міжнародна назва: бікалутамід;
основні фізико-хімічні властивості:круглітаблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою з вигравіруванимзнаком “L” на одному боці та - “RG” на іншому;
склад: одна таблетка містить 50 мгбікалутаміду;допоміжні речовини: ядро таблетки: кремнеземколоїдний безводний, магнію стеарат, повідон, натрію карбоксиметилкрохмаль,типу А, лактози моногідрат;плівкова оболонка: опадрай II. 33G28707 білий,гліцерину тріацетат, макрогол 3000, лактози моногідрат, титану діоксид,гіпромелоза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. КодАТС L02В B03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Бікалутамід є антиандрогенним нестероїдним засобом, що позбавлений іншоговпливу на ендокринну систему. Після вступу в зв’язок з андрогеннимирецепторами, не спричинюючи експресії генів, блокує андрогенний ефект,приводячи до регресії пухлини простати. Є рацемним з’єднанням, антиандрогеннийефект має винятково R(-) енантіомер. Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо добре всмоктується. Прийомїжі не впливає на біозасвоєння. S(+) і R(-) енантіомери відносно швидко виводяться зорганізму, час напіввиведення R() енантіомеру - близько 1 тижня. При прийомідобових доз, що дорівнюють 50 мг, R(-) енантіомер бікалутаміду кумулюєтся вплазмі через притаманний йому тривалий період напіввиведення і досягає10-кратної концентрації, при цьому його концентрація в стадії насиченнястановить 9 мкг/мл. У стадії насичення 99% енантіомерів, які виявляються вплазмі, становить активний R(-) енантіомер.Вік, наявність ниркової недостатності та ураженняпечінки легкої та середньої форми тяжкості не впливають на фармакокінетику R(-)енантіомеру. При тяжких формах захворювання печінки цей енантіомер виводиться зорганізму повільніше.Майже весь бікалутамід (96%) зв’язується з білкамикрові і піддається в організмі окисленню і глюкуронуванню. Його метаболіти врівних співвідношеннях виводяться із сечею і жовчю.
Показання для застосування. Лікування карциноми передміхурової залози в стадії метастазів (D2) укомбінації з аналогом релізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ) абохірургічним каструванням.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих чоловіків (ут.ч. і хворих літнього віку): звичайна добова доза - 1 таблетка, вкритаоболонкою (50 мг), один раз на добу. Лікування починають одночасно з прийомоманалога РФЛГ або хірургічним каструванням. При нирковій недостатності немає необхідностікоректувати дозу.При ураженні печінки немає необхідності коректуватидозу. При ураженні печінки середньої і тяжкої форми тяжкості можлива кумуляціяпрепарату в організмі.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситсяхворими, лише в поодиноких випадках потрібно припинити лікування через побічніреакції. Внаслідок фармакологічної дії препарату можлива поява “приливів” кровідо обличчя, шкірного свербежу, підвищеної чутливості грудних залоз,гінекомастії, інтенсивність яких зменшується після кастрації. Прийом препарату може супроводжуватися проносом,нудотою, блюванням, відчуттям слабкості та сухістю шкіри.Порушення функції печінки (підвищення рівнятрансаміназ, холестаз, жовтяниця) лише в деяких випадках має тяжку форму, частопісля припинення лікування або у ході лікування воно або набирає менш вираженоїформи, або функція печінки нормалізується. Печінкова недостатність у хворих, щоприймають бікалутамід, розвивалася дуже рідко, і її зв’язок з лікуванням не встановлений.Іноді виникали серцево-судинні порушення (стенокардія, аритмія і неспецифічнізміни ЕКГ) і тромбоцитопенія.У клінічних випробуваннях комбінованого застосуваннябікалутаміду з аналогом РФЛГ у ?1% випадків спостерігали такі побічні дії,однак їх зв’язок з лікуванням не доведений, оскільки більшість симптомів можебути пояснена літнім віком хворих: ССС: серцева недостатність;ЖКТ: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор,підвищене газоутворення;ЦНС: запаморочення, безсоння, підвищена сонливість,зниження лібідо; дихальна система: диспное;сечостатева система: імпотенція, ніктурія;система кровотворення: анемія;шкірні покриви: висипка, підвищене потовиділення,гірсутизм;ендокринна система: цукровий діабет, гіперглікемія,збільшення або зменшення маси тіла;інші: біль у животі, грудях, малому тазі, головнийбіль, набряки, пропасниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-яких компонентів препарату. Дитячий вік. Жіноча стать. Одночасне лікуваннятерфенадином, астемізолом або цисапридом.
Передозування. Даних щодо передозуванняпрепарату у людини немає. Специфічного антидоту немає, лікування -симптоматичне, за необхідності - моніторинг життєво важливих функцій організму.Проведення діалізу, ймовірно, неефективно внаслідоквисокого ступеня спорідненості бікалутаміду з білками плазми та інтенсивногометаболізму.
Особливості застосування. Метаболізм бікалутамідуздійснюється головним чином у печінці. При тяжкому ураженні печінки елімінаціяпрепарату значною мірою сповільнюється і приводить до його кумуляції.Призначення препарату пацієнтам із захворюванням печінки середнього і тяжкогоступеня тяжкості вимагає підвищеної обережності.Лікуванняможе супроводжуватися порушенням функції печінки, тому слід регулярноконтролювати функцію печінки.У випадках, якщо відмічається тяжке порушенняфункції печінки, слід припинити лікування бікалутамідом. Вагітність і період лактаціїПрепарат не призначається особам жіночої статі.Діяпрепарату на здатність керувати автомобілем і механізмами, робота на якихпов’язана з підвищеним ризиком травматизму.Даних про негативний вплив бікалутаміду на здатністькерувати автомобілем і небезпечними механізмами немає. Разом з тим, інодіпрепарат може спричинювати запаморочення та сонливість. При виникненні такихпобічних ефектів слід припинити роботи, пов’язані з підвищеним ризикомтравматизму.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Даних, що підтверджують будь-яку фармакодинамічну або фармакокінетичнувзаємодію між бікалутамідом і РФЛН, немає.Бікалутамід блокує ензими системи СУР450. Особливоїуваги вимагає призначення бікалутаміду з лікарськими речовинами, у метаболізміяких бере участь СУР3А4. У меншому ступені бікалутамід блокує СУР 2С9, 2С19 і2D6. Незважаючи на те, що клінічні випробування звикористанням антипірину для визначення активності СYP450 не підтвердилинаявності інтеракцій між бікалутамідом і мідазоламом, середня експозиціїмідазоламу (AUC) зросла на 80% після 28-денного застосування його в комбінаціїз бікалутамідом. У разі прийому препаратів з низьким терапевтичним індексомподібне збільшення AUC може мати клінічні наслідки, тому одночасне застосуваннябікалутаміду з циклоспорином і блокаторами кальцієвих канальців вимагаєпідвищеної обережності. У таких випадках може знадобитися зниження дозостанніх, особливо при збільшенні частоти побічних дій. При одночасномузастосуванні циклоспорину на початку лікування і при завершенні йогорекомендується проводити вимір концентрації препарату в плазмі і моніторингпобічних клінічних реакцій.При одночасному лікуванні препаратами, що блокуютьмікросомальне окислювання, наприклад циметидином, кетоконазолом, слід виявлятиобережність через можливе підвищення концентрації бікалутаміду. У випробуваннях in vitro бікалутамід витісняєантикоагулянти кумаринового типу зі зв’язків з білками плазми. Слід регулярноконтролювати протромбіновий час у хворих, які приймають антикоагулянтикумаринового типу одночасно з бікалутамідом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі15-30 0С. Термін придатності – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50