міжнародна та хімічна назви: індапамід;(RS)-4-хлоро-3-сульфамоїл-N-(2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід;
основні хіміко-фізичні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору,здвоопуклою поверхнею. На поперечному розтині видно два шари;
склад: 1 таблетка містить 2,5 мг індапаміду;допоміжні речовини: таблетоза-80, натрію лаурилсульфат, кальціюстеарат, плівкове покриття 39G28601 Ораdгу II White.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидний діуретик з помірно вираженоюактивністю. Код АТС С03В А11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сульфаніламідний діуретик, похідне індолінів (міститьіндольне кільце в структурі молекули), з антигіпертензивною активністю.Перевага гіпотензивного чи діуретичного ефекту виявляється залежно від дозипрепарату. У дозі 2,5 мг/добу індапамід спричиняє виражений пролонгованийантигіпертензивний ефект і слабкий діуретичний ефект. Збільшення добової дозине впливає на антигіпертензивну дію, тоді як діуретична дія зростає. Судинниймеханізм дії препарату пояснюють зменшенням скорочень судинної стінки увідповідь на збільшення катехоламінів завдяки гальмуючому впливу натрансмембранний обмін іонів Са2+ та стимуляцією синтезупростагаландину Е2. Діуретична дія пов’язана з блокадою реабсорбціїіонів натрію, хлору і води у проксимальних і дистальних канальцях, а також уділянці висхідного відділу петлі Генле. Індапамід має винятковийфармакологічний профіль: не проникаючи крізь ГЕБ, препарат не чинитьцентральних ефектів, антигіпертензивна дія не змінюється і добре зберігаєтьсяпри порушенні функції нирок, індапамід не чинить негативного впливу наметаболізм ліпідів і вуглеводний обмін; фармакокінетика препарату допускаєприйом препарату один раз на добу. Вплив індапаміду виявляється тільки припервісно підвищеному артеріальному тиску. Досягнення максимальноготерапевтичного ефекту відмічається при тривалому систематичному прийоміпрепарату.Фармакокінетика. Індапамід швидко всмоктується в травному тракті.Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 1,5 - 2 годинипісля прийому. Період напіввиведення становить 14-18 годин. Ступінь зв’язуванняз білками крові сягає 70-80%. Максимальний гіпотензивний ефект розвиваєтьсячерез 12 годин після одноразового прийому. Препарат не проникає крізь ГЕБ.Рівномірно розподіляється у всіх органах і тканинах, окрім ЦНС. У гладкихм’язах судинної стінки зв’язується з еластином. Біотрансформація відбувається впечінці. Із сечею виводиться близько 70% препарату у вигляді метаболітів і 5-7%- у незміненому вигляді. Елімінація через шлунково-кишковий тракт у межах20-23%. Стійкий терапевтичний ефект розвивається тільки після 8-12 тижнівсистематичного прийому препарату.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність (вкомбінації з іншими препаратами).
Спосіб застосування та дози. Індопрес призначають у дозі 2,5 мг (1таблетка) 1 раз на добу (вранці), до їди. При недостатньому проявіантигіпертензивного ефекту через 2 тижні лікування дозу препарату слідзбільшити до 5 мг (2 таблетки) на добу, також одноразово. В більш високих дозахантигіпертензивна дія суттєво не збільшується, але діуретичний ефектпідвищується. Максимальна доза - 10 мг (4 таблетки) на добу в 2 прийоми, впершій половині дня. Препарат може використовуватись для монотерапії або вкомбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Тривалість лікуваннявизначається перебігом захворювання та ефективністю терапії.
Побічна дія. Індопрес звичайно добре переноситься. При триваломузастосуванні або при прийомі у великих дозах може розвинутись гіпокаліємія,гіпонатріємія, ортостатична гіпотензія; в поодиноких випадках –гіперкальціємія, мієлосупресія, лейкопенія, тромбоцитопенія, загостреннясистемного червоного вовчака, гіперурикемія. Можливі алергічні реакції увигляді шкірного висипу, свербежу. Іноді відмічають нудоту, запори, сухість уротовій порожнині, запаморочення, парестезії. При зменшенні дози ці явищашвидко минають.
Протипоказання. Гострі порушення мозкового кровообігу (у тому числінедавно перенесені), виражені порушення функції печінки та нирок,декомпенсований цукровий діабет, підвищена чутливість до препарату чи похіднихсульфаніламідів, вагітність, лактація, дитячий вік.
Передозування. У великих, не терапевтичних дозах (40 мг), препаратспричинив значний діуретичний ефект без явищ інтоксикації. Симптоми гострогоотруєння Індопресом зумовлені порушенням водно-електролітного балансу іклінічно виявляються нудотою, блюванням, гіпотензією, судомами, запамороченням,поліурією або олігурією.Лікування передозування: промивання шлунка, введення активованоговугілля, регідратаційна терапія і корекція електролітних порушень.
Особливості застосування. Під час лікування необхідний контроль рівня каліюта сечової кислоти у хворих на гіпокаліємію і подагру. Безпека та добрапереносимість Індопресу уможливлюють застосовувати його людям похилого віку,хворим на цукровий діабет легкої та середньої тяжкості, при хронічній нирковійнедостатності і гіперліпідеміях. При комбінації з іншими антигіпертензивнимизасобами доза препарату повинна бути зменшена. При застосуванні препаратунеобхідний контроль лабораторних показників: рівня калію в крові, натрію,сечової кислоти, глюкози. На фоні тривалої терапії індопресом підвищуєтьсяактивність реніну.Дані про безпеку застосування препарату в період вагітності відсутні.Застосування Індопресу у спортсменів може вплинути на позитивний допінг-тест. За рахунок зниження АТ препарат може впливати на здатність керуватитранспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індопрес не призначають разом із солямилітію, астемізолом, терфенадином, еритроміцином, бепридилом, метформіном,деякими антиаритмічними засобами (соталолом, аміодароном), йодовміщуючимиконтрастними речовинами. Одночасне застосування препарату із серцевимиглікозидами і кортикостероїдами для системного використання збільшує ризиквиникнення гіпокаліємії. Комбінування препарату з інгібіторами АПФ підвищуєризик розвитку вираженої гіпотензії або ниркової недостатності у пацієнтівгрупи ризику (дегідратація організму, гіпонатріємія, захворювання нирок).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 250С. Термін придатності – 3роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50