міжнароднаназва: loratadine

;

основні фізико-хімічнівластивості: круглі, з розподільчою рискою, двоопуклі, гладкі,білогокольору таблетки;

склад: одна таблетка міститьлоратадину 10 мг;допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлозамікрокристалічна, крохмальмодифікований, кросповідон, кремніюдіоксид колоїдний, кислота стеаринова, магніюстеарат.

Формавипуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби длясистемного застосування. Код АТС R06А Х13.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Лоратадин, похідний піперидину,є сильним протигістамінним засобом тривалоїдії так званого другого покоління. Механізм дії лоратадину базується на вибірковомублокуванні гістамінових Н1-рецепторів.Лоратадин, що характеризуєтьсязначною спорідненістю з периферійними Н1-рецепторами, практично немає спорідненості з гістаміновими рецепторами, локалізованими у центральнійнервовій системі, а також з іншими рецепторами для біогенних амінів. Черезрозмір молекули і високу здатність зв'язування з білками крові, лоратадинпогано долає гематоенцефалічний бар'єр. Усе це призводить до того, що седативнадія лоратанину не завжди виявляється. Препарат також не підсилює гальмівної діїалкоголю на ЦНС.Лоратадин виявляє антиалергічну,антиексудативну та протисвербіжну дію; зменшує проникність капілярів, усуваєспазм гладеньких м'язів, запобігає розвитку набряку тканин. Фармакокинетика.Після перорального застосування лоратадин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, набуваючи максимальноїконцентрації у сироватці через 1 - 2 години. Добре зв'язується з білкамикрові (97 - 99 %). Після одноразового застосування початок терапевтичної дії виявляється протягом 1 - 3 годин, досягаючимаксимуму після 8 -
12 годин. Тривалістьпротигістамінної дії - від 24 до 48 годин.У разі тривалого застосування препарату лоратадин досягаєпостійної концентрації у плазмі протягом 5 днів після початку терапії.Метаболізм лоратадину відбувається в печінці двома шляхами, за участі ензимів цитохрому Р-450: CYP 34А та CYP2D6. Одночасне застосування лоратадину та інгібіторів СYP 34А абоСYP 2D6 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин) може призвестидо ослаблення метаболізму лоратадину та підвищення- концентраціїпрепарату в сироватці. Зростання максимальної концентрації не збільшуєбіологічного періоду напівжиття препарату іне підвищує частоти появи небажаних реакцій. Основним метаболітом лоратадину є активний метаболітдекарбоетоксилоратадин (DCL). Декарбоетоксилоратадин після з'єднання знеактивною гідроксильною похідною виводиться з сечею. Біологічний періоднапівжиття становить для лоратадину 7,5 - 11 годин.Повна елімінація лоратадину з крові відбувається після 60 - 120 годин. Близько25 % дози виводиться з сечею протягом 24 годин, у той час як протягомнаступних 10 днів кількість, що залишилася, виводиться з сечею та калом увигляді метаболітів. Фармакокінетика лоратидину та декарбоетоксилоратадину вмежах добової терапевтичної дози 10 - 40 мг не залежить від дози і незмінюється в разі тривалого застосування. Відсутняймовірність кумуляції препарату навіть при дозуванні 40 мг на добу. Фармакокінетичнийпрофіль препарату у дітей віком 2-12років і у дорослих є однаковим. Прийом їжі впливає на фармакокінетикупрепарату, підвищуючи біодоступність лоратадину і декарбоетоксилоратадину, атакож збільшуючи приблизно на одну годину час, необхідний для досягненнямаксимальної концентрації препарату і його активного метаболіту в плазмі.Лоратадин легко проникає в материнське молоко, сягаючи концентрації, якадорівнює концентрації в плазмі. Лоратадин не виводиться з організму шляхомгемодіалізу.

Показання для застосування.Сезоннийта цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт; хронічна ідіопатична кропив'янка;набряк Квінке; алергічний дерматит, алергічні реакції на укуси комах.

Спосіб застосування тадози. Доросліі діти старше 12 років: 10 мг (1 таблетка) один разна добу. Діти від 2 до 12 років: з масою тіла менше 30 кг - 5 мг (1/2таблетки) один раз на добу; з масою тіла понад 30 кг - 10 мг (1таблетка) на добу. Тривалість лікування - 10 днів,продовження терміну лікування в разі необхідності визначає лікар.

Побічна дія. У осіб із підвищеноючутливістю можуть спостерігатися: головний біль, відчуття втоми, нудота,сухість слизової оболонки ротової порожнини, сонливість. Спорадично можуть спостерігатися: тахікардія,непритомність, облисіння, анафілаксія, порушення діяльності печінки,надшлуночкова тахіаритмія.

Протипоказання. Підвищена чутливість долоратадину або інших компонентів препарату; вік дитини до 2 років.

Передозування. У разі передозування можеспостерігатися посилення сонливості, головний біль та прискорення серцевогоритму. Якщо пацієнт у свідомому стані, слід викликатиблювання, а потім дати хворому активоване вугілля в кількості від 25 до 100 г-дорослим і дітям старше 12 років; 25- 50 г дітям віком до 12 років, з метою зв'язування залишків препарату,що знаходяться в шлунку. Якщо минуло не більше години після прийому підвищеноїдози, можна промити шлунок. Лоратадин не виводиться з організму
шляхом гемодіалізу. Після завершенняінтенсивного курсу лікування пацієнт повинен залишатися під наглядом лікаря.

Особливості застосування. Застосовувати з обережністюв разі гострої ниркової абопечінкової недостатності. Якщокоефіцієнт клубочкової фільтрації становить менше З0мл/хв, рекомендується знизитипочаткову дозу препарату та приймати 10 мг через день.У осіб віком старше 65 років можутьспостерігатися значні відмінності в біологічномуперіоді напівжиття препарату.Застосування ліків слід припинити за 7 днів дозапланованого проведення шкірнихалергійних тестів, оскільки їх дія може знівелюватипозитивну реакцію на алергени, щотестуються. Ефективність і безпечність застосуванняпрепарату удітей віком до 2 років не встановлені.Безпечність застосування лоратадинупід час вагітності не встановлена, тому вагітнимжінкампрепарат рекомендується призначати тільки у разі, коли терапевтичний ефект длямайбутньоїматері перевищує ризик для плода.За необхідності застосуванняпрепарату жінками, які годують груддю, рекомендуєтьсяперериватигрудне вигодовування на період лікування препаратом.Під час лікування лоратадином слідуникати керування автомобілем та виконання робіт,пов'язаних з використаннямпотенційно небезпечних механізмів.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Антибіотики-макроліди (еритроміцин і кларитроміцин), циметидин,а також протигрибкові препарати з групи похідних імідазолу (кетоконазол,міконазол) та похідних триазолів (ітраконазол, флуконазол) можуть гальмувати метаболізм лоратадину іпризводити до підвищення концентрації препарату в плазмі. Алкоголь непідсилює дії лоратадину, проте під час лікування його не слід вживати.

Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей, сухому та темному місці, при кімнатній температурі+15 - 25°С. Термін зберігання - 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z