міжнародна та хімічна назви: кетотифен; 10-Н-бензо[4,5]циклогепта [1,2-b] тіофен-10-он4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиніліден)-гідроген фумарат;
основні фізико-хімічні властивості:кругліплоскі таблетки від білого до білого з сірим відтінком кольору, без запаху;
склад: 1 таблетка містить кетотифенугідрогенфумарату 1,38 мг, еквівалентного 1 мг кетотифену; допоміжні речовини
: целюлозамікрокристалічна, кальцію гідрогенфосфат безводний, крохмаль пшеничний, магніюстеарат. Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби длясистемного застосування. Код АТС R06AX17.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кетотифенналежить до групи циклогептатіофенонів і має виражений антигістамінний ефект.Він належить до групи небронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізмйого дії пов’язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів зопасистих клітин, з блокуванням гістаминних Н1–рецепторів іпригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівеньцАМФ в опасистих клітинах. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцито-активуючогофактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, апопереджує їх появу і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності,при чому у деяких випадках вони повністю зникають. Фармакокінетика. Резорбція: характеризується майжеповною резорбцією зі шлунково-кишкового тракту. Максимальний плазмовий рівеньдосягається через 2 – 4 години. Рівноважний стан досягається після прийомумінімальної добової дози, яка складає 2 мг.Розподілення: зв’язується з плазмовими білкамиприблизно на 75 %. Об’єм розподілу – 2,7 л/кг.Метаболізм:близько 60 % прийнятої дозиметаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення,N-глюкурокон’югація, до таких метаболітів: кетотифен- N-глюкуронід(фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю,подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифен і 10-гідроксикетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).Екскреція: на 70 %елімінується через нирки увигляді неактивних метаболітів і на 0,8 % – у незміненому вигляді. Приелімінації період напіввиведення з плазми кетотифену становить близько 21години.
Показання для застосування. Як додатковий засіб при тривалому лікуванніатопічної бронхіальної астми.При симптоматичному лікуванні алергічних станів,включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймаютьвнутрішньо під час їжі, запиваючи водою.
Дозування:Дорослі:по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день,вранці та ввечері, під час їжі. Для пацієнтів, у яких спостерігається значнийседативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першоготижня, починаючи з 0,5 мг ввечері перед сном до поступового досягненнятерапевтичної дози.Діти, старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази надень, вранці та ввечері, під час їжі.Діти віком від 6 місяців до 3 років: препарат уформі таблеток не призначають дітям до 3-річного віку. Рекомендується лікуваннякетотифен сиропом.Тривалість лікуванняЛікування є тривалим, причому терапевтичний ефектдосягається після декількох тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2-3місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося покращання самопочуттяу перші тижні.Припинення терапіїПрипиняти лікування кетотифеном слід поступово,протягом 2 - 4 тижнів, щоб уникнути ризику рецидивів астматичних симптомів.
Побічна дія. Під час лікуваннякетотифеном можливе виникнення таких побічних реакцій: найчастіше – сонливість,сухість у роті, запаморочення, відчуття стомлюваності, нудота, блювання, біль уживоті, констипація, які звичайно спонтанно зникають під час лікування. Можливезбільшення ваги через підвищення апетиту. Зрідка спостерігаються: підвищеначутливість, симптоми збудження, роздратованість, безсоння і неспокій, судоми,особливо у дітей. Дуже рідко: цистит, темна сеча, гепатит, підвищенняпоказників рівня ферментів печінки, жовтяниця.У поодиноких випадках повідомляється про складніреакції шкіри – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Протипоказання. Підвищена чутливість додіючої або допоміжних речовин препарату.Перший триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування. Симптоми передозування:сонливість, запаморочення, гіпотензія, нудота, блювання, а у дітей можливапоява судом. Лікування передозування: загальні заходи дляусунення нерезорбованої кількості лікарського засобу (промивання шлунка),форсований діурез і симптоматичні засоби.
Особливості застосування. Кетотифен не застосовуютьдля купірування астматичних нападів. На початку лікування кетотифеном не можна раптовоприпиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо системнимикортикостероїдами. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатисьрозвиток надниркової залозної недостатності.У випадку інтеркурентної інфекції необхіднопроводити специфічну протиінфекційну терапію.Кетотифен знижує судомний поріг, тому його слідпризначати з особливою обережністю пацієнтам з анамнестичними даними просудоми.Допоміжна речовина – пшеничний крохмаль – може бутинебезпечною для пацієнтів з целіакією (глютеновою ентеропатією).Вагітність і годування груддю.Під час досліджень на тваринах не встановленоембріотоксичної і тератогенної дії кетотифену. Контрольовані клінічнідослідження вагітних жінок не проводились. У період вагітності кетотифен слідпризначати лише після суворої оцінки наявності прямих показань, у випадках,коли очікувана користь від лікування перевищує потенційний ризик для плоду.Кетотифен проникає в молоко матері. Тому жінкам уперіод лактації слід припинити годування груддю.Керування автомобілем і робота з автоматизованимимеханізмами. На початку лікування препарат Кетотифен Софарма можеуповільнити швидкість реакцій, що вимагає від хворого підвищеної обережностіпід час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованимимеханізмами.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобівіснує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким хворим рекомендуєтьсяслідкувати за кількістю тромбоцитів.При одночасному застосуванні атропіну, засобів затропіноподібною дією і кетотифену, підвищується ризик виникнення побічних дій,таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті.Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарськихзасобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).Одночасне застосування кетотифену з іншимиантигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніхефектів.Під час лікування кетотифеном не слід вживатиалкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральнунервову систему.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальнійупаковці, у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 °С. Термін придатності – 4 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50