міжнародна та хімічна назви: німесулід, 4′-нітро-2′-феноксиметансульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двояковипуклі не покриті оболонкоютаблетки світло-жовтого кольору, з написом з одного боку “Nimegesic”;

склад: діюча речовина: кожна таблетка містить 100 мг німесуліду;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний,целюлоза мікрокристалічна, желатин, магнію стеарат, тальк очищений.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.Код АТС М01А Х17.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Німегезик – високоселективний нестероїднийпротизапальний препарат (НПЗП) нового покоління групи некислотнихсульфонанілідів, який чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальнудію.В основі механізму дії НПЗП лежить пригнічення активності ферментуциклооксигенази (ЦОГ), яка каталізує процес синтезу простагландинів ізарахідонової кислоти. ЦОГ-1 – фізіологічний фермент, необхідний для синтезупростагландинів. ЦОГ-2 - ізоформа ферменту, яка виникає під впливом “запальних”стимулів та бере участь у синтезі медіаторів запалення. З пригніченнямактивності ЦОГ-1 пов’язані побічні ефекти НПЗП, а з впливом на ЦОГ-2 –лікувальна дія. Попередні покоління неселективних НПЗП блокують обидві формиЦОГ і тим самим поряд з лікувальною дією мають значну частоту небажанихпобічних ефектів (шлунково-кишкові, кардіоренальні, тромбоцитарні, печінкові,ниркові тощо).Німегезик суттєво не впливає на ЦОГ-1, він вибірково пригнічуєактивність лише ЦОГ-2, тому майже не має цих побічних ефектів та надає швидкий,сильний та тривалий протизапальний, знеболювальний та жарознижувальний ефектшляхом зниження синтезу простагландинів саме у вогнищі запалення. Німегезикпригнічує синтез лейкотрієнів і тим самим зменшує запалення. Пригнічуючивиділення гістаміну тучними клітинами та базофілами, Німегезик зменшуєзапалення та набряк тканин. Німегезик регулює проходження нейтрофільнихлейкоцитів через ендотелій судин, знижуючи активність фактора активаціїтромбоцитів. Пригнічуючи вивільнення фактора некрозу пухлин (tnf-a), щовідповідає за виділення брадикініну та цитокінів Німегезик таким чином зменшуєбольовий синдром. Німегезик протидіє подальшому ушкодженню тканин призапаленні, зменшуючи виділення супероксидних аніонів, не впливаючи нафагоцитарну активність нейтрофілів. Німегезик має хондропротекторнівластивості, запобігаючи деградації хрящового матриксу шляхом пригніченняактивності протеаз (колагенази, еластази) та металопротеази.Фармакокінетика. Німегезик швидко та повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі може дещо знизити швидкістьабсорбції німесуліду, але не її об’єм. Швидко розподіляється в тканинах,проявляючи терапевтичний ефект вже через 15-20 хвилин після прийому.Максимальна концентрація в сироватці крові настає через 1,5-2 години. Маєвисокий ступінь зв’язування з білками сироватки крові (до 99%), тому маловзаємодіє з іншими препаратами. Великий період напіввиведення (5-6 годин)забезпечує тривалу дію препарату та можливість застосовувати його двічі надобу. Майже повністю метаболізується в печінці, його основний метаболіт –гідроксинімесулід також має фармакологічну активність. В незмінному стані зсечею виводиться 1-3% німесуліду. Не накопичується в організмі і не чинитьтоксичного впливу. Фармакокінетика Німегезику у дітей, дорослих та осібпохилого віку суттєво не відрізняється.

Показання для застосування.ЛИХОМАНКА ПРИ ІНФЕКЦІЙНО-ЗАПАЛЬНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ;БОЛЬОВИЙ СИНДРОМ РІЗНОМАНІТНОЇ ЕТІОЛОГІЇ (мігрень, головний та зубнийбіль, біль в онкохворих, післяопераційний біль, стоматологічні маніпуляції);РЕВМАТИЧНІ ТА РЕВМАТОЇДНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (ревматизм, ревматичналихоманка, ревматоїдний артрит, подагричний та псоріатичний артрити,анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтєрєва), синдром Рейтера, великі колагенози(системний червоний вовчак, склеродермія та інші);НЕРЕВМАТИЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ ОПОРНО-РУХОВОГО АПАРАТУ (остеоартроз, артрит,остеохондроз, періостит, міозит, тендовагініт, бурсит, міофасцит, травма(побутова, спортивна тощо);НЕВРОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (невралгія, неврит, плексит, радикуліт,полінейропатія, вегетосимпатоалгії, ішіас, люмбаго);ГІНЕКОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (альгодисменорея, передменструальнийсиндром, спайкова хвороба, запальні захворювання жіночої статевої сфери);

Спосіб застосування та дози.Для дорослих та дітей старше 12 років: 1 таблетка двічі на добувнутрішньо, незалежно від прийому їжі. Вища добова доза - 400 мг на добу.Тривалість лікування зазвичай становить 5-7 днів. При відсутностівпродовж кількох днів ознак покращення, терапію Німегезиком слід припинити.

Побічна дія.Німегезик, як правило, добре переноситься. Рідко спостерігаєтьсяважкість в епігастральній ділянці, нудота, діарея, зворотне підвищенняактивності печінкових трансаміназ, тромбоцитопенія. При підвищеній чутливостіпацієнтів можливі свербіння шкіри, висипки, кропив’янка. Вкрай рідко можливіпрояви з боку ЦНС – запаморочення, головний біль, млявість, порушення сну,сонливість.

Протипоказання.Німегезик протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфонанілідівта компонентів препарату, загостренні виразкової хвороби шлунка тадванадцятипалої кишки, тяжких порушеннях згортання крові, середній або тяжкійформах печінкової недостатності, тяжких порушеннях функції нирок (кліренскреатиніну < 30 мг/хв.), вагітності, лактації. Не призначають дітям до 12років.

Передозування.Випадків передозування препарату не описано. Симптоми передозуванняможуть характеризуватися посиленням вираженості побічних ефектів. Специфічногоантидоту немає. При можливій інтоксикації проводити симптоматичну тапідтримуючу терапію.

Особливості застосування.Потребує обережності призначення Німегезику пацієнтам з помірновираженими проявами недостатності функції печінки та нирок, застійною серцевоюнедостатністю, цирозом печінки, порушеннями водно-сольового балансу,дегідратацією. Не обмежувати прийом рідини при терапії німесулідом. Обережнопризначати з препаратами, зазначеними у розділі “Взаємодія з іншими лікарськимизасобами”. Немає даних відносно призначення Німегезику при вагітності талактації. Обережно призначати при підвищеній чутливості до ацетилсаліциловоїкислоти та інших НПЗП, оскільки можлива перехресна чутливість. З обережністюслід призначати особам похилого віку, при артеріальній гіпертензії, схильностідо кровотеч. З обережністю застосовувати під час роботи з транспортнимизасобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Може бути витіснений із зв’язку з білками крові фенобарбіталом,саліциловою кислотою, антиконвульсантами, толбутамідом, метатрексатом,фуросемідом, тому можливе зниження клінічного ефекту та посилення токсичнихефектів при їх призначенні разом. Підвищує рівень літію в плазмі. Слід також зобережністю призначати препарат разом з антикоагулянтами в зв′язку зпосиленням їх дії, цукрознижувальними препаратами, дигоксином, фенітоїном,циклоспорином.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі невище 25ºС. Термін зберігання 3 роки з дня виробництва. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z