основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого кольору, довгастоїформи, з рискою з одного боку, без оболонки;
склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу та 100 мг німесуліду;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,метилпарабен, пропілпарабен, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, тальк очищений,кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е51.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якогообумовлена ефектами компонентів, які входять до його складу. Для парацетамолу характерні виражена аналгезуюча тажарознижувальна активність. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням циклооксигенази,гальмуванням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції угіпоталамусі.Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб, селективний інгібіторциклооксигенази-2. Має протизапальну (завдяки пригніченню синтезу лейкотрієнів,вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами), аналгезуючу (завдякипригніченню фактора некрозу пухлини (TNF-a), чим сприяє продукуваннюбрадикініну та цитокінінів) і жарознижувальною активністю. Є відносно слабкимінгібітором синтезу простагландинів. Пригнічує створення вільних кисневихрадикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Інгібує вивільнення ферментумієлопероксидази.Фармакокінетика.Всмоктування.Компоненти препаратушвидко і практично повністю всмоктуються із шлунково-кишкового тракту після внутрішньогозастосування. Їжа може незначно зменшувати швидкість, але не ступіньвсмоктування. Пік концентрації у плазмі парацетамолу спостерігається через 30 -60 хв після застосування. Максимальна концентрація німесуліду у плазмі кровівиявляється через 1,5 - 2 год після застосування. Розподіл. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові приблизно 99%,парацетамолу – 20 -50%. При терапевтичних концентраціях німесулід займаєприблизно 1% зон зв’язування, що не перешкоджає зв’язуванню з іншими препаратами.Це свідчить про те, що німесулід має мінімальну взаємодію з іншими препаратамипри сумісному застосуванні. Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43%від концентрації у плазмі, а концентрація у тканинах жіночої статевої сферистановить близько 50%.Метаболізм. Парацетамол метаболізується шляхом кон’югації зглюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) абоцистеїном (приблизно 3%). Також виявляється незначна кількість гідроксильованихта деацетильованих метаболітів. Німесулід метаболізується у печінці. Основний метаболіт –гідроксинімесулід (25%) є фармакологічно активним. Виведення. Період напіввиведення парацетамолу із плазми становить 1 - 4год. Виводиться нирками гловним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5%екскретується у незміненому вигляді.Приблизно 20% німесуліду виводиться із сечею, 80% – з фекаліями. Унезміненому вигляді з сечею виділяється від 1% до 3% німесуліду. Періоднапіввиведення німесуліду становить від 1,96 до 4,73 год.
Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології, у томучислі при онкологічних та гінекологічних захворюваннях, у післяопераційномуперіоді, при остеоартритах, ревматоїдному артриті; остеоартрозі; бурситах,тендинітах, травмах, зубному болі; пропасниця при інфекційно-запальнихзахворюваннях.
Спосібзастосування та дози. Препаратслід приймати після їди.У дорослихпрепарат застосовують по 1 - 2 таблетки двічі на добу. Дітям препаратпризначають після 6-річного віку. Рекомендована доза дітям становить:з 6 до 12 років –½ таблетки 1 - 2 рази на добу;з 12 до 14 років– 1 таблетка 2 рази на добу.У хворих похилого віку дозування та добова доза Німесину Плюс®не змінюються.Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.
Побічна дія. З боку нервової системи і органів чуття: рідко – головний біль,запаморочення, сонливість.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): дужерідко – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, печія, біль уживоті, мелена.З бокусечостатевоїсистеми: рідко – олігурія, ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальнийгломерулонефрит.Алергійніреакції: екзантема, еритема, кропив’янка.
Протипоказання. Підвищена чутливість (у тому числі до іншихнестероїдних протизапальних засобів), гостра кровотеча у шлунково-кишковомутракті, виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки у фазізагострення, виражені порушення функції печінки, виражені порушення функціїнирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), вагітність, годування груддю,дитячий вік до 6 років, алкоголізм.
Передозування. У разі передозування препарату можливий розвитокпечінкового некрозу та печінкової коми.Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 -24 год. До них належать: підвищення активності печінкових трансаміназ,дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірногопокриву. Лікування: промивання шлунка, N-ацетилцистеїн (не пізніше 36 год відчасу застосування великої дози препарату, краще у перші 10 год) внутрішньовенноабо метіонін внутрішньо.Симптоматичнелікування.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності нерекомендується через небезпеку передчасного закриття баталової протоки у плодаі розвитку атонії матки у матері.За необхідності застосування препарату під час лактації слід припинитигодування груддю.Слід бути обережними при застосуванні Німесину Плюс(R) удітей до 12 років.З обережністю призначають пацієнтам літнього віку, при серцево-судиннихзахворюваннях, включаючи артеріальну гіпертензію, схильності до кровотеч, розладахверхнього відділення шлунково-кишкового тракту, порушеннях функції нирок(рекомендується зменшення доз), на фоні лікування антикоагулянтами таантиагрегантами. При появі порушення зору слід негайно припинити прийомпрепарату.Препарат може знижувати психічні та/або фізичні реакції, які необхідніпри виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортнимизасобами або робота, пов’язана з концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може підвищувати ефективність і токсичністьбагатьох лікарських засобів, внаслідок витиснення їх з місць зв’язування збілками плазми і підвищення вільної фракції в крові (при одночасномупризначенні гідантоіну і сульфаніламідів необхідний регулярний лікарськийконтроль.Посилює дію лікарських засобів, які зменшують згортуваність крові;підвищує рівень літію у плазмі.Холестерамін:знижує абсорбцію препарату.Активоване вугілля: при сумісному застосуванні знижує абсорбціюпрепарату.Метоклопрамід: підвищує абсорбцію препарату.Алкоголь: сумісне застосування з препаратом потенціює йогогепатотоксичність.Зидовудин: ефект від застосування зидовудину може бути зниженим.Не помічено клінічно значущої взаємодії препарату плюс із фуросемідом,варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. при температурі 15 -25°С.Термін придатності – 4 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50