міжнародна та хімічна назви: nimodipine;2,6-диметил-4-(3-нітрофеніл)-1,4-дигідро-3,5-піридиндикарбонової кислотиметоксіетиловий-ізопропіловий діефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, від жовтуватого до оранжевого кольору, без розподільних рисок;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить німодипіну 30 мг;допоміжні речовини: повідон 30, целюлозамікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,лактози моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000, титану діоксид(E 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори кальцієвих каналів. Код АТС С08С А06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. НімодипГЕКСАЛ®застосовують як засіб для профілактики і лікування ішемічних порушень мозковогокровообігу, неврологічних розладів, пов’язаних з субарахноїдальнимкрововиливом. Препарат належить до фармакологічної групи селективних блокаторівкальцієвих каналів ІІ класу; за хімічною будовою належить до похіднихдигідропіридину. Фармакологічні властивості німодипіну відповідають основнимхарактеристикам класу антагоністів кальцію. Механізм дії визначається здатністюпрепарату блокувати трансмембранне надходження іонів кальцію через селективніпотенціал-залежні “повільні” L-канали в клітини гладенької мускулатуриартеріальних судин (артеріол). Проте особливістю німодипіну є його специфічнаселективність до судин головного мозку і відносно слабкий вплив на периферичнесудинне русло. Завдяки високій ліпофільності німодипін легко проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Судинний компонент дії препарату пов’язують з покращанняммозкового кровообігу і зменшенням проявів мозкової гіпоксії. Крім судиннихструктур, німодипін має безпосередній вплив на нейрони і клітини глії,запобігаючи їх кальцієвому перевантаженню, чим пояснюють його нейротропну інейропротекторну активність. Імовірно, що селективне блокування кальцієвихканалів на деяких ділянках мозку (гіпокамп, кора) забезпечує позитивний впливнімодипіну при порушеннях розумових здібностей, пам’яті.Фармакокінетика.Німодипін всмоктуєтьсяшвидко і практично повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемногометаболізму в печінці, становить 10 - 15%. Біодоступність підвищується припорушенні функції печінки. Приблизно 97 - 99% введеного препарату зв’язується збілками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації післяперорального прийому становить 0,6 - 1,6 год. Активні метаболіти невідомі.Кінетика виведення німодипіну лінійна. Період напіввиведення німодипінустановить 1,1 - 1,7 год. Граничний період напіввиведення – 5 - 10 год.Приблизно 60% введеної дози виводиться нирками, переважно у вигляді неактивнихметаболітів, майже 40% - кишечником. Препарат не кумулює. Як ліпофільна сполуканімодипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр, атакож потрапляє у грудне молоко.

Показання для застосування. Профілактика і лікування цереброваскулярноїнедостатності, зумовленої спазмами мозкових судин після субарахноїдальногокрововиливу; хронічних порушень мозкового кровообігу; органічного психосиндромуу пацієнтів похилого віку, включаючи порушення розумових здібностей, порушенняпам’яті, концентрації уваги, імпульсивність, дисфорію.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована добова доза становить 90 мг:по 30 мг (1 таблетка НімодипГЕКСАЛу®) 3 рази на день.Для профілактики і лікування цереброваскулярноїнедостатності, зумовленої спазмами мозкових судин внаслідок субарахноїдальногокрововиливу (після попереднього застосування інфузійних розчинів знимодипіном), рекомендована максимальна добова доза 360 мг: по 60 мг (2таблетки НімодипГЕКСАЛу®) 6 разів на день з 4 годинними інтерваламипротягом 7 днів, з наступним зниженням дози. Курс лікування – 14 - 21 день.Для лікування органічних порушень розумовихздібностей, зумовлених станом мозку у похилому віці, рекомендована добова дозастановить 90 мг (по 1 таблетці НімодипГЕКСАЛу® ) 3 рази на день.Курс лікування – 1 - 2 місяці. За необхідності та при гарній переносимості курслікування продовжують до досягнення терапевтичного ефекту.При нирковій або печінковій недостатності, а також упацієнтів з небажаними ускладненнями необхідно зменшити дозу препарату абоприпинити лікування залежно від результатів контролю артеріального тиску, ЕКГта інших показників функціонального стану організму.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід прийматицілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини за 1 год до або через 2год після їди.

Побічна дія. Головний біль, еритема (почервоніння шкіри), нудота,відчуття тепла/жару, тахікардія, брадикардія, гіпотензія, дискомфорт з бокушлунково-кишкового тракту, запаморочення, астенія, периферичні набряки.У деяких пацієнтів можуть спостерігатись симптомиперезбудження центральної нервової системи такі, як безсоння, емоційне і руховезбудження, агресивність, підвищене потовиділення, гіперкінез, депресія.Існують повідомлення щодо поодиноких випадківрозвитку парезу кишечнику і кишкової непрохідності, а також тромбоцитопенії.Можливі: погіршення функції печінки (підвищенняпечінкових трансаміназ), нирок, шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж,еритема).У разі виникнення побічних реакцій, пов’язаних зприйманням препарату, необхідно зменшити дозу або припинити його застосування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до нимодипіну чи іншихкомпонентів препарату; тяжка печінкова недостатність (цироз печінки); тяжканиркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації нижче 20 мл/хв.);артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);генералізований набряк мозку, значне підвищення внутрішньочерепного тиску.У період вагітності застосування препарату можливелише у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плода; занеобхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годуваннягруддю.

Передозування.Симптоми: головний біль, еритема, значне зниженняартеріального тиску, колапс, тахікардія, брадикардія, порушення функціїшлунково-кишкового тракту.Лікування. Специфічний антидот невідомий. Заходи длянадання невідкладної допомоги в першу чергу мають бути спрямовані на виведенняпрепарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Слід промитишлунок, призначити активоване вугілля. При вираженій гіпотензії доцільним єзастосування симпатоміметиків, допаміну або норадреналіну. Дози цих препаратівпідбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту + симптоматичнатерапія.

Особливості застосування. Необхідно проводити регулярні неврологічніобстеження пацієнтів протягом усього терміну лікування німодипіном.При артеріальній гіпотензії, тяжких порушеннях мозковогокровообігу, вираженій серцевій недостатності, декомпенсованому цукровомудіабеті, порушеннях функцій печінки та нирок німодипін можна застосовувати лишеза умов постійного клінічного нагляду, уникаючи призначення високих дозпрепарату.Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливістьдо препарату, навіть у випадках звичайного дозування.Слід з особливою обережністю призначати німодипінпацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії,гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширеннякровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.За необхідності хірургічного втручання необхідноповідомити анестезіологу про приймання німодипіну.Вагітність і лактація. Достатнійдосвід застосування німодипіну в період вагітності та лактації відсутній.Вплив на здатність керувати транспортними засобамита іншими механізмами.Препарат може впливати на психофізичний стан хворих,що потребує обережності при управлінні транспортними засобами та роботі зпотенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації німодипіну зантигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантамивідбувається посилення гіпотензивного ефекту.При застосуванні з бета-адреноблокаторами (особливоу разі парентерального введення останніх) можливий розвиток вираженоїгіпотензії та серцевої недостатності.Сумація серцево-судинних ефектів можлива припризначенні німодипіну з іншими антагоністами кальцію дигідропіридинового ряду,верапамілом, дилтіаземом..Одночасний прийом німодипіну та циметидину чивальпроєвої кислоти може призвести до підвищення концентрації німодипіну вплазмі крові.Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів,що приводить до суттєвого зниження терапевтичної дії деяких антагоністівкальцію дигідропіридинового ряду (ніфедипін, нісолдипін), що необхідновраховувати при призначенні терапії.Досвід призначення німодипіну з нейролептиками іантидепресантами недостатній.Препарат не слід призначати одночасно зпротиепілептичними препаратами фермент-індукуючого типу (фенобарбітал,карбамазепін, фенітоїн) через суттєве зменшення біодоступності німодипіну.Можливе підвищення концентрації німодипіну в плазмікрові при одночасному використанні ритонавіру і саквінавіру.В експериментальних дослідженнях спостерігалосяпідвищення рівнів зидовудину при внутрішньовенному призначенні разом знімодипіном.Можлива взаємодія німодипіну при його застосуванні злікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язування збілками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антисудомнізасоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон).Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм німодипіну,що може спровокувати підвищення концентрації останнього в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище +30°С. Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z