міжнароднаназва: mitoxantrone;

основніфізико-хімічні властивості: прозорийблакитний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 2,33 мг мітоксантронугідрохлориду (що еквівалентно 2 мг мітоксантрону); допоміжніречовини: натрію хлорид, натрію ацетат, кислота оцтова, натрію сульфат, водадля ін’єкцій.

Форма випуску.Концентрат для приготуваннярозчину для інфузій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Антинеопластичнізасоби. Антрацикліни і споріднені субстанції. Код АТС L01D B07.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Мітоксантрон є похідним антрацендіону, який зв’язується з ядерною ДНК. Механізмдії мітоксантрону ще не вивчений повністю. Цитотоксична дія мітоксантрону як напроліферуючі, так і непроліферуючі культури людських клітин свідчить провідсутність фазоспецифічності ефекту. Мітоксантрон можезастосовуватись у поєднанні з іншими цитостатиками і глюкокортикостероїдами.При цьому посилюється пригнічення функції кісткового мозку і негативна дія наслизову оболонку шлунково-кишкового тракту, однак ці ефекти мають оборотнийхарактер. Щоб запобігти таким небажаним побічним ефектам, необхідна адекватнакорекція доз. При паралельному застосуванні мітоксантрону та інших лікарськихзасобів неочікувані або серйозні побічні реакції не спостерігалися. Фармакокінетика.Кліренс мітоксантрону з плазми після внутрішньовенного введення маєтрифазний характер. Мітоксантроншвидко і широко розподіляється в тканинах. Приблизно 78%мітоксантрону зв’язується з білками. Мітоксантронекскретується нирковою і гепатобіліарною системами. В перші 5 діб виводитьсялише 20-32% введеної дози (6-11% із сечею і 13-25% з фекаліями). У сечі 65%мітоксантрону знаходиться у вигляді вихідної незміненої субстанції, а 35% –переважно у вигляді двох неактивних метаболітів і їх глюкуронідних кон’югатів.Приблизно дві третини їх кількості екскретується в першу добу. Процес елімінаціїмітоксантрону повільний, середній період напіввиведення становить 12 діб(діапазон 5-18 діб). Концентрації мітоксантрону в тканинах утримуються настабільному рівні тривалий час. Періоди напіввиведення мітоксантрону приблизнооднакові при одноразовому введенні препарату кожні 3 тижні і при введенні 5днів поспіль кожні 3 тижні.

Показання длязастосування. Застосовуютьсамостійно або в комбінації з іншими протипухлинними препаратами для лікуванняметастатичного раку молочної залози, неходжкінської лімфоми і гострогонелімфобластного лейкозу в дорослих. У поєднанні знизькими дозами кортикостероїдів застосовують при поширеномугормонрезистентному раку передміхурової залози з больовим синдромом у разінедостатньої ефективності або неможливості застосування анальгетичних засобів. Для лікуванняхворих з вторинним прогресуючим розсіяним (множинним) склерозом (ВПРС) аборецидивно-ремітуючим розсіяним склерозом (РРРС).Як паліативнийзасіб при первинному неоперабельному печінковоклітинному раку.

Спосібзастосування та дози.

Дорослі іпацієнти похилого вікуМетастатичний ракмолочної залози, неходжкінська лімфома, печінковоклітинний ракМонотерапія.Рекомендована початкова доза мітоксантрону – 14 мг/м2 поверхні тілашляхом разового внутрішньовенного введення. Повторні введення початкової дозиможливі з інтервалом 21 день у разі відновлення кількості лейкоцитів ітромбоцитів до прийнятних рівнів. При лікуванні пацієнтів зі зниженимирезервами кісткового мозку (наприклад унаслідок попередньої хіміотерапії абопоганого загального стану) рекомендується знижувати початкову дозу до 12 мг/м2поверхні тіла або нижче. Наступні дози ічас їх введення повинні визначатися залежно від ступеня і тривалостімієлосупресії. Мітоксантрон не можна вводити пацієнтам, у яких кількістьнейтрофілів і/або тромбоцитів менша відповідно за 1500/мм3 і 25000/мм3.В таблиці 1 наведені рекомендації щодо корекції доз при лікуванні поширеногораку молочної залози і неходжкінської лімфоми, виходячи з найнижчої кількостілейкоцитів і тромбоцитів (яка звичайно спостерігається приблизно через 10 дібпісля введення препарату). Таблиця 1.

Мінімальна кількість формених елементів крові

Час відновлення показників

Наступна доза після відновлення гематологічних показників

Лейкоцити

Тромбоцити > 1,5 × 109/л і > 50 × 109/л ≤ 21 доби Доза, що дорівнює попередній, введення після відновлення гематологічних показників. > 1,5 × 109/л і > 50 × 109/л > 21 доби Відстрочення введення до відновлення гематологічних показників, потім введення дози, що дорівнює попередній. < 1,5 × 109/л або < 50 × 109/л Будь-який Доза, зменшена на 2 мг/м2 порівняно з попередньою, введення після відновлення гематологічних показників. < 1,0 × 109/л або < 25 × 109/л Будь-який Доза, зменшена на 4 мг/м2 порівняно з попередньою, введення після відновлення гематологічних показників. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z