міжнародна та хімічна назви: metoprolol, (±)-1-[4-(2-Метоксіетил)феноксі]-3-[(1-метилетил)аміно]-2-пропанол(у вигляді тартрату);

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою з рисками з обох боків;

cклад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 200 мг;допоміжні речовини: магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, титану діоксид, сополімер амонію метакрилату, тальк,метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 4000.

Форма випуску. Таблетки вкриті плівковою оболонкою з модифікованимвивільненням.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.Код АТС С 07 АВ 02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Метопролол ліпофільний блокаторбета-адренорецепторів з істотною селективністю до β1 - рецепторів,головним чином локалізованих у серцевому м’язі. Метопролол не має внутрішньоїсимпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Метопролол зменшуєчастоту серцевих скорочень, швидкість АV-провідності та активність РАС(ренін-ангіотензинової системи) системи. При застосуванні в середніхтерапевтичних дозах оказує менш виражений вплив на гладеньку мускулатурубронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Фармакокінетика. Після перорального вживанняметопролол практично повністю абсорбується (близько 95%) із шлунково-кишковоготракту. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність – 50%при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12%зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – 5,6 л/кг. Максимальнаконцентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5–2 години післявнутрішнього прийому.Метопролол метоболізується в печінці із утвореннямдвох метаболітів, що так само мають бета-адреноблокуючу активність. Близько 95%метопрололу виводяться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 10 % від цієїкількості виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведенняметопрололу становить 3–5 год, але в деяких випадках може коливатися в межахвід 1 до 9 год.

Показання для застосування.- артеріальна гіпертензія;- ішемічна хвороба серця;- серцевий гіперкінетичний сидром (функціональніпорушення серця);- тахіаритмія;- профілактика мігрені;- вторинна профілактика інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози.Метопролол приймають внутрішньо під час або післяїжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною, одноразово вранці або вранці та ввечері(при двуразовому прийомі)Для зручності індивідуального дозування МетопрололСтада® 200 виготовляють у вигляді таблеток з рискою. Таблетку можнарозламувати на дві рівні частини.Артеріальна гіпертензія½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард один раз на добу.Ішемічна хвороба серця½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.Серцевий гіперкінетичний синдром½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард один раз на добу.Тахіаритмія½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.Профілактика мігрені½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.Вторинна профілактика інфаркту міокарда½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард двічі на день.У хворих з тяжкими порушеннями функції нироквиведення метопрололу уповільнюється, що може призвести до необхідностізменшення дозування.

Побічна дія.З боку нервової системи:підвищена стомлюваність, головний біль, уповільнення швидкості психічних ірухових реакцій, тремтіння, судоми, зниження уваги, сонливість, сплутаністьсвідомості або короткотривала втрата свідомості, мя’зова слабкість, порушеннясну, депресії, немотивована слабкість, поява яскравих сновидінь з неспокоєм.З боку серцево-судинної системи:синусова брадикардія, зниження АТ, ортостатична гіпотензія (запаморочення призміні положення тіла, іноді втрата свідомості). Рідко – поява/погіршання симптомівсерцевої недостатності (набряки, задишка), порушення ритму серця, проявиангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніхкінцівок, синдром Рейно), рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з“переміжною” кульгавістю і хворобою Рейно),порушення провідності міокарда,AV-блокада (навіть до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця),кардіалгія.З боку травної системи: нудота,блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, в окремих випадках –порушення функції печінки (жовтяниця, холестаз), порушення смакових відчуттів.З боку шкірних покривів: шкірнийвисип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема,фотодерматоз, посилення потовиділення.З боку дихальної системи:закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм, особливо при призначенні увисоких дозах – втрата селективності у схильних до бронхоспазму пацієнтів).З боку ендокринної системи:незначна гіперглікемія (у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет),гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).Алергічні реакції: кропив’янка,шкірний свербіж, висипи.Лабораторні показники:тромбоцитопенія (незвичні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія,зміна активності печінкових ферментів, рівня білірубіну.Вплив на плід: внутрішньоутробназатримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія.Інше: біль у спині або усуглобах, збільшення маси тіла, зниження лібідо або потенції, при різкомузакінченні лікування – синдром “відміни” (посилення нападів стенокардії,підвищення АТ).Протипоказання.Гіперчутливість до складових Метопрололу.Кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; AV-блокада ІІ–ІІІступеня; СA-блокада; синусова брадикардія (ЧСС нижче 50 уд/хв); гостра тахронічна серцева недостатність; стенокардія Принцметала; артеріальна гіпотензія(особливо у випадках використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ нижчий100 мм рт. ст.); одночасний прийом інгібіторів МАО; вагітність; лактація; дітямвіком до 12 років (ефективність та безпека не визначені); бронхіальна астма.

Передозування.Симптоми: виражена синусова брадикардія,запаморочення, AV-блокада, зниження АТ, втрата свідомості, аритмія, серцеванедостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, непритомність,кома, нудота, блювання, ціаноз, судоми.Лікування: промивання шлунка та призначенняадсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при артеріальній гіпотензії –хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у випадках тяжкоїартеріальної гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності – внутрішньовенно,з інтервалом у 2-5 хв, β -адреностимулятори – до досягнення бажаногоефекту або внутрішньовенно 0,5–2 мг атропіну сульфату. При відсутностіпозитивного ефекту – допамін, добутамін або норепінефрін.Як наступні заходи можливе призначення 1–10 мгглюкогону, встановлення трансвенозного інтракардіального електростимулятора.При бронхоспазмі слід ввести внутрішньовенні стимулятори β 2-адренорецепторів.При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовують).При судомах – повільне внутрішньовенне введення діазепаму.Не видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування.Моніторинг хворих, які приймають β-адреноблокатори, включає контроль таких показників як ЧСС і АТ, особливо на початкуприйому метопрололу. Може відзначатися посилення вираженості реакційгіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутністьефекту від введення звичайних доз епінефрину. При стенокардії напруженняпідібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у стані спокою в межах 55–60уд/хв. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижча. При дозі понад 200мг/добу зменшується кардіоселективність. Метопролол може маскувати клінічніпрояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Раптова відміна препаратупротипоказана, оскільки спроможна підсилити симптоматику серцева судинногозахворювання. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричиненугіпоглікемією.Метопролол як селективний блокаторβ-адренорецепторів хворим на псоріаз повинен призначатись тільки післяретельного аналізу очікуваної користі проти потенційного ризику.Відносні протипоказання: з обережністю призначаютьхворим на цукровий діабет, метаболічний ацидоз, алергічні реакції в анамнезі,бронхіальну астму, емфізему легень, хронічну серцеву недостатність, печінковунедостатність, міастенію, гіпертиреоз, псоріаз, облітеруючі захворюванняпериферичних судин.Вплив на здатність керування автотранспортом іскладними механізмамиВ період лікування необхідно утримуватись від керуванняавтотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, якіпотребують підвищеної уваги і швидкості реакції; виключити прийом етанолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та інсуліну чи оральних протидіабетичних препаратів може призвести до посиленнядії препарату та його пролонгованій дії, маскуючи чи пом’якшуючи симптомизменшення концентрації глюкози в крові (гіпогликемія), особливо тахікардія танервове тремтіння. В зв’язку з вищезазначеним, необхідно регулярно проводитианалізи на вміст глюкози в крові.Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та трициклічних антидепрессантів, барбитуратів, фенотиазинів,гліцерилтринітрату, а також диуретиків, васодиляторів чи іншихантигіпертенизивних препаратів може призвести до падіння попередньо підвищеногокров’яного тиску .Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та ніфедіпіну кальція антагонистів може призвести до падіння попередньопідвищеного кров’яного тиску та, в поодиноких випадках, до сердечного нападу.Пацієнти, що одночасно приймають МетопрололСТАДА® та верапаміл чи дилтиазем кальція антагонисти чи іншіантиаритмічні препарати (такі як дисопирамід) повинні знаходитись під ретельнимнаглядом лікаря, із-за ризику виникнення гіпотонії, брадикардії чи іншихсерцевих арітмій.Внутрішньовенне застосування верапамілу чиантагонистів ділтіазему кальція чи інших антиаритмічних препаратів (такі якдисопирамід) протипоказано пацієнтам, що приймають Метопролол СТАДА® (крімвипадків застосування в умовах медичної невідкладної допомоги).Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопи, гуанфаціну чи клонідинуможе призвести до зниження частоти серцевого скорочення і пригніченняAV-провідності.Раптове припинення застосування клонідину припаралельному застосуванні Метопрололу СТАДА® може призвести дозбільшення кров’яного тиску. При застосуванні клонідину паралельно ізметопрололом, припинення прийому клонідину можна виконувати тільки післядекількох днів припинення застосування метопрололу.Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®із норадреналіном, адреналіном та іншими симптоміметиками (які можуть міститьсяв препаратах від кашлю, краплях для носа, очей) може призвести до значногопідвищення кров’яного тиску.Пацієнти, що приймають Метопролол СТАДА®можуть відчувати зниження здатності реагувати на дози адреналіну, які зазвичайвикористовують для лікування алергічних реакцій.Інгибітори моноамінооксидази не повиннізастосовуватись одночасно з Метопрололом СТАДА®, із-за ризикувиникнення гіпертензії.Застосування індометацину та рифампіцину можепризвести до зниження антигіпертензійної дії метопрололу.Застосування циметідіну може підвищити концентраціюметопрололу в плазмі.Метопролол може уповільнювати виведення іншихпрепаратів (наприклад лигнокаїна).Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®із наркотичними препаратами може призвести до зниження кров’яного тиску.Негативні інотропічні дії цих препаратів можуть бути аддитивными.Нейромускулярна блокада, викликана релаксантами периферийної мускулатури(такими як сукцінілхолін галід, тубокурарін) може підсилюватись інгибіцієюбета-рецепторів метопролола СТАДА®.Якщо застосування Метопролола СТАДА® неможливоприпинити завчасно до застосування анестезії чи релаксантів периферійноїмускулатури, необхідно проінформувати анестезіолога про застосуванняМетопролола СТАДА®.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25оС.Термін придатності - 5 років. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z