міжнародна назва: Itraconazole;3Н-1,2,4-Триазол-3-ОН,4-[4-[4[[2-(2,4дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4,-триазол-1-іл-метил)-1,3-діоксолан-4-іл]-метокси]феніл]-піперазиніл]феніл] - 2,4-дигідро-2-(1-метоксипропіл);

основні фізико-хімічні властивості: червоно-білі капсули із твердого желатинурозміром “0", наповнені гранулами від білого до майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу у вигляді гранул ітраконазолу - 100 мг

;допоміжні речовини: цукор, крохмаль, ПВПК, тальк, етилцелюлоза, натріюметилпарабен, натрію пропілпарабен.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування.Код АТС J02A С02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Активна речовина препарату ітраконазол - похіднетриазолу, синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії. Механізм діїпов’язаний з пригніченням ергостеролу – важливого компонента клітинної мембранигрибів. Активний у відношенні дерматофітів (Тгісhophyton spp., Microsporumspp., Epidermophyton floccosum) і дріжджових грибів, а саме Саndida spp.(включаючи С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). До препарату чутливі такожплісняві гриби: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp.,Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp.,Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, та ін. Клінічні результати лікуванняпрепаратом стають очевидними через 2-4 тижні після припинення терапії увипадках мікозів шкіри і через 6-9 місяців - після припинення лікуванняоніхомікозу. Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічаєтьсятоді, коли препарат приймають одразу після їди.Післяодноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмідосягається через 3 - 4 години. При довготривалому застосуванні рівноважнаконцентрація досягається через 1 - 2 тижні і становить (через 3 - 4 годинипісля прийому останньої дози препарату): 0,4 мкг/мл – при прийомі 100 мгпрепарату 1 раз на добу; 1,1 мкг/мл – при прийомі 200 мг 1 раз на добу і 2мкг/мл – при прийомі 200 мг 2 рази на добу. Зв’язування з білками плазми становить 99,8%. Ітраконазолрозподіляється в різних тканинах. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках,печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2 - 3 рази перевищуєйого концентрацію в плазмі. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містятькератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує його концентрацію в плазмі.Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4тижнів після закінчення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентраціяітраконазолу в кератині нігтів досягає через 1 тиждень від початку лікування ізберігається на протязі не менше 6 місяців після закінчення 3-х місячного курсулікування. Виділяється також із секретом сальних і потових залоз.Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількостіпохідних, одна з яких – гідроксиітраконазол – має протигрибкову дію in vitro. Виведення з плазми двофазне, з кінцевим періодом напіввиведення 1 - 1,5доби. Приблизно 35% від прийнятої дози препарату виводиться нирками у виглядіметаболітів протягом 1 тижня; в незміненому вигляді виводиться менше 0,03%.Через кишечник у незміненому вигляді виводиться близько 3 - 18% від прийнятоїдози препарату.У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю, а також у деякихпацієнтів з імуносупресією (наприклад, при ВІЛ, після трансплантації органів, увипадку нейтропенії) біодоступність ітраконазолу може знижуватись.

Показання для застосування. Лікування мікозів, що спричинені чутливимидо препарату збудниками, таких як:- вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючийгрибковий вульвовагініт;- мікози шкіри, ротової порожнини, очей;- оніхомікоз, спричинений дерматофітами і/абодріжджами, пліснявими грибами;- системні мікози, в т.ч. системний аспергільоз, кандидоз,криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз,паракокцидіоідоз, бластомікоз та інші системні та топічні мікози.

Спосіб застосування та дози. Мікостоп треба приймати всередину, одразу жпісля ситної їди. Капсули необхідно ковтати цілими, не розжовувати. При вульвовагінальному кандидозі Мікостопрекомендується в дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або в дозі 200 мг 1раз на добу протягом 3 днів.При хронічному рецидивуючому грибковомувульвовагініті 100 мг 2 рази на добу протягом 6-7 днів, а потім 3 - 6менструальних циклів 100 мг в перший день циклу.При висівкоподібному лишаї - по 200 мг 1 раз на добупротягом 7 днів. При дерматомікозах — по 100 мг 1 раз на добупротягом 15 днів. У випадках ураження висококератинізованих ділянок, таких якшкіра кистей і стоп, проводять додаткове лікування в тій же дозі протягом 15днів.При кандидозі ротової порожнини — по 100 мг 1 раз надобу протягом 15 днів. При грибковому кератиті - по 200 мг 1 раз на добупротягом 21 дня.При оніхомікозі препарат призначають у дозі 200 мгна добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування, призначаючипрепарат у дозі 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з подальшими перервами.При ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи має місце ураження нігтівна руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому препарату, 3 тижні -перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1тиждень прийому препарату, З тижні - перерва). При системному аспергільозі — по 200 мг 1 раз надобу протягом 2-5 місяців, при необхідності дозу препарату збільшують до 200 мг2 рази на добу. При системному кандидозі - по 100 – 200 мг один разна добу протягом 3 тижнів - 7 місяців, при необхідності дозу препаратузбільшують до 200 мг 2 рази на добу. При системному криптококозі у разі, якщо невідмічаються ознаки менінгіту, препарат приймають у дозі 200 мг 1 раз на добу,для підтримуючої терапії - 200 мг 1 раз на добу протягом 2 - 12 місяців. При криптококовому менінгіті - по 200 мг 2 рази надобу. При гістоплазмозі Мікостоп приймають у дозі від 200мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 8 місяців. При споротрихозі - по 100 мг 1 раз на добу протягом3 місяців. При паракокцидіоїдозі (паракокцидіоїдомікозі) - по100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців. При хромомікозі – по 100 - 200 мг 1 раз на добу протягом6 місяців. При бластомікозі препарат призначають у дозі від 100мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців. У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету можевиникнути необхідність у збільшенні дози препарату.

Побічна дія. З боку ШКТ і печінки: диспепсія, нудота, біль вживоті, запор, транзиторне підвищення активності трансаміназ у плазмі крові, вокремих випадках при тривалому лікуванні може виникнути гепатит (чіткий зв’язокз прийманням препарату не встановлений).З боку нервової системи: головний біль,запаморочення, в окремих випадках - периферичні нейропатії.Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка,ангіоневротичний набряк.Дерматологічні реакції: висип, іноді придовготривалому лікуванні може виникнути алопеція, синдром Стівенса–Джонсона. Інші: в окремих випадках при довготриваломулікуванні можуть виникнути гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Одночасне приймання всерединутерфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу або триазоламу. Підвищеначутливість до ітраконазолу або будь-якого іншого інгредієнту препарату, дитячийвік (до 15 років).

Передозування. Відомості про передозуванняпрепарату відсутні. Лікування: промивання шлунка (протягом 1-ї години післяприйому препарату), прийом активованого вугілля. Ітраконазол не видаляється задопомогою гемодіалізу. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. В період вагітності призначенняпрепарату оправдане лише при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапіїперевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності довготривалогопризначення препарату в період годування грудьми слід вирішити питання проприпинення годування. Жінкам дітородного віку в період прийому препаратурекомендоване застосування контрацептивних засобів.У пацієнтів з підвищеним рівнем трансаміназ у плазмікрові препарат призначають лише тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищуєможливий ризик ураження печінки.При лікуванні пацієнтів, хворих на цироз печінки і/абов яких порушені функції нирок, препарат застосовують під контролем рівнюітраконазолу в плазмі і, при необхідності, слід коректувати дозу препарату.Пацієнтам, які приймають антацидні препарати, їх призначають не раніше ніжчерез 2 години після прийому Мікостопу. В разі проведення терапії більше ніжпротягом 1 місяця необхідний контроль функції печінки. Контроль функції печінкинеобхідний також тоді, коли у пацієнта, який приймає препарат, виникаютьанорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність, болі в животі,відмічається темний колір сечі. При порушеннях функції печінки препаратвідміняють.При виникненні периферичної нейропатії, якщо воназумовлена прийомом Мікостопу, препарат відміняють.Клінічних даних щодо застосування препарату улікуванні дітей недостатньо, тому призначають Мікостоп лише в тих випадках,коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик виникнення побічнихефектів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийомпрепаратів, які індукують ферментні системи печінки (наприклад, рифампіцин,фенітоїн) суттєво знижують біодоступність ітраконазолу.Мікостоп у разі одночасного прийому з препаратами,метаболізм яких відбувається за участю ензимів типу цитохрому Р450-3А,може призводити до посилення і/або подовження їхнього ефекту. До такихпрепаратів відносять терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам (дляприйому внутрішньо); непрямі антикоагулянти, циклоспорин А, дигоксин, блокаторикальцієвих каналів типу дигідропіридину, хінідин, такролімус, вінкристин. Приодночасному прийомі ітраконазолу з зидовудином, етинілестрадіолом абоноретистероном значні взаємодії не були відмічені.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z