міжнародна та хімічна назви: Левофлоксацин, (-)-(S)-9-фтор-2,3-дігідро-3-метіл-10-(4-метіл-1-піперазіл)-7-оксо-7Н-пірідо[1.2.3-де]-1.4-бензоксазин-6-карбоновоїкислоти гемігідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовтого або зеленувато-жовтого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину міститьлевофлоксацину – 0,005г; допоміжні речовини: натрія хлорид; сіль динатрієваетилендіамінтетраоцтової кислоти, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони. Код АТС: J01MA.
Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка. Левофлоксацин як протимікробний засіб групифторхінолонів має широкий спектр антибактеріальної дії. Високоактивний відноснограмнегативних та грампозитивних бактерій, а також, внутрішньоклітиннихмікроорганізмів: Е. соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.,Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсterspp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphylococcus spp., Streptococcos spp.,Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providenciaspp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp.Левофлоксацин, також ефективний відносно бактерій, які продукуютьбета-лактамази, в тому числі неферментуючі бактерії - збудники нозокоміальноїінфекції, а також атипові мікроорганізми, такі як Chlamydia pneumoniae,Chlamydia trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureаplasma. Крім того долевофлоксацин чутливі такі збудники, як мікобактерії, H. pylori, анаероби.Treponema palladium не чутлива до левофлоксацину.Механізм бактерицидної дії левофлоксацин пов’язаний з інгібіцієюбактеріального фермента ДНК-гірази, що відноситься до топоізомераз ІІ типу іблокує поділ клітин та призводить бактерії до загибелі. Фармакокінетика:Левофлоксацин добре проникає в органи і тканини,створює високі концентрації у слині, харкотинні бронхіальній рідині, легенях,жовчі, жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках. Близько 30-40% препарату зв'язується з білками плазми крові. Пік концентраціїлевофлоксацину у плазмі крові (після внутрішньовенного вливання 200 мг протягом30 хвилин) наступає одразу. Період напіввиведення препарату складає 6-8 годин. Препарат не метаболізується; понад 85% виводиться із сечею, при чомунавіть після одноразового прийому препарат виявляється в сечі протягом 24годин.
Показання для застосування. Лефлоцин для інфузій показаний приінфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до ньогомікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, горла, шкіри та м’якихтканин, , органів черевної порожнини, нирок, сечовивідних шляхів; пригінекологічних інфекціях, при остеоміеліті, а також при септицемії, гонореї,туберкульозі, дизентерії, сальмонельозі. Препарат застосовують припередопераційній профілактиці і післяопераційному лікуванні хірургічнихінфекцій у хворих із зниженим імунітетом.
Спосіб застосування та дози. Лефлоцин вводять дорослим внутрішньовеннокрапельно в залежності від тяжкості інфекції і чутливості збудника від по250-500 мг (50-100 мл) 1-2 рази на добу при середній тривалості лікування 10-14діб. Рекомендована тривалість інфузії препарату в дозі 500 мг - не менше 60хвилин. При пневмоніях рекомендована доза по 500 мг двічі на добу. Длялікування туберкульозу - 1000 мг один раз на добу. Для лікування інфекційсечовивідних шляхів - 250 мг 1 раз на добу; інфекцій шкіри і м'яких тканин по250 мг двічі на добу. При порушенні функції нирок Лефлоцин вводять зврахуванням кліренса креатеніну.
Кліренс креатиніну
250 мг/24год
500 мг/24год перша доза: 250 мг перша доза: 500 мг 50–20 мл/хв. Потім по: 125 мг/24год Потім по: 125 мг/24год 19–10 мл/хв. Потім по: 125 мг/48год Потім по: 125 мг/48год < 10 мл/хв. (включаючи гемодіаліз) Потім по: 125 мг/48год Потім по: 125 мг/48год
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: інодітрапляються нудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту,гіпербілірубінемія З боку центральної нервової системи: головний біль, втомлюваність, відчуттятривоги, загальне пригнічення, порушення сну, запаморочення, рухове збудження.Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, фотосенсибілізація,розвиток набряку обличчя, голосових зв'язок.З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія,еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ.З боку сечовивідної системи: нефротичний синдром, іноді, гостра ниркованедостатність.Інші: міальгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження артеріальноготиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів, вагітність,лактація. Препарат не можна призначати дітям і підліткам до 18 років.
Передозування. При передозуванні можливі спутанність свідомості,запаморочення, судоми, психоз. Препарат не виводиться з організму за допомогоюдіалізу. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування: У хворих на порфирію Лефлоцин може викликатизагострення даного захворювання. При застосуванні препарату можливе ушкодженняхрящової тканини, котра формується і розвивається, тому Лефлоцин не призначаютьв період вагітності і лактації, а також дітям до 18 років. В разі необхідностіприйому препарату годування дитини материнським молоком слід припинити. Ухворих похилого віку, особливо на фоні лікування кортикостероїдами, можливийрозвиток тендиніту. Обережно призначають препарат хворим з виражениматеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу,порушеннями функції нирок. Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть реагувати нахінолони розпадом еритроцитів (гемоліз). Застосування Лефлоцину негативновідбивається на виконання роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій(участь в дорожньому русі, керування машинами і механізмами), уповільненняреакцій підсилюється прийомом алкоголя. У випадку розвитку побічних ефектів,особливо стосовно нервової системи, і алергічних реакцій, котрі можутьпроявитися вже після першого прийому, препарат необхідно негайно відмінити. Прилікуванні Лефлоцином протипоказане УФ опромінення.Обережно призначати хворим на епілепсію, захворювання ЦНС з зниженимсудомним порогом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід обережнозастосовувати Лефлоцинв комбінації з препаратами що знижують судомний поріг (теофілін, неспецифічніпротизапальні засоби). Циметидин і пробенецид зменшують елімінацію Лефлоцину зорганізму. Лефлоцин сумісний для введення з такими інфузійними розчинами як0,9% розчин натрія хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера, амінокислоти. Неможна змішувати з гепарином або розчинами, що мають лужне середовище.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі від +10 до +25оС. Беззахисту від світла розчин зберігається не більше 3 діб. Термін придатності - 2роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z