міжнародна та хімічна назви:nimesulide; 4-нітро-феноксифенілметансульфонамід;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки двовипуклі, жовтуватого або жовтувато-зеленуватогокольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1таблетка містить 0,1 г німесуліду; допоміжні речовини: лактози моногідрат,целюлоза мікрокристалічна, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Німесулід - нестероїдний протизапальний засіб,селективно пригнічує ЦОГ-2 та незначною мірою ЦОГ-1. У зв’язку з цим вибірковогальмує синтез простагландинів, індукований запальною реакцією. Водночасмінімально впливає на синтез регуляторних простагландинів, у результаті чогопобічні реакції, а особливо з боку травної системи, виражені мінімально.Виявляє протизапальну, аналгезуючу та жарознижуючу дію. Німесулід пригнічуєсинтез простагландинів у вогнищі запалення, лейкотрієнів, пригнічує утворенняфактору активації тромбоцитів, регулює міграцію нейтрофільних гранулоцитівчерез ендотелій судин, зменшує вихід гістаміну з опасистих клітин, усуваючизапалення та набряк, дію фактора некрозу пухлин (TNFa), який сприяє накопиченнюбрадикініну та цитокінів, які спричинюють біль. Препарат знижує агрегаціюаніонів супероксиду зрілими лейкоцитами, причому не впливає на їх фагоцитарнуактивність та попереджує подальшу альтерацію. Німесулід пригнічує колагеназу іметалопротеазу і тим самим зменшує деградацію хряща та попереджує прогресуванняостеоартриту. Фармакокінетика.Німесулід швидко і добре всмоктується втравному тракті незалежно від прийому їжі, швидко розподіляється в тканинах табіологічних рідинах організму. Німесулід має спорідненість з білками плазмикрові (97 %). Період напіввиділення німесуліду (T1/2) - 5-6 г. Препарат неакумулює в організмі. Німесулід практично повністю метаболізується в печінці,1-3% його в незміненому вигляді виводиться із сечею.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеоартроз,псоріатичний артрит, подагра, бурсит, тендиніт, тендовагініт, больовий синдромрізної етіології, у тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовийсиндром при первинній дисменореї, біль у післяопераційний період, при травмах;пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 15років внутрішньо, по 0,1 г 2 рази на день, після їди. В середньому тривалістькурсу лікування становить 15 діб. Людям похилого віку лікар підбирає дозуіндивідуально.

Побічна дія. Можливі печія, нудота, біль вепігастральній ділянці, запаморочення, алергічні реакції у вигляді шкірнихвисипань, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, підвищенняактивності “печінкових трансаміназ”; збільшення тривалості кровотечі,гематурія, які часто минають самостійно при зниженні дози препарату або післяйого відміни. Інколи виявляються порушення зору, що потребує відміни препарату.

Протипоказання. Гастрити, гастродуоденіти, ерозії та виразка шлунката/або дванадцятипалої кишки; виражені порушення функції печінки та нирок(кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); підвищена індивідуальна чутливість до компонентівпрепарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, періоди вагітності талактації, гострі кровотечі, діти до 15 років.

Передозування. Типової клінічної картини, що властивапередозуванню німесуліду, не існує. Частіше всього передозування виявляєтьсяболем в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, можлива наявність прожилківкрові в блювоті.Також можливіголовний біль, запаморочення, порушення пам’яті, дезорієнтація, втратасвідомості та поява генералізованих судом;інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз;підвищення рівня амінотрансфераз в сироватці крові, іктеричність склері виділень слизових оболонок, гепатит.Лікування гострого отруєння передбачає використання підтримуючої тасимптоматичної терапії. Форсований діурез та екстракорпоральний діалізмалоефективні через значний ступінь зв’язування препарату з білками плазмикрові. Гемоперфузія також є мало-ефективною. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю Німесулід-Фітофармпризначають хворим похилого віку, але корекція дозування для них не потрібна.У період вагітності застосовувати Німесулід-Фітофарм не рекомендується(особливо в III триместрі) через небезпеку передчасного закриття боталовоїпротоки у плода та розвитку атонії матки у матері. За необхідності призначенняНімесулиду-Фітофарм в період лактації слід вирішити питання щодо припиненнягодування груддю. Німесулід-Фітофарм не слід призначати при тяжких порушенняхфункції печінки та нирок. Німесулід-Фітофарм призначають з обережністю хвориміз серцево-судинними захворюваннями, в тому числі на артеріальну гіпертензію,особам із захворюванням ЖКТ, зі схильністю до кровотеч. Можлива ймовірністькровотеч на фоні лікування антикоагулянтами та антиагрегантами. При прийомі препарату не рекомендується керувати транспортними засобамита займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребуютьшвидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німесулід має високу спорідненість з білкамиплазми крові. Тому може перешкоджати зв’язуванню інших, що приймаютьсяодночасно з Німесулідом-Фітофарм, лікарських засобів з білками плазми тазмінювати їх фармакологічний профіль (гідантоїн, сульфаніламіди). Німесулідпідсилює дію антикоагулянтів, літію в плазмі крові. Не відмічено клінічнозначущої взаємодії німесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином,теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови та термінзберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 °C, у сухому, захищеномувід світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z