12,5 мг або 25,0 мг;допоміжні речовини: лактоза, целюлозамікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магніюстеарат, натрію крохмаль гліколят, ніпагін натрію, ніпазол натрію.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Неселективні a1-і b-адреноблокатори.

Код АТС: С07АG02.

Фармакологічні властивості: фармакодинаміка.Карведилол має антиангінальну,антиаритмічну і гіпотензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця. Кардилол зменшуєавтоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень (в стані спокою і прифізичному навантаженні), скорочуваність і збудливість міокарда, уповільнюєатріо-вентрикулярну провідність, знижує потребу міокарда в кисні. Присистематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск.Судинорозширювальна дія відбувається головним чином внаслідок селективноїблокади альфа1-рецепторів. Знижується периферичний судинний опір.Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему шляхом блокади бета-адренорецепторів.Знижується активність реніну плазми. Не маючи власної симпатоміметичноїактивності і, подібно пропранололу має мембраностабілізуючі властивості. Цеантиоксидант, який видаляє вільні кисневі радикали. Карведилол зменшує перед- іпісля навантаження, спричиняє протиішемічну дію. У хворих з порушенням функціїлівого шлуночка або недостатністю кровообігу покращує гемодинамічні показникита фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. При прийманні препаратузалишається нормальним співвідношення ліпопротеїнів високої і низькоїщільності, концентрація електролітів в сироватці не змінюється. фармакокінетика. У травному трактівсмоктується приблизно 25% препарату. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1 год. після прийому. Препарат практично не метаболізується впечінці; виводиться в основному з жовчю. Період напіввиведення 6 - 10 год. Прирегулярному застосуванні препарату його фармакокінетичний профіль суттєво незмінюється. Гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. після прийомупрепарату.

Показання до застосування. Хронічна серцеванедостатність (ХСН), кардіоміопатія, артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця.

Спосіб застосування та дози. Приймають перорально.Схему дозування встановлюють індивідуально. У перші два дні лікування дозаскладає 12,5 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз на добу.При необхідності дозу можна збільшувати; максимальна добова доза – 50 мг.Збільшувати дозу можна не частіше, ніж 1 раз на 2 тижні. У пацієнтів похилоговіку може бути ефективною доза 12,5 мг на добу. Таблетки слід ковтати цілими,запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від приймання їжі.

Побічна дія. Брадикардія, артеріальнагіпотензія, набряки, запаморочення, депресія, незначний головний біль,порушення сну, нудота, запор, діарея, гіперемія шкіри, зниження швидкостіреакції. В окремих випадках можуть виникати тромбоцитопенія, гіперглікемія,підвищення маси тіла, порушення атріо-вентрикулярної провідності, гостраниркова недостатність (для пацієнтів з порушенням функції нирок).

Протипоказання. Атріо-вентрикулярна блокадаІІ – ІІІ ступеня, важка серцева недостатність, яка потребує в/в застосуванняпозитивних інотропних засобів, брадикардія (ЧСС менше 50 за 1 хв.), синдром слабкостісинусового вузла, виражена артеріальна гіпотензія, хронічна серцеванедостатність ІІБ – ІІІ стадії, кардіогенний шок, бронхіальна астма, підвищеначутливість до препарату, дитячий вік, вагітність та період лактації.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні Кардилолу з інсуліном, протидіабетичними засобами дляприйому всередину їх глікогенізуюча дія посилюється. При одночасномузастосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп відбувається посиленнягіпотензивної дії. При одночасному призначенні Кардилолу з резерпіном,метилдопою, клонідином, верапамілом можливий розвиток вираженої брадикардії.При одночасному лікуванні клонідином відмінити його можна лише через кількаднів після закінчення прийому Кардилолу. За кілька днів перед проведеннямнаркозу необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препаратперед операцією, йому слід підібрати препарат для наркозу з мінімальноюнегативною інотропною дією.

Передозування. При передозуванні можливепосилення описаних вище побічних ефектів. Внутрішньовенно вводять повільнорозчин атропіну та альфа-адреноміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналінчи адреналін) в залежності від маси тіла і ефективності. Якщо в клінічнійкартині передозування переважає вазодилятація, вводять норадреналін. Проводятьсимптоматичну та інфузійну терапію.

Особливості застосування. Кардилол може маскуватисимптоми гіпертиреоїдизма і ранні ознаки гострої гіперглікемії, тому препарат зобережністю слід призначати хворим з цукровим діабетом, хворобою Рейно,облітеруючими захворюваннями периферичних артерій, з вираженими порушеннямифункції нирок. Хоча немає прямих вказівок на ембріо- чи фетотоксичну діюКардилола, відомо що він проникає у плаценту і виділяється з грудним молоком. Блокадаальфа- та бета-адренорецепторів у плода або новонародженого може індукуватиперинатальний чи неонатальний дистрес-синдром, який проявляється брадикардією,пригніченням дихання, гіпотермією та гіпоглікемією, тому не слід призначатиКардилол в період вагітності і годування груддю. Відміняти препарат слідпоступово. Клінічний досвід застосування препарату в педіатрії відсутній.Призначати препарат дітям не рекомендовано. Пацієнтам похилого віку Кардилолпризначають в дозі 12,5 мг на добу, особливо при порушеннях функції нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо +250С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z