міжнародна та хмічна назви: кетамін;2 - (2-хлорфеніл)-2 - (метиламіно)-циклогексанон гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або майже безбарвний прозорийрозчин;
склад: 10 мл розчину містять 500 мг кетаміну (1 мл містить 50 мг кетаміну) увигляді 576,7 мг кетаміну гідрохлориду; допоміжні речовини: бензотонію хлорид, натрію хлорид, вода дистильованадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії
. Код АТСN01A X03.
Фармакологічні властивості. Кетамін - анестезуючий засіб з вираженоюзнеболювальною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, якаописується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічноюсистемами. Аналгезивна дія препарату проявляється вже при субдисоціативній дозіі продовжується довше, ніж анестезія. Седативна та гіпнотична дії вираженіменше. В ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляємісцевоанестезуючу дію.При застосуванні кетаміну м’язовий тонус залишається незмінним або можепідвищуватися. Тому захисні рефлекси, як правило, не порушені. Не знижуєтьсясудомний поріг. При спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньочерепнийтиск, чого можна уникнути керованим диханнням.Оскільки кетамін викликає симпатикотонію, артеріальний тиск та частотасерцевих скорочень можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарногокровотоку в міокарді підвищується потреба в кисні. Кетамін має від’ємнийінотропний ефект та антиаритмічну дію (прямий кардіальний ефект).Завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється.Після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляціябез значних відхилень в параметрах газів крові. Кетамін розслабляє мускулатурубронхів.Фармакокінетика. Кетамін жиророзчинний. Максимальна концентрація вплазмі крові спостерігається через 20 (5-30) хвилин після введеннявнутрішньовенно першої дози. При внутрішньом’язовому введенні біологічнадоступність препарату становить 93 %. Приблизно 47% кетаміну зв’язується збілками крові. Перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45хвилин, Т1/2=10-15 хвилин. Клінічно перша фаза проявляєтьсяанестезуючою дією препарату. Кетамін швидко розподіляється в тканинах, що добрепостачаються судинами (наприклад, в мозку). Концентрація кетаміну в тканинахвідповідає двофазовій відкритій моделі. Припинення анестезуючого ефекту виникаєвнаслідок перерозподілу з ЦНС в периферичні тканини, в яких кровопостачанняменше, та біотрансформації в печінці в активні метаболіти. Серед метаболітівкетаміну є такий, який має снодійний ефект. Час напіввиведення другої фази(бета-фази) становить приблизно 2,5 години. 90 % метаболітів видаляється черезнирки. Кетамін проникає через плаценту.
Показання для застосування. Застосовують як монотерапію для проведення короткихдіагностичних або терапевтичних втручань у дітей та в деяких особливих випадкаху дорослих.Введення в наркоз та його підтримання.Для проведення загального наркозу в комбінації з іншими препаратами(особливо з бензодіазепіном) препарат призначають у зменшеній дозі: Спеціальні показання для застосування кетаміну (самостійно або вкомбінації з іншим препаратом):болісні процедури (наприклад, заміна пов’язки у хворого з опіками);нейродіагностичні процедури (наприклад, пневмоенцефалографія, вентрикулографія,мієлографія);ендоскопія;деякі процедури на органі зору;хірургічні втручання в ділянці шиї та ротової порожнини;отоларингологічні втручання;гінекологічні екстраперитонеальні втручання;втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревогорозтину;втручання в ортопедії та травматології;у зв’язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг:проведення наркозу у хворих в шоковому стані, з гіпотензією;проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом’язовомувведенню препарату (наприклад, у дітей).
Спосіб застосування та дози. Індивідуальна реакція на Каліпсол, як і врешти анестетиків системної дії, залежить від дози, шляху введення та вікупацієнта. Тому підбір дози препарату має проводитися індивідуально.При застосуванні в комбінації доза кетаміну має бути знижена.Внутрішньовенне введення.Початкова доза 0,7-2 мг на кілограм ваги тіла, яка забезпечуєхірургічну анестезію протягом 5-10 хвилин приблизно через 30 секунд після введення(хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, що знаходяться в станішоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла).Внутрішньом’язове введення.Початкова доза 4-8 мг/кг ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезіюпротягом 12-25 хвилин через декілька хвилин після введення. Крапельно.500 мг кетаміну + 500 мл розчину глюкози або фізіологічного розчину.Початкова доза: 80-100 крапель на хвилину.Підтримуюча доза: 20-60 крапель на хвилину (2-6 мг/кг маси тіла нагодину).Доза для дорослого становить 2-6 мг/кг тіла на годину.Підтримуюча анестезія.У разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можнавводити повторно внутрішньом’язово або внутрішньовенно.Поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатністьнаркозу, тому в цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози.Одначе, мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибининаркозу!
Побічна дія. Кетамін звичайно переноситься добре.Серцево-судинна система: часто спостерігається короткочасне підвищенняартеріального тиску (АТ) та частоти серцевих скорочень. Максимум підвищенняартеріального тиску (20-25%) спостерігається через декілька хвилин післявнутрішньовенного введення препарату, але через 15 хвилин АТ повертається допочаткових значень. Кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднімвнутрішньовенним введенням діазепаму в дозі 0,2-0,25 мг/кг маси тіла. Такожможе спостерігатися брадикардія, гіпотензія, аритмія.Дихальна система: при швидкому введенні або при передозуванні частоспостерігали пригнічення або зупинку дихання. Ларингоспазм спостерігали рідко.Зір: диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску.Нервова система: підвищення тонусу скелетних м’язів часто може викликатитонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому непотребують введення додаткової дози препарату.У період повернення до свідомості можуть бути яскраві сни, зоровігалюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуттязніяковіння. Ці явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років істарших 65 років.Шлунково-кишковий тракт: втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча.Інші: рідко на місці уколу відзначається біль, висип. Були описанітранзиторна еритема та/або короподібний висип, в одному випадку -анафілактоїдна реакція.При повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо умаленьких дітей, відзначена толерантність до препарату. В таких випадкахбажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини.Каліпсол протипоказаний хворим з тяжкою гіпертензією (у дорослих АД> 180/100 мм рт. ст. у спокої), що погано піддається контролю, хворим, уяких підвищення артеріального тиску може погіршити стан (застійна серцеванедостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, черепно-мозкова травма,внутрішньочерепний крововилив, інсульт).Еклампсія, прееклампсія.Гіпертиреоз, що недостатньо лікувався або не лікувався.Наявність в анамнезі судом, психічних захворювань (шизофренія, гострийпсихоз).
Передозування. Кетамін має широкий терапевтичний індекс.При швидкому внутрішньовенному введенні або при введенні великих дозможе спостерігатися пригнічення або зупинка дихання. В такому випадку, довідновлення адекватного спонтанного дихання, потрібно підтримувати йогомеханічним шляхом.
Особливості застосування. Можна комбінувати збудь-яким видом місцевої анестезії.Препарат має призначатиспеціаліст – анестезіолог.Як і при застосуванні іншихзагальноанестезуючих засобів, при застосуванні Каліпсолу потрібно підготуватиінструменти для реанімації.Каліпсол призначають зобережністю, після оцінки співвідношення користі та ризику, протягом 6 місяцівпісля нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда, при підвищеномувнутрішньочерепному тиску, глаукомі або проникній травмі ока.Внутрішньовенно Каліпсолпотрібно вводити повільно (за 1 хвилину). Швидке введення препарату може призвестидо пригнічення дихання та різкого підвищення артеріального тиску.У хворих з гіпертензією абосерцевою недостатністю потрібен постійний моніторинг серцевої функції під часнаркозу.Оскільки при монотерапіїКаліпсолом фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникатимеханічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеїнеобхідна комбінація Каліпсолу з міорелаксантами та ретельний контроль дихання.При хірургічних втручанняхіз залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може виявитись необхіднимвведення інших аналгетиків.Для тих акушерськихвтручань, при яких необхідне повне розслаблення м’язів матки, не показанозастосування кетаміну в монотерапії.При діагностичних аботерапевтичних втручаннях на органі зору застосування місцевих аналгетиків непоказано.Кетамін слід застосовуватиз особливою обережністю при алкогольній інтоксикації.У період виходу з наркозуможе спостерігатися гострий делірій. Цю реакцію можна попередити шляхомвведення бензодіазепінів або зниженням вербальних, тактильних та візуальнихподразнень. Але це не виключає спостереження за життєвими параметрами.При застосуванні Каліпсолув амбулаторних умовах пацієнта можна відпустити тільки після повноговідновлення свідомості, в супроводі дорослої людини.Дія препарату на здатність керувати автомобілем та працювати на машинахз підвищеним ризиком травматизму: протягом 12 годин після застосування кетамінуу вигляді монотерапії не можна керувати автомобілем.Застосування препарату під час вагітності та годування груддю.Кетамін швидко проникає через плаценту. Під час вагітності можназастосовувати тільки після зважування співвідношення користі та ризику, хочапри випробуваннях на тваринах тератогенної дії не спостерігали. При акушерськиханестезіях слід застосовувати менші дози. Доза 2 мг/кг маси тіла може призвестидо пригнічення дихання новонародженого.Відсутні дані про те, чи проникає кетамін в материнське молоко.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетамін потенціює нейром’язовий ефектбарбітуратів, опіатів, а також підсилює дію тубокурарину та ергометрину, але невпливає на дію панкуронію та сукцинілхоліну. Барбітурати та інгаляційні загальноанестезуючі препарати, фторованівуглеводні (фторотан, енфлуран, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують тривалістьдії кетаміну.Снодійні (особливо похідні бензодіазепіну) або нейролептики збільшуютьтривалість дії кетаміну та зменшують вірогідність появи побічних ефектів.Каліпсол комбінується з іншими анестетиками і міорелаксантами.При терапії тиреоїдними гормонами може спостерігатися підвищенняартеріального тиску та тахікардія.При комбінуванні з амінофіліном може знижуватися судомний поріг.Барбітурати, через хімічн несумісність з кетаміном, не можна вводити водному шприці з Каліпсолом.У разі необхідності одночасного застосування кетаміну з діазепамомпрепарати слід вводити окремо і не можна змішувати в одному шприці або інфузії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 300С, взахищеному від світла місці.Термін придатності – 5 років.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50