міжнародна та хімічна назви: алпростадил; (1R, 2R, 3R)-гідро-2-[(Е)/(3S)-3-гідрокси-1-оцтеніл]-5-оксоциклопентанегептаноїднакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, що не включаємеханічних домішок;
склад: 1 ампула містить 0,1 мг алпростадилу;допоміжні речовини: спирт етиловий абсолютний.
Форма випуску. Концентрат дляінфузій.Фармакотерапевтичнагрупа. Кардіологічні засоби. Простагландини. Код АТС С01ЕА01.Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Алпростан – препарат простагландину Е1.Має судинорозширювальну та ангіопротекторну активність, поліпшує реологічнівластивості крові. Дія препарату – комплексна і спрямована на поліпшеннямікроциркуляції та периферичного кровообігу внаслідок відкриття колатералів таангіопротекторної дії. На рівні системного та легеневого кровообігу препаратдіє як вазодилататор (розширює артеріоли, прекапілярні сфінктери) та зберігає уновонароджених функціонування артеріального протоку із системи кровообігуплода.Завдяки розслабленню гладеньких м’язів кавернозних тіл, Алпростансприяє збільшенню кровотоку та покращанню мікроциркуляції у цій ділянці.Препарат поліпшує реологічні властивості кровізавдяки підвищенню еластичності еритроцитів, впливу на коагуляцію крові,зменшенню адгезії та агрегації тромбоцитів. Алпростан чинить фібринолітичнудію. Його застосування супроводжується антиатерогенним ефектом завдякиуповільненню активації нейтрофілів, надлишкової проліферації клітин судин,зниженню синтезу холестерину та його депонування в стінках судин.Фармакокінетика. Простагландин Е1 (алпростадил) – цеендогенна природна сполука з коротким періодом напіввиведення, який дорівнюєприблизно 10 секундам.Під час першого метаболічного шляху в легеняхрозпадається до 60-90%. Унаслідок ферментативного окислення утворюються трибіологічно активних метаболіти: 15-кето-простагландин Е1,15-кето-13,14-дигідро-простагландин Е1 і 13,14-дигідро-простагландин FG.Кето-метаболіти мають меншу біологічну активність, ніж алпростадил, а діяметаболіту 13,14-дигідро-простагландину FG подібна до діїпростагландину Е1. Важливим є той факт, що простагландин FG дієдовше, період його напіввиведення становить приблизно 1 хвилину (альфа-фаза) і30 хвилин (бета-фаза). Напевно, фармакодинамічний ефект препарату, в основному,викликаний дією саме цього біологічно активного стабільного метаболіту. Основніметаболіти виділяються із сечею (до 88%) і калом (12%).
Показання для застосування. Дегенеративно-запальні захворювання артерійкінцівок різної етіології. Препарат ефективний при болю у кінцівках у станіспокою або при трофічних змінах, при облітеруючому ендартеріїті з тяжкоюпереміжною кульгавістю, коли реваскуляризація не показана. Препарат ефективнийпри атеросклерозі, діабетичній артеріопатії, хворобі Бюргера, синдромі Рейно зтрофічними порушеннями, при васкуліті, системній склеродермії, при ушкодженнівнаслідок дії фізичних факторів, особливо надграничної вібрації.Природжені вади серця у новонароджених, пов’язані знезарощенням боталової протоки, в т.ч. мітральна атрезія, атрезія легеневоїартерії, атрезія тристулкового клапана, тетрада Фалло та ін. (з метоютимчасового забезпечення функціонування артеріальної протоки перед проведеннямкоригувальної операції).
Спосіб застосування та дози. Щоб уникнути ускладнень, препарат слідзастосовувати тільки за призначенням лікаря.У разі лікування дегенеративно-запальних захворювань артерій у дорослихАлпростан призначають внутрішньовенно, в дозі від 50 до 200 мкг, 1 раз на добуабо, при більш тяжких станах, від 50 до 100 мкг, 2 рази на добу, при розведенніу 200-500 мл фізіологічного розчину або 5% розчині глюкози. Тривалість інфузіїмає становити не менше 2 годин. Розчин необхідно готувати безпосередньо передвведенням. Тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів. У разіпозитивного ефекту лікування препаратом можна продовжувати ще протягом 7-14днів. Курс лікування не повинен перебільшувати 4 тижнів. За відсутностіпозитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосуванняпрепарату слід припинити.При лікуванні новонароджених дітей з природженими вадами серця,пов’язаними з незарощенням боталової протоки, Алпростан вводять шляхомпостійної інфузії в великі вени, пупкову артерію або безпосередньо до устяартеріальної протоки. Початкова швидкість інфузії становить від 0,01 до 0,05мкг/кг/хв. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу зменшують до мінімальноїпідтримуючої (здебільшого 0,01-0,02 мкг/кг/хв.). У разі необхідності як винятокдозу можна збільшити до 0,1 мкг/кг/хв. При появі побічних ефектів дозу, щовводять, слід зменшити.Лікування Алпростаном необхідно проводити під контролем гемодинамічнихпоказників, кислотно-лужного балансу. Для лікування новонароджених препаратслід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску, а також, поможливості, центрального венозного тиску.Рекомендації щодо розведення концентрату Алпростану для інфузій: прирозведенні 1 ампули концентрату Алпростану для інфузій (=0,2 мл) у 9,8 мл 5%розчину глюкози отримують концентрацію 100 мкг алпростадилу в 10 мл розчину.Цей розчин можна розвести у більшому об’ємі, використовуючи як розчин-носійфізіологічний розчин, 5% або 10% розчин глюкози. Отриманий розчин можназберігати при кімнатній температурі не більше 24 годин з моменту приготування.
Побічна дія. При лікуванні ішемії кінцівок внутрішньовенневведення препарату може ускладнитись появою ознак флебіту, проксимальніше відмісця введення. Це, як правило, не вимагає припинення лікування препаратом, ознакизапалення зникають через декілька годин після закінчення інфузії або змінимісця введення. Проводити специфічне лікування у таких випадках не потрібно.Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту цієї побічної діїпрепарату. В окремих випадках при лікуванні препаратом можлива поява головногоболю, запаморочення, підвищеної стомлюваності, відчуття нездужання, підвищеногопотовиділення, порушень з боку органів травлення (дискомфорт в епігастральнійділянці, нудота, блювання, діарея). Може спостерігатись набрякання кінцівки, увену якої проводиться інфузія розчину препарату. Можливі артеріальнагіпотензія, тахікардія, підвищення температури тіла, алергічні реакції. Притривалому курсі лікування (4 тижні та більше) можливо виникнення гіперостозівкісток нижніх кінцівок. Можливі зміни з боку крові у вигляді лейкоцитозу аболейкопенії, як виняток, можливо збільшення титру С-реактивного білка.Кількість небажаних реакцій може змінюватися залежновід концентрації та швидкості проведення інфузії. Хворим з тяжкою серцевоюнедостатністю необхідно обмежувати збільшення об’єму інфузії через небезпекурозвитку набряку легенів.У новонароджених дітей серед побічних явищвідмічалися підвищення температури тіла, артеріальна гіпотензія, гіпереміяшкіри, діарея, брадикардія, тахікардія, аритмія, судоми, пригнічення дихання(аж до апное), у виключно рідких випадках можливий розвиток дисемінованоївнутрішньосудинної коагулопатії. У разі тривалого курсу лікування (протягомдекількох тижнів) можливо виникнення гіперостозу в кістках нижніх кінцівок. Припояві небажаних ефектів дозу препарату слід зменшити.
Протипоказання. Абсолютним протипоказанням для призначення препаратує підвищена чутливість до алпростадилу, вагітність або годування груддю.Відносним протипоказанням є гострий та підгострийінфаркт міокарда, тяжка чи нестабільна форма стенокардії, бронхообструктивнийсиндром тяжкого ступеня, виражені порушення функції печінки, стани, пов’язані зризиком виникнення кровотечі (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжкеураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю докровотечі, значна травма та ін.), виражена артеріальна гіпотензія.
Передозування. У разі передозування (інтоксикації) Алпростануможлива поява таких симптомів: зниження артеріального тиску, гіперемія шкіри,слабкість. За наявності ознак передозування інфузію препарату слід уповільнитиабо припинити. Специфічне лікування здебільшого проводити не потрібно. У разіпояви ознак пригнічення дихального центру у новонароджених дітей необхіднопровести штучну вентиляцію легенів.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовуватипрепарат при лікуванні хворих із серцево-судинною недостатністю (необхідноконтролювати навантаження об’ємом розчину-носія). У хворих, яким проводятьгемодіаліз, лікування Алпростаном слід проводити в післядіалізний період. Слідбути обережними при лікуванні цим препаратом людей похилого віку зінсулінзалежним цукровим діабетом, особливо при значних ураженнях судин. Дляновонароджених дітей протипоказання не є суттєвими, оскільки препаратпризначають за життєвими показаннями; у таких випадках слід бути обережними припояві ознак пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, тахікардії тааритмії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватись обережності приодночасному введенні Алпростану з антикоагулянтами та антиагрегантами черезможливий ризик кровотечі.Введення Алпростану посилює дію гіпотензивнихпрепаратів і вазодилататорів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від дії світла місці, при температурі 1-5 оС. Термінпридатності – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50